FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada AMPOLLETA contiene:
Clorhidrato de lincomicina
monohidratada equivalente a 600 mg, 300 mg
de lincomicina
Vehículo cbp 2 ml, 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La lincomicina es una lincosamida fundamentalmente con una acción bacteriostática frente a aerobios gram positivos y diversas bacterias anaerobias.

La lincomicina es activa frente a bacterias aerobias gram positivas, como estreptococos, estafilococos, Bacillus anthracis y Corynebacterium diphtheriae; los Enterococos suelen ser resistentes.

Lincomicina tiene buena actividad frente a bacterias anaerobias gram positivas como Eubacterium, Propionibacterium, Peptococcus y Peptostreptococcus spp y cepas de Clostridium terium spp (aunque F. varium es normalmente resistente), Prevotella spp y Bacteroides spp, incluido el grupo B. Fragilis.

Se ha descrito que varias Actinomyces spp y Nocardia asteroides son sensibles. Mycoplasma spp generalmente son resistentes.

La mayoría de las bacterias aerobias gram negativas, incluidas las enterobacterias, son resistentes a lincomicina.

Se ha comprobado que la lincomicina tiene cierta actividad antiprotozoaria frente a Toxoplasma gondii y Plasmodium spp.

Infecciones de las vías respiratorias superiores: Amigdalitis, faringitis, sinusitis otitis media, fiebre escarlatina y como terapia de apoyo para la difteria.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores: Incluyendo bronquitis aguda crónica y neumonía.

Infecciones de la piel y de tejidos blandos: Incluyendo furúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia, mastitis, y gangrena cutánea podrían responder a la terapia con la lincomicina si están causadas por organismos susceptibles.

Infecciones de los huesos y las articulaciones: Incluyendo osteomielitis y artritis séptica.

Septicemia y endocarditis: Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis causadas por organismos susceptibles han respondido bien a la lincomicina; sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones.

Disentería bacilar: Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 μg/ml) la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3000-7000 μg/gramos de heces).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: En el tubo digestivo se absorbe del 20 al 30% de una dosis de lincomicina administrada por vía oral; tras la administración de una dosis de 500 mg se alcanza una concentración plasmática máxima de unos 3 μg/ml en 2 a 4 horas.

Los alimentos disminuyen de forma notable la tasa y el grado de absorción, por lo cual los pacientes no deberán tomar ningún alimento (excepto agua) durante 1 a 2 horas antes y después de su administración por vía oral.

La inyección intramuscular de 600 mg produce una concentración plasmática máxima de 9 a 18 μg/ml normalmente en menos de 30 minutos.

La semivida de eliminación biológica de la lincomicina es de aproximadamente 5 horas. La lincomicina se distribuye ampliamente en los tejidos, incluidos los huesos y los líquidos corporales, pero su difusión al LCR es escasa, aunque puede aumentar ligeramente cuando las meninges están inflamadas. Atraviesa la barrera placentaria y se elimina por la leche materna.

La lincomicina se inactiva parcialmente en el hígado; el fármaco sin modificar o sus metabolitos se excretan por la orina, la bilis y las heces. La lincomicina no se elimina eficazmente de la sangre por diálisis. Existe una resistencia cruzada completa entre clindamicina, eritromicina y lincomicina.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la lincomicina, clindamicina, o a cualquier otro componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad para el uso de lincomicina durante el embarazo, por lo cual sólo deberá ser utilizada si los beneficios potenciales justifican ampliamente los riesgos potenciales para el feto.

Lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mcg/ml. No se han observado efectos adversos en lactantes de madres que tomaban lincomicina, sin embargo, están debidamente determinados los posibles factores de riesgo, por lo cual se deberán evaluar cuidadosamente los beneficios potenciales contra los posibles factores de riesgo al prescribir lincomicina durante el periodo de lactancia.

El alcohol bencílico está asociado con la aparición de un síndrome de respiración espasmódica que puede resultar mortal en prematuros y recién nacidos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha descrito que la lincomicina produce diarrea hasta en un 20% de los pacientes después de la administración sistémica; algunos pacientes pueden desarrollar colitis grave asociada con antibióticos o colitis pseudomembranosa, que puede resultar mortal. El síndrome puede desarrollarse durante el tratamiento o varias semanas después. Otros efectos gastrointestinales descritos con la lincomicina son náuseas, vómitos, dolor abdominal o espasmos musculares, así como sabor desagradable o metálico después de una dosis intravenosa elevada.

Se han observado reacciones de hipersensibilidad, entre ellas exantemas hasta en un 10% de los pacientes, urticaria, fotosensibilidad y rara vez anafilaxia. Otros efectos adversos son leucocitopenia transitoria o, de vez en cuando, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y vesiculo ampollosa, poliartritis y alteraciones en las pruebas de función hepática; en algunos casos se ha observado ictericia manifiesta y lesión hepática.

Aunque pocas veces provoca irritación local, la inyección intramuscular puede producir abscesos estériles y puede aparecer tromboflebitis después de la administración intravenosa. Algunas formulaciones parenterales contienen alcohol bencílico, que puede causar en recién nacidos una respiración espasmódica mortal.

Se ha descrito hipotensión arterial, bradicardia sinusal, arresto cardiopulmonar, arritmias ventriculares (extrasístoles ventriculares y supraventriculares), alteraciones del ECG y, excepcionalmente, paro cardiaco, después de una inyección intravenosa rápida (se recomienda que la velocidad de la infusión de lincomicina no exceda de 45 a 50 mg/kg/hora).

Otros efectos adversos que se han detectado ocasionalmente con lincomicina son: anemia aplásica, pancitopenia, acúfenos, vértigo, tinnitus. Lincomicina puede actuar como inductora de miastenia gravis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado. In vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina demostró no ser mutagénica.

No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/m2).

Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La lincomicina, a dosis elevadas, presenta una actividad bloqueante neuromuscular que puede potenciar el efecto de otros fármacos con esta acción, con el consiguiente peligro de provocar depresión respiratoria.

Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro; estos dos fármacos no deben administrarse simultáneamente. La novobiocina y la kanamicina son incompatibles con la lincomicina.

Lincomicina puede antagonizar la actividad de los parasimpaticomiméticos. La absorción disminuye por los antidiarreicos adsorbentes y edulcorantes con ciclamatos.

Las soluciones de hidrocloruro de lincomicina tienen un pH ácido, por lo que cabe esperar que sean incompatibles con preparados alcalinos o con fármacos inestables a pH ácido. Se han registrado incompatibilidades de lincomicina con los siguientes fármacos: ampicilina, aminofilina, barbitúricos, gluconato de calcio, ceftriaxona, idarubicina, sulfato de magnesia, fenítoina y ranitidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado incremento transitorio en las concentraciones séricas de bilirrubina, fosfatasa alcalina y transaminasa glutámico oxalacética.

PRECAUCIONES GENERALES: La utilidad de la lincomicina es limitada, ya que puede producir colitis grave o colitis pseudomembranosa, que puede resultar mortal. El síndrome que puede desarrollarse durante el tratamiento de varias semanas después, parece deberse a las toxinas producidas por Clostridium spp, muy especialmente por C. difficile. Se ha descrito que es más frecuente en mujeres y ancianos.

La lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedades gastrointestinales, particularmente los que tienen antecedentes de colitis.

Se debe tener precaución ya que se han observado alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático, y en algunos casos ha ocurrido ictericia manifiesta y lesión hepática.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden necesitar un ajuste de la dosis; en insuficiencia hepática moderada no se recomienda la administración de lincomicina.

Se recomienda realizar exámenes periódicos de las funciones hepática y renal, así como recuentos sanguíneos en pacientes bajo tratamiento prolongado y en lactantes.

El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de microorganismos no susceptibles, particularmente hongos.

Lincomicina deberá utilizarse con precaución en pacientes bajo tratamiento con agentes bloqueantes neuromusculares.

Es necesario actuar con precaución durante la administración parenteral en recién nacidos, ya que algunas formulaciones contienen alcohol bencílico, que puede provocar un síndrome mortal que se caracteriza por la aparición de respiración espasmódica.

La lincomicina no debe administrarse vía I.V. en bolo, debe ser mediante infusión I.V. lenta como se describe en la sección de Dosis y vía de administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis adultos:

Dosis vía intramuscular: La dosis usual de lincomicina vía intramuscular es de 600 mg cada 24 horas; para el tratamiento de infecciones más severas, 600 mg cada 12 horas o más frecuentemente según la severidad de la infección.

Dosis vía intravenosa: La dosis usual de lincomicina vía intravenosa es de 600 a 1000 mg cada 8 a 12 horas, hasta una dosis máxima recomendada de 8 gr/día en infecciones que amenazan la vida.

Lincomicina deberá ser administrada en infusión intravenosa lenta, a una velocidad no mayor a 45 a 50 mg/kg/hora. La rápida administración ha ocasionado la presencia de arritmias y arresto cardiaco.

Lincomicina deberá ser diluida en no menos de 100 ml de una solución compatible por 1 gr (de lincomicina), y la infusión se administrará en un periodo de tiempo no menor a una hora.

Soluciones compatibles para la infusión: Dextrosa 5% en cloruro de sodio 0.9%, Dextrosa 5%, Cloruro de sodio 0.9%.

Dosis pediátrica:

Dosis en niños (mayores de 1 mes de edad), vía intramuscular: Este producto contiene alcohol bencílico, el cual ha causado un síndrome mortal que se caracteriza por la aparición de respiración espasmódica (GASPING) en niños prematuros.

La dosis usual de lincomicina vía intramuscular es de 10 mg/kg cada 24 horas. Para el tratamiento de infecciones más severas, 10 mg/kg cada 12 horas o más frecuentemente según la severidad de la infección.

Dosis en niños (mayores de 1 mes de edad), vía intravenosa: Este producto contiene alcohol bencílico, el cual ha causado un síndrome mortal que se caracteriza por la aparición de respiración espasmódica (GASPING) en niños prematuros.

La dosis usual de lincomicina vía intravenosa es de 10 a 20 mg/kg/día dividida en 2 a 3 dosis.

Lincomicina deberá ser diluida en no menos de 100 ml de una solución compatible por lincomicina y la infusión se administrará en un periodo de tiempo no menor a una hora.

La infusión rápida de grandes dosis deberá ser evitada, ya que se han reportado que pueden ocurrir arritmias y arresto cardiopulmonar.

Dosis máxima: La dosis máxima vía parenteral es de 40 mg/kg/día.

Dosis en insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, los intervalos de dosificación de lincomicina deberán ser incrementados de acuerdo a los siguientes criterios:

• Pacientes con leve falla renal (rango de filtración glomerular (GFR) mayor de 50 ml/min) podrán recibir lincomicina vía oral cada 6 horas.

• Pacientes con moderada falla renal (rango de filtración glomerular (GFR) de 10 a 50 ml/min) podrán recibir lincomicina cada 6 a 12 horas.

• Pacientes con severa falla renal (rango de filtración glomerular (GFR) menor de 10 ml/min) podrán recibir lincomicina cada 12 a 24 horas.

• Los fabricantes recomiendan una dosis del 25 al 30% de la dosis normal para pacientes con insuficiencia renal severa.

Dosis en insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática moderada deberá evitarse la administración de lincomicina, debido a la prolongada actividad antibacteriana de lincomicina en estos pacientes.

Ajuste de la dosis durante la diálisis:

Hemodiálisis: La lincomicina no se elimina significativamente por hemodiálisis, por lo cual no es necesario realizar ajustes a la dosis.

Diálisis peritoneal: La lincomicina no se elimina significativamente por hemodiálisis, por lo cual no es necesario realizar ajustes a la dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.

PRESENTACIONES:

Caja con 6 ampolletas con 300 mg con 1 ml.

Caja con 6 ampolletas con 600 mg con 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica, no se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial

C.P. 44940, Guadalajara, Jalisco, México

Reg. Núm. 250M2009 SSA IV