FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Lidocaína al 1%:

Cada frasco ámpula contiene:

Clorhidrato de lidocaína 500 mg

Vehículo, c.b.p. 50 mL.

Lidocaína al 2%:

Cada frasco contiene:

Clorhidrato de lidocaína 1 g

Vehículo, c.b.p. 50 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anestésico local y/o regional (anestesia de superficie, infiltración, bloqueo regional, bloqueo nervioso, anestesia espinal y epidural).

Agente antiarrítmico IV.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La lidocaína es una aminoetilamida, agente de elección en pacientes hipersensibles a los anestésicos locales de tipo éster.

La lidocaína se absorbe relativamente rápido luego de su administración parenteral dependiendo de la dosis, vía de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco. La lidocaína tiene un pH de 5.0 a 7.0; una depuración plasmática total de 950 mL/minuto y una vida media de eliminación de 1.6 horas: la concentración máxima se obtiene entre los 5 y 20 minutos después de la administración de la dosis. Siendo más eficaz cuando se utiliza sin ningún vasoconstrictor, en presencia de adrenalina, el índice de absorción y la toxicidad disminuyen y la duración de la acción se prolonga. La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas un 60-64%. Se degrada por metabolismo hepático a monoetilglicina-xilidina y glicinexilidina, que pueden metabolizarse más a monoetilglicina y xilidina.

Tanto la monoetilglicinaxilidina como la glicinaxilidina retienen actividad anestésica local.

En el hombre, alrededor del 75% de la xilidina es excretada por la orina como el metabolito 4 hidroxi-2,6-xilidina y sólo el 2% de la lidocaína se excreta sin cambios.

Mecanismo de acción: Como anestésico local y/o regional la lidocaína estabiliza la membrana neurona previniendo la iniciación y transmisión del impulso nervioso, provocando el efecto anestésico local. El inicio de acción y la duración del efecto depende de la técnica empleada, presentándose por lo regular de inmediato con duración de acción hasta por 60-120 minutos.

Como antiarrítmico, la lidocaína incrementa el umbral de la estimulación eléctrica ventricular durante la diástole. A dosis terapéuticas no se presentan cambios en la contractilidad miocárdica, en la presión arterial sistémica o en el periodo refractario absoluto.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, así como a los anestésicos locales tipo amida.

Evitar su administración en pacientes con deficiencia mental en estado de alerta; pacientes bajo tratamiento anticoagulante o discrasias sanguíneas y pacientes con sepsis generalizada.

En caso de infiltración de los segmentos distales (dedos, pene, orejas, nariz) no deben administrarse soluciones con epinefrina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha realizado a la fecha estudio controlado de la administración de la lidocaína durante el embarazo, por lo que la administración queda bajo la responsabilidad del médico valorando riesgo-beneficio, especialmente durante el primer trimestre. Sin embargo, aun cuando atraviesa la barrera placentaria no se han encontrado alteraciones específicas ni en el proceso de reproducción, aumento en la incidencia de malformaciones u otros efectos en el feto.

Lactancia: Las cantidades de lidocaína son tan pequeñas en la leche materna que por lo general no representan un riesgo para el bebé.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones alérgicas son muy raras, pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico, aunque lo más frecuente sea una reacción al conservador.

Como anestésico local: Los efectos adversos de lidocaína son regularmente consecuencia de altos niveles plasmáticos debidos a sobredosis o rápida absorción y son:

Excitación, depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa, temor, convulsiones, pérdida de la conciencia, paro respiratorio, hipotensión, bradicardia y paro cardiaco.

Como antiarrítmico: Mareos, vértigo, somnolencia, aprensión, euforia, tinitus, visión borrosa, vómito, sensación de calor, convulsiones, inconsciencia, depresión respiratoria y paro respiratorio. En realidad es muy baja la frecuencia de estas reacciones neurológicas, pero dependen del fármaco usado, la ruta de administración, asociación con adrenalina y el estado físico del paciente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En concentraciones terapéuticas, la lidocaína no es carcinogénica, mutagénica o teratogénica ni tiene efecto sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La lidocaína deberá utilizarse con precaución en aquellos pacientes que se encuentran recibiendo fármacos estructuralmente relacionados con los anestésicos locales, ya que los efectos tóxicos pueden ser aditivos. Estos pueden ser antiarrítmicos, anticonvulsivantes, bloqueadores beta-adrenérgicos y cimetidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática y renal severa, debiendo ajustar la dosis generalmente a una menor. También debe usarse con precaución en pacientes con fallas cardiacas, hipoxia marcada y depresión respiratoria severa, así mismo en ancianos, anémicos, desnutridos o en mal estado general.

La eficacia y seguridad de la lidocaína como anestésico local y/o regional dependerá de la dosis y técnica empleada, así como precauciones para el manejo de emergencias.

Dosis repetidas producen incrementos en los niveles sanguíneos por acumulación de lidocaína.

Al inyectar se deberá realizar una leve aspiración de rutina con el fin de evitar punción intravascular.

La administración repetida de lidocaína vía IV puede producir toxicidad, especialmente con pacientes con daño hepático y/o renal preexistente.

La administración IV de Iidocaína requiere monitoreo constante con electrocardiograma.

Se recomienda tener a la mano equipo médico de emergencia para el tratamiento de efectos adversos de tipo cardiorrespiratorios o de SNC.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las siguientes tablas son guías de dosificación que estarán supeditadas al criterio del médico, de acuerdo con el tipo de procedimiento, tipo de paciente y patologías que estén presentes para adecuar en cada caso la dosificación según se requiera:

Guía de dosificación de LIDO-TEC

Guía de dosificación de LIDO-TEC en odontología

1) En niños la dosis de LIDO-TEC en solución es de 5 mg/kg o de 7 mg/kg con epinefrina.

2) En caso de requerirse diluciones, hacerlo con solución fisiológica, nunca con agua destilada.

* No aplicar soluciones con epinefrina a nivel digital distal.

NR = No recomendable.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Toxicidad sistémica aguda: LIDO-TEC puede ocasionar efectos tóxicos agudos debido a la aplicación intravascular accidental, presentándose niveles sistémicos elevados; al igual que por sobredosificación, gran absorción, aplicación de altas concentraciones y dosis a nivel de mucosas por debajo de cuerdas vocales, o bien por hipersensibilidad o tolerancia disminuida del paciente (idiosincrasia). Los síntomas se presentan rápidamente de 1-3 minutos, o bien, en absorción más lenta hasta 20-30 minutos posteriores a su administración.

Manifestaciones: Visión borrosa o doble, náusea, vómito, tinnitus, temblores, contracción muscular, dificultad para respirar, mareos, pérdida de conocimiento, crisis convulsiva, lentitud de transmisión eléctrica cardiaca y shock.

Manejo: Suspender la administración de la lidocaína, monitorizar al paciente, mantenimiento de vías aéreas, administración de oxígeno, administración de vasopresores y líquidos intravenosos en caso de depresión circulatoria, así como diacepam o tiopental en presencia de crisis convulsiva. Limitar la absorción en el sitio de aplicación ya sea por medio de un torniquete y/o paquete de hielo de ser posible. Colocar al paciente con las piernas elevadas 30-45°. El apoyo circulatorio se realiza mediante la aplicación de hidratación con cristaloides o expansores del plasma; si persiste la hipotensión, se aplicará efedrina en bolos de 5 mg a 10 mg IV.

En ausencia del pulso carotídeo, se iniciará masaje cardiaco externo, inclusive administración de epinefrina de 0.1 a 0.2 mg IV o intracardiaca, repitiendo las dosis cuantas veces sea necesario, con la aplicación al mismo tiempo de respiración boca a boca o intubación endotraqueal inmediata.

PRESENTACIONES:

Frasco ámpula con 50 mL al 1% y frasco ámpula con 50 mL al 2%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura no mayor a 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. La administración de este producto debe ser vigilada estrechamente por el médico.

Hecho en México por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Brea No. 198
Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco
C. P. 08400, México, D. F.

Reg. Núm. 342M99, SSA IV