FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución:
Cada mL contiene:
Hialuronato de sodio 4 mg
Vehículo cbp 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El ácido hialurónico es una solución estéril de uso oftálmico, con pH fisiológico, a base de Hialuronato de sodio (0.4%) presentado en envase multidosis con conservador.

El Hialuronato de sodio, la sal sódica del ácido hialurónico, es un polímero natural perteneciente a la clase de los glicosaminoglicanos. Es un polisacárido de alto peso molecular que consta de moléculas de N-acetil-D-glucosamina y ácido D-glucurónico. Sustancias ampliamente distribuidas en los tejidos de los seres vivos. Es una molécula larga pero flexible, con propiedades pseudoplásticas semejantes a las de las glucoproteínas mucoides de la lágrima. Es, por lo tanto, una molécula que se caracteriza por sus propiedades de viscoelasticidad, higroscopicidad (humectación) y propiedades lubricantes. Estas características del hialuronato de sodio hacen que, aunque tenga una alta viscosidad, sea muy confortable para el ojo haciendo que disminuya el trauma del parpadeo, lo que permite una mejor adherencia y cicatrización epitelial proporcionando, a su vez, alivio de los síntomas.

Está indicado como un lubricante y humectante de la superficie ocular en casos de insuficiencia de secreción lagrimal o daño corneal. Se recomienda para el alivio temporal de los síntomas asociados a la enfermedad de ojo seco, tales como ardor y sequedad ocular. Contribuye a la hidratación y lubricación de la córnea y la conjuntiva, humedeciendo y disminuyendo la sensación de resequedad ocular. Promueve la proliferación celular y la migración epitelial corneal. Está indicado en la sequedad ocular debida a diferentes etiologías, tales como:

• Causas fisiológicas: menopausia, envejecimiento, síndrome de ojo seco, síndrome Sjögren, etc.

• Agentes externos: uso de lentes de contacto, exposición a ambientes muy secos, etc.

• Irritaciones oculares inducidas por lentes de contacto.

• Síntomas oculares producidos por cuerpos extraños como arena, polvo, etc.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El Hialuronato de sodio se sintetiza en la cara interna de la membrana plasmática como un polímero lineal, en contraste con otros glucosaminoglucanos, los cuales son sintetizados por enzimas de Golgi. Las enzimas para la síntesis del Hialuronato de sodio son hialuronato sintetasas, las cuales son parte de la membrana plasmática; y glucosiltranferasas, que coordinadamente polimerizan y traslocan al Hialuronato de sodio fuera de la célula hacia la matriz extracelular.

El Hialuronato de sodio es captado por los receptores del endotelio hepático y degradado a monosacáridos y sus productos de oxidación. No es catabolizado en el ojo, pero es biotransforrnado por el hígado después de la difusión desde el ojo hacia el plasma. La vida media de eliminación (T1/2B) del Hialuronato de sodio ha sido calculada en 2.5 a 5.5 minutos en el plasma humano. Como fue demostrado en conejos, el T1/2B en el ojo se correlaciona con el volumen de la fórmula.

Como lágrima artificial, para ser eliminado, primero pasa al lago lagrimal a través de los conductillos lagrimales al conducto lagrimo-nasal. Los estudios en animales han mostrado que el Hialuronato es metabolizado principalmente a nivel hepático a través de los pinocitos y células de Kupffer.

El Hialuronato de sodio tiene varias funciones, como adhesión, migración y proliferación celular. Promueve, además, la migración celular y estabiliza la barrera epitelial de la superficie ocular, sugiriendo que podría estar directamente involucrado en los procesos de reparación epitelial a través de la activación del receptor CD44.

Se ha reportado que el Hialuronato de sodio está involucrado en varios eventos durante la morfogénesis y la diferenciación celular. Incluso, está documentado el posible rol fisiopatológico de los hialocitos en el ojo, los cuales tienen características fenotípicas parecidas a los macrófagos, y que por su derivación y ubicación contribuyen a mantener el vítreo.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida al Hialuronato de sodio y/o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen reportes sobre estos efectos. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, ya que los estudios efectuados en reproducción animal no siempre predicen la respuesta en los seres humanos. El Hialuronato de sodio oftálmico sólo debe usarse en el embarazo si el beneficio probable justifica el riesgo potencial para el feto.

No se ha establecido si el Hialuronato de sodio es excretado en la leche humana, se debe actuar con precaución cuando este producto sea administrado a una mujer que amamanta.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El Hialuronato de sodio es bien tolerado, raramente puede presentarse irritación transitoria después de la aplicación.

En raros casos se ha observado una fugaz disminución de la visión a la instilación, que es debida a la densidad de la solución, sin embargo, ese efecto desaparece rápidamente.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen restricciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Ninguna reportada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los pacientes deben ser instruidos para evitar que la punta del gotero (inserto) del envase entre en contacto con el ojo, las estructuras circundantes, los dedos de las manos o cualquier otra superficie, pues ello puede causar la contaminación de la punta del gotero por bacterias que comúnmente provocan infecciones oculares. El uso de soluciones contaminadas puede resultar en daño serio del ojo y la subsecuente pérdida de visión.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis es de 2 gotas en cada ojo, aplicadas cada 4 a 6 horas, aunque puede variar dependiendo de las necesidades de cada paciente.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado casos en que haya habido sobredosis no tratada.

La ingestión accidental no es tóxica. Una ingestión tóxica ocurre cuando el paciente consume un producto no comestible, el cual normalmente no produce síntomas.

PRESENTACIÓN:

Caja de cartón con frasco gotero de 10 mL (4 mg/mL).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado, a temperatura ambiente a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para los médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y lactancia.

PHARMACOS EXAKTA S.A. de C.V.

Av. Niño Obrero No. 651,

Chapalita Sur, C.P. 45040,

Guadalajara, Jalisco, México

Número de aviso: 2414102002C00186

Reg. Núm. 247M2014 SSA IV