FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA con capa entérica contiene:

Mesalazina 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La mesalazina está indicada en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria crónica intestinal, enfermedad diverticular del colon, colitis ulcerosa crónica inespecífica y enfermedad de Crohn.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Se desconoce el mecanismo de acción de la mesalazina, aunque al parecer el efecto es principalmente tópico más que sistémico.

Existen datos limitados que indican que el efecto antiinflamatorio de la mesalazina puede estar correlacionado a su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos durante la inflamación; sin embargo, aún no se ha determinado el mecanismo exacto del efecto antiinflamatorio.

Absorción: Las grageas con capa entérica liberan la mesalazina al alcanzar la parte terminal del íleon y posteriormente en el colon. Después de una administración oral, aproximadamente 28% del fármaco se absorbe, el resto de la dosis ejerce una acción tópica. Siguiendo una administración oral de una dosis de 2.4 g en adultos sanos, el promedio en el pico de las concentraciones séricas de mesalazina y el ácido N-acetil-5-aminosalicílico fue de 1.27 y 2.3 µg/ml, respectivamente, presentándose durante las primeras 6 horas. La absorción es similar al ingerir el medicamento con alimentos o en ayuno.

Distribución: La mesalazina absorbida es rápidamente acetilada a ácido N-acetil-5-aminosalicílico al parecer en la pared intestinal y en el hígado. Probablemente también está involucrada la flora intestinal en dicha acetilación. In vitro, la mesalazina y su metabolito principal el ácido N-5-aminosalicílico se encuentran unidos a las proteínas plasmáticas en 44-55 % y 80%, respectivamente.

No se conoce si la mesalazina o sus metabolitos se distribuyen en la leche humana.

Eliminación: La vida media de la mesalazina y de su metabolito principal es de alrededor 0.5-1.5 y 5-10 horas, respectivamente, al administrar una dosis oral de mesalazina en adultos sanos o con enfermedad inflamatoria del intestino.

Al administrar el fármaco por vía oral a adultos sanos, la depuración renal aparente del ácido N-acetil-5-aminosalicílico reportada fue en promedio de aproximadamente 2.8 - 4.3 ml / minuto por kg.

La mesalazina es excretada principalmente por el riñón como ácido N-acetil-5-aminosalicílico.

CONTRAINDICACIONES: Su uso está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos o a cualquiera de los componentes de la fórmula, así como en aquellos que presentan enfermedad hepática o renal severa, úlcera péptica activa y trastornos de la coagulación sanguínea.

Durante la terapia con mesalazina se recomienda monitorear la función renal de los pacientes con daño renal y a los pacientes que están recibiendo una terapia concomitante con fármacos que son una fuente de mesalazina (por ejemplo, sulfasalazina).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas y que no se ha establecido si la mesalazina o su metabolito N-acetilado se distribuye en la leche humana, no se han determinado las repercusiones clínicas a la madre o al feto, por lo que debe establecerse claramente el riesgo-beneficio de su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios comúnmente reportados incluyen diarrea, vómito, mareo, náusea, meteorismo, flatulencia, dolor de articulaciones, dolor de cabeza, enrojecimiento cutáneo, letargo, constipación, boca seca. Estos efectos generalmente son transitorios y reversibles.

Puede presentarse síntomas de intolerancia aguda en pacientes con historial de hipersensibilidad a los salicilatos o a la sulfasalazina, por lo que deben ser advertidos de descontinuar el tratamiento y contactar a su médico en caso de presentar reacciones como fiebre, enrojecimiento cutáneo y/o desarrollo o incremento de diarrea durante el uso de medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios a largo plazo en animales a fin de evaluar la carcinogenicidad potencial de la mesalazina; el fármaco no fue mutagénico en la prueba de fluctuación con K. pneumoniae ni en la prueba de Ames con S. typhimurium.

Dosis orales de mesalazina superiores a los 480 mg/kg/día administrados a ratas machos y hembras no provocaron efectos adversos en la fertilidad o su capacidad reproductiva.

Estudios de reproducción en ratas y conejos con dosis orales superiores a 480 mg/kg/día no revelaron evidencia de efectos teratogénicos o toxicidad fetal a causa de la mesalazina. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse con la lactulosa o medicamentos similares que bajan el pH del colon, ya que se dificulta la liberación de la mesalazina. Puede aumentar el efecto hipoglucémico de las sulfonilureas. Pueden existir interacciones con cumarínicos, metotrexato, probenecid, sulfapirazona, espironolactona, furosemida y rifampicina.

Se puede potencializar la acción de los glucocorticoides sobre el estómago.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado incrementos de ASAT (SGPT) o ALAT (SGOT), fosfatasa alcalina, creatinina sérica y BUN.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda tomar precauciones al tratar a pacientes alérgicos a la sulfasalazina (debido al riesgo de alergia a los salicilatos) y/o a cualquier componente de la formula.

Se aconseja tener precaución en los pacientes con una disfunción hepática. El medicamento no se recomienda para los pacientes con insuficiencia renal.

La función renal debe vigilarse regularmente, por ejemplo, creatinina sérica, en particular durante la fase inicial del tratamiento. En los pacientes que presenten una disfunción renal durante el tratamiento, deberá sospecharse una nefrotoxicidad provocada por la mesalazina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis usual en adultos es de una tableta cada 8 horas durante 3 a 6 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis se recomienda administrar carbón activado y aplicar medidas de soporte bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Venta al público: Frasco o caja con 10, 30,40, 60 y 100 tabletas de 500 mg con capa entérica.

Venta exportación: Frasco o caja con 10, 30,40, 60 y 100 tabletas de 500 mg con capa entérica

Génerico Intercambiable: Frasco o caja con 10, 30,40, 60 y 100 tabletas de 500 mg con capa entérica.

Sector Salud: Envase (frasco) con 40 y 60 tabletas de 500 mg con capa entérica, con el genérico Mesalazina (clave 4186).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

BUFFINGTON’S DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 495M2001, SSA IV

BEAR-06330060102564/RM2007