FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Diclorhidrato de levocetirizina 5 mg Excipiente c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Es un antihistamínico indicado para el tratamiento de la sintomatología de la rinitis alérgica perenne y urticaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El comportamiento de la levocetirizina es lineal e independiente de la dosis y del tiempo con baja variabilidad entre los sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo cuando se administra como enantiómero solo o cuando se administra como cetirizina. No se observaron inversiones quirales durante los procesos de absorción y eliminación.

Absorción: La levocetirizina es absorbida extensa y rápidamente después de su administración oral. En adultos las concentraciones plasmáticas pico son alcanzadas 0.9 horas después de la dosificación. El estado estacionario se alcanza después de 2 días. Las concentraciones pico son típicamente 270 y 308 ng/mL luego de una dosis única o una dosis repetida de 5 mg una vez al día, respectivamente. La tasa de absorción es independiente de la dosis y no se altera con los alimentos, pero la concentración pico se reduce y se retrasa.

Distribución: La levocetirizina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. La distribución de la levocetirizina es restrictiva, ya que su volumen de distribución es de 0.4 L/kg.

Metabolismo: La tasa metabólica de la levocetirizina en humanos es menor al 14% de la dosis administrada, y por lo tanto, las diferencias debidas al polimorfismo genético o la administración concomitante de inhibidores enzimáticos se espera que sean insignificantes las vías metabólicas incluyen la oxidación aromática, desalquilación N- y O- y conjugación taurina.

Eliminación: La vida media plasmática en adultos es de 7.9 +- 1.9 horas. La vida media es más corta en niños pequeños el promedio de depuración aparente corporal total es de 0.63 mL/ min/kg.

La ruta de eliminación principal de levocetirizina y sus metabolitos es por vía urinaria, tomando como promedio el 85.4% de la dosis. Por vía fecal se elimina el 12.9% de la dosis. La levocetirizina se excreta por filtración glomerular y por secreción tubular activa.

Insuficiencia Renal: La cantidad de levocetirizina excretada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas es menor al 10%. La depuración corporal está relacionada con la depuración de creatinina. Es recomendable ajustar los intervalos de la dosis de la levocetirizina basándose en la depuración de creatinina del paciente.

Población pediátrica: Los datos de un estudio farmacocinético pediátrico con administración oral de una dosis única de 5 mg de levocetirizina en 14 niños de 6 a 11 años, con un peso corporal en un rango entre 20 y 40 kg, muestran que los valores de Cmax y AUC son cerca de 2 veces mayores que los reportados en sujetos adultos sanos en un estudios comparativo cruzado. La Cmax media fue de 450 ng/mL, presentándose en un tiempo promedio de 1.2 horas, normalizada con el peso, el aclaramiento corporal total fue un 30% mayor, y la vida media de eliminación fue de un 24% más corta en los pacientes pediátricos que en adultos. No se han conducido estudios farmacocinéticos dedicados en pacientes pediátricos menores de 6 años de edad. Se llevó a cabo un análisis poblacional retrospectivo de la farmacocinética en 324 sujetos (181 niños de 1 a 5 años de edad, 18 niños de 6 a 11 años y 124 adultos de 18 a 55 años de edad quienes recibieron dosis únicas o múltiples en un rango de 1.25 a 30 mg. Los datos generados a partir de dicho análisis indicaron que la administración de 1.25 mg una vez al día a niños de 6 meses a 5 años de edad se espera resulten concentraciones plasmáticas similares a aquellas en adulto que reciben 5 mg una vez al día.

Pacientes geriátricos: Después de una administración oral duna vez al día de 30 mg de levocetirizina repetida durante 6 días en 9 sujetos de edad avanzada (65-74 años de edad), el aclaramiento corporal total fue de aproximadamente 33 % más bajo en comparación con adultos jóvenes. Por lo tanto, la dosis de levocetirizina debe ser ajustada de acuerdo a la función renal en pacientes de edad avanzada.

Farmacodinamia: La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un agonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. Tiene alta afinidad por los receptores humanos H1 (ki= 3.2 nmol/L). Una afinidad dos veces mayor que la cetirizina (ki= 6.3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 min.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o derivados de la piperazina. También está contraindicado su uso en pacientes con insuficiencia renal severa con depuración de creatinina menos a 10 ml/min. Y pacientes con problemas de intolerancia a la lactosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios clínicos de uso durante el embarazo, ni en el periodo de lactancia por lo que deben tomarse precauciones en este tipo de pacientes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sistema inmunológico: hipersensibilidad incluyendo anafilaxis.

Sistema metabólico: Incremento del apetito.

Trastornos psiquiátricos: Agresión, agitación, alucinación, depresión, insomnio, ideas suicidas.

Sistema Nervioso Central: Convulsiones, parestesia, mareo, vértigo, síncope, tremor, disgeusia y cefalea.

Trastornos visuales: Disturbios visuales, visión borrosa.

Sistema Cardiovascular: Palpitaciones, taquicardia.

Sistema Respiratorio: Disnea.

Sistema gastrointestinal: Náusea, vómito.

Sistema digestivo: Hepatitis.

Sistema Urinario: Disuria y retención urinaria.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Edema angioneurótico, erupción fija por el medicamento, prurito, enrojecimiento, urticaria.

Sistema Musculo esquelético: Mialgia.

Otros: Edema en el sitio de administración, aumento de peso y pruebas de función hepática anormales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios no clínicos no revelan ningún peligro a dosis repetidas, toxicidad para la reproducción, genotoxicidad o carcinogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina; sin embargo, en los estudios realizados en cetirizina no se han encontrado interacciones relevantes.

La tasa de absorción de levocetirizina no se reduce con el consumo de alimentos; sin embargo, algunas veces la velocidad de absorción se ve disminuida. En pacientes sensibles, la administración simultanea de cetirizina o levocetirizina con alcohol o algún otro depresor del sistema nervioso central puede producir efectos sobre este, no potencia los efectos del alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha reportado ninguna alteración de las pruebas de laboratorio con el uso de la levocetirizina.

PRECAUCIONES GENERALES: La levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria por lo que se debe tener precaución en pacientes con factores predisponentes.

No es recomendable el uso concomitante de alcohol, en el caso de la capacidad para conducir y utilizar maquinaria algunos pacientes podrían experimentar somnolencia, fatiga y astenia, por lo tanto debe de hacer un análisis de la respuesta al medicamento previamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral y puede ser tomado con o sin alimentos, con abundante líquido.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: La dosis recomendada es de 5 mg cada 24 horas.

Ancianos: Se recomienda ajustar la dosis para ancianos con disfunción renal de moderada a severa.

Niños entre 6 y 12 años: La dosis recomendada es 5 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de una sobredosificación pueden incluir somnolencia en adultos y en niños en un inicio agitación e inquietud seguida de somnolencia.

No hay un antídoto específico para la levocetirizina. Si se presenta sobredosificación, se recomienda un tratamiento sintomático de apoyo. Puede considerarse un lavado gástrico después de la ingestión a corto plazo. La levocetirizina no se elimina de manera efectiva con la hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20 o 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservar a no más de 30 °C

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento en el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. No se use en menores de 6 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO S. A. de C. V.

Las flores No. 56, Col. La Candelaria

Deleg. Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

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Laboratorios PiSA S. A. de C. V.

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Deleg. Coyoacán, CDMX, México.

Reg. Núm. 418M2016 SSA IV