FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Levofloxacino hemihidratado
equivalente a 500 mg, 750 mg
de levofloxacino
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Levofloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones osteoarticulares como la osteomielitis, infecciones intraabdominales, infecciones del tracto genitourinario incluyendo prostatitis crónica bacteriana y pielonefritis, uretritis gonocócica, neumonías adquiridas en la comunidad y en el ámbito hospitalario, exacerbación aguda de bronquitis crónica, infecciones de piel y tejidos blandos, sinusitis aguda y otras infecciones causadas por organismos sensibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El levofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA girasa y topoisomeraza IV, una enzima bacteriana esencial involucrada en la transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.

Las fluoroquinolonas son antibióticos de amplio espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes gram positivos y gram negativos.

Microorganismos sensibles:

Aerobios Gram (+): Corynebacterium diphteriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus meticilino sensibles, Staphylococcus epidermidis meticilino sensibles, Staphylococcus spp, estreptococos de los grupos C y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, penicilina y macrólido resistentes, Streptococcus pyogenes.

Aerobios Gram (-): Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus irifluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa, Pseudomona spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerobios: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veillonella spp.

Otros: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Micoplasma hominis, Micoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Después de la administración por vía oral, el levofloxacino se absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es cercana al 100% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de 5.1 mcg en 1 a 2 hr después de una dosis de 500 mg por vía oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar substancialmente la totalidad de la absorción del levofloxacino. Administrado por vía intravenosa, se alcanza una concentración pico promedio de 6.2 mcg/ml en plasma con una dosis de 500 mg y cuando se administra en infusión durante 90 minutos. Con una dosis de 750 mg se alcanza una concentración de 11.3 mcg/ml.

El levofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de líquidos y tejidos corporales. La distribución en piel, líquido de ampollas y hueso (tanto cortical como esponjoso) es rápida y extensa. También alcanza concentraciones elevadas en mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial, tejido pulmonar, tejido prostático y orina. Levofloxacino tiene poca penetración a líquido cefalorraquídeo.

La excreción del levofloxacino se produce principalmente a través de la orina mediante filtración glomerular y por secreción tubular. Sólo se han identificado 2 metabolitos recobrados en orina como desmetil levofloxacino y el levofloxacino N-óxido que constituyen menos de 5% de la dosis excretada en orina con poca relevancia en la actividad farmacológica del levofloxacino.

La farmacocinética del levofloxacino se ve afectada en los pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad al levofloxacino o a otras fluoroquinolonas. Pacientes con epilepsia.

Pacientes con antecedentes de trastornos de los tendones relacionados con fluoroquinolonas.

Las fluoroquinolonas están contraindicadas en mujeres embarazadas y durante la lactancia, así como en niños y adolescentes. Esta contraindicación se basa en estudios realizados en animales, en donde se ha observado posible daño en el cartílago de crecimiento en el organismo en desarrollo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin embargo, las fluoroquinolonas atraviesan la barrera placentaria y se ha demostrado que ocasionan artropatía y daño en el cartílago de crecimiento de animales inmaduros. El levofloxacino se distribuye en la leche materna, por lo tanto no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Por lo general, el levofloxacino se tolera adecuadamente. Sin embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales que incluyen náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia, dispepsia y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa.

También en muy raras ocasiones (menos del 0.1%) se ha presentado hipoglucemia, principalmente en pacientes diabéticos.

Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central (SNC) incluyen cefalea, vértigo, inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales y en muy raras ocasiones delirio, alucinaciones, depresión y convulsiones. Puede presentarse depresión, ansiedad, reacciones sicóticas (alucinaciones), parestesia, temblor, agitación y confusión.

También se han reportado reacciones de hipersensibilidad que se caracterizan por prurito, erupción cutánea, reacciones de fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y necrólisis tóxica epidérmica.

Otras reacciones adversas que se pueden presentar con el uso de levofloxacino son eosinofilia, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia. En raras ocasiones agranulocitosis. Existen reportes de casos aislados de anemia hemolítica y pancitopenia.

Las fluoroquinolonas pueden ocasionar en raras ocasiones mialgias y artralgias transitorias, lesión tendinosa y debilidad muscular, sobre todo en pacientes con miastenia gravis. También existen casos aislados de rabdomiólisis.

En casos aislados se ha descrito prolongación del intervalo QT, taquicardia e hipotensión.

Durante la infusión puede presentarse dolor, enrojecimiento y flebitis en el sitio de infusión.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Como con otras fluoroquinolonas, levofloxacino produce ampollas y cavidades en el cartílago de animales jóvenes o fetos en desarrollo. No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de levofloxacino.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con algunos agentes antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno y cloroquina puede incrementar el riesgo de efectos adversos sobre el SNC.

La absorción de levofloxacino oral puede verse afectada con el uso concurrente de medicamentos que contienen cationes di o trivalentes, como sales de hierro o antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y magnesio. La absorción de levofloxacino se reduce significativamente en presencia de sucralfato, por lo que se sugiere administrar el sucralfato 2 horas después de la administración de levofloxacino.

Se ha observado aumento de la vida media de la ciclosporina cuando se combina con levofloxacino. Existen reportes de que el levofloxacino incrementa el efecto de los anticoagulantes orales.

El probenecid y la cimetidina, por ser fármacos que afectan la secreción tubular renal, pueden reducir la excreción urinaria del levofloxacino.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El levofloxacino puede causar alteración en los niveles de las enzimas hepáticas, bilirrubina y creatinina sérica. Existen reportes de aumento en las pruebas de coagulación durante el tratamiento con levofloxacino.

Levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis, por lo que puede ocasionar resultados falsos-negativos en el diagnóstico bacteriológico de tuberculosis.

PRECAUCIONES GENERALES: La dosis de levofloxacino debe individualizarse de acuerdo a la naturaleza, severidad de la infección y al estado del paciente. Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reducción en la dosificación en base a su depuración de creatinina. Para prevenir el riesgo de cristaluria se recomienda mantener una buena hidratación y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.

El levofloxacino se debe administrar con extrema precaución en pacientes predispuestos a crisis convulsivas, como pacientes con lesiones previas del SNC, en pacientes con Miastenia gravis, así como en pacientes bajo terapia concomitante con fenbufen, analgésicos antiinflamatorios no esteroideos similares o con cualquier medicamento que disminuya el umbral de las crisis convulsivas como la teofilina.

La presencia de diarrea severa, persistente o sanguinolenta durante el tratamiento con Levofloxacino puede ser el origen de una colitis pseudomembranosa ocasionada por Clostridium difficile, por lo que debe suspenderse el tratamiento con levofloxacino inmediatamente e iniciar terapia con antibióticos específicos.

La tendinitis es un efecto secundario presentado en raras ocasiones durante el tratamiento con quinolonas. Los pacientes de edad avanzada tienen un riesgo mayor de presentarla. El tratamiento concomitante con corticoides puede asociarse a una ruptura del tendón. El tendón más afectado es el tendón de Aquiles y la afectación puede ser bilateral. En caso de sospecha de tendinitis debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e indicar medidas generales para el cuidado del tendón, como la inmovilización.

Levofloxacino debe utilizarse con precaución en aquellos pacientes con función hepática alterada o con deficiencia de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, ya que pueden presentarse reacciones hemolíticas.

Aun cuando la fotosensibilidad se presenta en raras ocasiones en los pacientes tratados con levofloxacino, se recomienda que durante el tratamiento no se expongan de forma innecesaria a las radiaciones ultravioleta.

Levofloxacino es un antibiótico de amplio espectro, que utilizado por periodos prolongados puede ocasionar sobrecrecimiento de microorganismos resistentes.

Debido a que el levofloxacino ha demostrado potencial para ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el cartílago de crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas, en periodo de lactancia, ni en niños y adolescentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Levofloxacino tabletas se administra por la vía oral. Debido a la bioequivalencia de las formas parenteral y oral se puede emplear la misma dosis. Las dosis recomendadas para adultos son las siguientes:

Pacientes con función renal normal

Pacientes con Insuficiencia Renal (depuración de creatinina ≤ 50 ml/min.)

Nota: No se recomienda el uso de Levofloxacino en menores de 18 años de edad y en mujeres embarazadas o lactando.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe hasta el momento reporte de sobredosis con levofloxacino, pero se esperaría una acentuación de los efectos adversos: síntomas del SNC como confusión, vértigo, trastornos de la conciencia y aparición de crisis convulsivas; manifestaciones gastrointestinales como náuseas y erosiones de la mucosa. En cuanto al sistema cardiovascular, se ha observado un aumento en el intervalo QT del electrocardiograma, por lo que debe monitorearse al paciente, además de administrar tratamiento sintomático. Ni la hemodiálisis ni la diálisis peritoneal continua ambulatoria remueven de manera efectiva el levofloxacino; sin embargo, puede ser retirado mediante hemofiltración venovenosa continua en pacientes críticamente enfermos. No existe un antídoto específico.

En caso de sobredosis aguda a través de la vía oral, debe considerarse como parte del tratamiento la realización de un lavado gástrico y la administración de antiácidos como protectores de la mucosa gástrica.

PRESENTACIONES:

Caja con 5 o 7 tabletas de 500 mg.

Caja con 5 o 7 tabletas de 750 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento durante el embarazo, lactancia ni en menores de 18 años. ANTIBIÓTICO, el uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. La tableta de 750 mg contiene amarillo No. 6 que puede causar reacciones alérgicas.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

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Hecho en México por:

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Reg. Núm. 162M2009 SSA IV