FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio esteroideo-antihistamínico.

Se recomienda para el tratamiento de casos difíciles de alergias respiratorias, cutáneas y oculares, así como de trastornos oftálmicos inflamatorios cuando esté indicada la corticoterapia sistémica.

Entre las afecciones representativas para las que se indica son: fiebre del heno (polenosis), rinitis alérgica perenne, dermatitis atópica (eccema), dermatitis de contacto, reacciones medicamentosas y enfermedad del suero.

Entre los trastornos inflamatorios oculares que pueden tratarse se incluyen conjuntivitis alérgica, queratitis, iritis agranulomatosa, iridociclitis, coroiditis, coriorretinitis y uveítis. Controla las manifestaciones exudativas e inflamatorias de las afecciones oculares, ayudando a preservar la integridad funcional del ojo a la vez que permite tratar la infección específica o cualquier otra con terapia adecuada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Combinan los efectos antiinflamatorios y antialérgicos de la dexametasona con la actividad antihistamínica del maleato de clorfenamina. Los esteroides farmacéuticos, suelen sintetizarse a partir del ácido cólico (que se obtiene del ganado) o de sapogeninas esteroides, en particular la diogestina y hecopenina que se encuentran en plantas de las familias Liliaceae y Dioscoreaceae.

Los corticosteroides sintéticos, en la mayoría de los casos se absorben de modo rápido y completo; se transportan y metabolizan de manera similar a los esteroides endógenos, existen diferencias importantes.

Las alteraciones en la molécula glucorticoide influyen su afinidad por los receptores para glucocorticoides y mineralocorticoides, así como su avidez fijadora de proteínas, estabilidad de la cadena colateral, velocidad de reducción y productos metabólicos. La halogenación en la posición 9, la instauración del enlace en la posición ? 1-2 del anillo ? y la mutilación en la posición 2 o 16 prolongarán la vida media en más de 50%. Los compuestos ? 1 se excretan en forma libre. Las acciones de los esteroides sintéticos son similares a las del cortisol. Se fijan a las proteínas receptoras intracelulares específicas y originan los mismos efectos, pero tienen diferentes proporciones de potencia glucocorticoide y mineralocorticoide.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con infecciones micóticas, sistémicas, menores de 12 años en enfermos que estén recibiendo inhibidores de la oxidasa monoamínica y en aquéllos con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes o a drogas de estructuras químicas similares, miastenia grave, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo estrecho, hipertensión arterial, asma bronquial, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular, administración concomitante con depresores del SNC y bebidas alcohólicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo en el embarazo, en madres lactando o en mujeres de edad reproductiva requiere que se considere por una parte el riesgo y por otra los posibles beneficios. Los recién nacidos de madres que hayan recibido tratamiento con corticosteroides deben observarse en cuanto a signos de hipoadrenalismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas han sido iguales a las informadas con otros corticosteroides. No obstante, la pequeña cantidad de esteroides presente en la combinación reduce la probabilidad de efectos colaterales. Las reacciones adversas informadas incluyen: trastornos de líquidos y electrolitos orgánicos; osteomusculares, gastrointestinales, dermatológicos, neurológicos, endocrinos, oftálmicos, metabólicos y psiquiátricos.

Clorfenamina: Las reacciones adversas son las mismas que han sido informadas con otros antihistamínicos. El efecto secundario observado con mayor frecuencia es la somnolencia de ligera a moderada.

Otras reacciones adversas posibles, comúnmente relacionadas con los antihistamínicos, incluyen reacciones adversas cardiovasculares, hematológicas, neurológicas, gastrointestinales, genitourinarias y respiratorias.

Se han informado reacciones adversas generales como erupción, choque anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Dexametasona: El uso concomitante con fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticosteroides, disminuyendo su acción terapéutica. Los enfermos administrados concomitantemente con un corticosteroide y un estrógeno deberán mantenerse bajo observación, por el posible incremento de los efectos del corticosteroide. La administración simultánea de corticosteroides con diuréticos que causen aumento de la eliminación de potasio pudiera incrementar la hipocaliemia.

El uso concomitante de corticosteroides con glucósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o de toxicidad por digital asociada con hipocaliemia. Los corticosteroides pueden incrementar la depleción de potasio causada por anfotericina B.

En todos estos enfermos administrados con cualquiera de estos tratamientos combinados deberán realizarse determinaciones de electrólitos en suero, particularmente los niveles de potasio deberán vigilarse cuidadosamente. El uso concomitante de corticosteroides con anticoagulantes de tipo de la cumarina pueden acrecentar o disminuir los efectos anticoagulantes, posiblemente requiriendo ajustes de la dosis.

Los efectos combinados de drogas antiinflamatorias no corticosteroideas o alcohol con corticosteroides pudiera aumentar la incidencia o incrementar la gravedad de las úlceras gastrointestinales. Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones de salicilato en sangre. El ácido acetilsalicílico deberá utilizarse con cuidado conjuntamente con corticosteroides en casos de hipoprotrombinemia.

Cuando se administren corticosteroides a diabéticos, puede requerirse un ajuste de la droga antidiabética. El uso concomitante de corticosteroides con somatropina pueden inhibir la respuesta a la somatropina.

Clorfenamina: Los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) prolongan e intensifican el efecto de los antihistamínicos, pudiendo ocurrir hipotensión grave. El uso simultáneo de antihistamínicos con alcohol, agentes antidepresivos tricíclicos, barbitúricos u otros depresores del sistema nervioso central puede potenciar el efecto sedante del maleato de clorfenamina. La acción de los anticoagulantes orales puede inhibirse por los antihistamínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los corticosteroides pueden alterar los resultados de la prueba del tetrazolionitroazul para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Dexametasona: Pueden requerirse ajustes en la dosis en procesos de remisión o exacerbación de la enfermedad, dependiendo de la respuesta individual del enfermo al tratamiento y de la sobrecarga a que esté expuesto el enfermo, por ejemplo, en infección severa, cirugía o herida. Después de la suspensión de la corticoterapia de larga duración o de dosis elevadas, se recomienda la observación estrecha del enfermo hasta por un año.

Pudiera ocurrir, insuficiencia corticosuprarrenal secundaria inducida por el fármaco como resultado de una suspensión demasiado rápida del corticosteroide. Esto puede reducirse al mínimo, disminuyendo gradualmente la dosis.

El efecto de los corticosteroides aumenta en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis. Los corticosteroides deben utilizarse con cautela en pacientes con herpes simple ocular. La inestabilidad emocional existente puede agravarse con los corticosteroides.

Se recomienda tener cuidado en casos de: Colitis inespecífica, si hay probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomos intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal; hipertensión; osteoporosis y miastenia grave. Como las complicaciones de la corticoterapia dependen del tamaño de las dosis y duración del tratamiento, deberá contrapesarse en cada caso individual los posibles beneficios de la droga contra riesgos potenciales.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección. El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas posteriores subcapsulares, glaucoma con posible daño del nervio óptico y fomentar el desarrollo de infecciones oculares secundarias debidas a hongos o virus. Con la corticoterapia deben considerarse las restricciones de sal y suplemento de potasio en la dieta.

Durante la corticoterapia los pacientes no se deben vacunar contra la viruela.

No se deben realizar otros procedimientos de inmunización en pacientes que estén recibiendo corticosteroides, especialmente a dosis elevadas.

La corticoterapia en enfermos con tuberculosis activa deberá limitarse a aquellos casos de tuberculosis diseminada o fulminante, en los cuales el corticosteroide se utiliza en forma concomitante con un tratamiento antituberculoso adecuado. Si se prescriben corticosteroides a enfermos con tuberculosis latente, estrecha vigilancia se hace necesaria. Durante la corticoterapia prolongada, estos enfermos deberán recibir quimioprofilaxis. El crecimiento y desarrollo en adolescentes que reciben corticoterapia prolongada deberá ser cuidadosamente observada. La corticoterapia puede alterar la movilidad y número de espermatozoides.

Clorfenamina: Los antihistamínicos pueden causar mareos, efecto sedante e hipotensión en pacientes mayores de 60 años. Deben ser usados con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante; obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática o estrechez del cuello de la vejiga, enfermedades cardiovasculares, incluyendo la hipotensión, o en aquellos con presión intraocular aumentada o hipertiroidismo. Se debe advertir a los pacientes que no realicen operaciones mecánicas que requieran estar mentalmente alerta, como conducir un automóvil u operar maquinarias o instrumentos, debido a la somnolencia que provoca la clorfenamina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La posología debe determinarse individualmente y ajustarse de acuerdo con la afección tratada y la respuesta obtenida.

La dosis inicial de las tabletas de 0.25/2.0 mg es:

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas cuatro veces al día, después de las comidas y al acostarse.

La dosis no debe exceder de 8 tabletas al día.

A medida que se observa mejoría, se debe ir reduciendo la dosis a nivel mínimo de mantenimiento y descontinuarse cuando sea necesario.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Somnolencia de ligera a moderada, erupción, eccema, choque anafiláctico, sensibilidad a la luz excesiva, escalofríos, sequedad de la boca, nariz y garganta. Inestabilidad emocional, trastornos de líquidos y electrolíticos.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 15 o 30 tabletas.

Caja con 15 o 30 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia ni en menores de 12 años. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 087M2005, SSA IV

CEAR-05330020440005/R2005