FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada sobre contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para el tratamiento de hipercolesterolemia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El colesterol es el principal precursor de los ácidos biliares. Durante la digestión normal, los ácidos biliares son secretados del hígado y la vesícula a través de la bilis hacia el intestino delgado. Los ácidos biliares emulsifican las grasas y materiales lípidos presentes en los alimentos, facilitando así su absorción.

Una gran parte de los ácidos biliares secretados se absorben del íleon y regresan por la vena porta al hígado, completando así el ciclo enterohepático. Solamente muy pequeñas cantidades de ácidos biliares se encuentran en el suero normal. La resina de colestiramina se absorbe y combina con los ácidos biliares en el intestino para formar un complejo insoluble, el cual se excreta en las heces.

Esto da como resultado un constante, aunque parcial, retiro de los ácidos biliares de la circulación enterohepática, al prevenir su reabsorción. El aumento en la pérdida de ácidos biliares en heces, ocasiona una mayor oxidación de colesterol a ácidos biliares y una disminución en los niveles séricos de colesterol y lipoproteínas de baja densidad. La resina de colestiramina no se absorbe en el tracto intestinal. Debido a que la colestiramina es una resina de intercambio aniónico, puede tener gran afinidad por otros aniones, distintos a los ácidos biliares.

En pacientes con obstrucción biliar parcial, la reducción de los niveles séricos de ácidos biliares reduce el exceso de ácidos biliares depositados en el tejido dérmico, disminuyendo así el prurito.

CONTRAINDICACIONES: La resina de colestiramina está contraindicada en sujetos que hayan mostrado hipersensibilidad a cualquiera de sus ingredientes. También está contraindicada en pacientes con obstrucción biliar total, donde no hay excreción de bilis al intestino. Estreñimiento, enfermedad arterial coronaria, hemorroides, cálculos biliares, disfunción gastrointestinal, estados de malabsorción, especialmente esteatorrea, úlcera péptica, disfunción renal, embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Ya que la resina de colestiramina no se absorbe sistémicamente, no se cree que ocasione daño fetal durante el embarazo, cuando se administra a dosis recomendadas. Sin embargo, no existen estudios controlados en mujeres embarazadas, y la conocida interferencia con la absorción de las grasas y vitaminas liposolubles puede ser dañino, aun en presencia de suplementos vitamínicos.

Deberán tomarse precauciones al administrar a madres en periodo de lactancia. La posible falta o inapropiada absorción de vitaminas pudiera tener algún efecto sobre los infantes alimentados con leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Estreñimiento, impacto fecal, hemorroides, malestar abdominal, cólicos, flatulencia, náusea y vómito. Exantemas, irritación de la piel, lengua, área perianal, deficiencia de vitamina A, D, K por absorción disminuida.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios realizados en ratas, en los que se empleó resina de colestiramina como instrumento para investigar el papel de varios factores intestinales, tales como grasa, sales biliares y flora microbiana, en el desarrollo de tumores intestinales inducidos por carcinógenos potentes, se observó que la incidencia de tales tumores era mayor en ratas tratadas con resina de colestiramina que en las ratas control. Se desconoce la importancia de esta observación de laboratorio, de los estudios en ratas respecto al uso clínico de la resina de colestiramina. En el estudio de LRC-CPPT antes mencionado, la incidencia total de neoplasias fatales y no fatales, fue similar en ambos grupos de tratamiento. Al examinar las diferentes categorías de tumores, se encontró que había más prevalencia de varios cánceres del sistema alimentario en el grupo de tratamiento de resina de colestiramina. No se pudieron sacar conclusiones, debido al pequeño número y las múltiples categorías. Sin embargo, con base en el hecho de que la resina de colestiramina se confina al tracto gastrointestinal y no se absorbe a los experimentos animales arriba citados, se ha planeado continuar con el seguimiento de los participantes del estudio de LPC-CPPT para determinar la causa específica de mortalidad y morbilidad por cáncer.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Disminuye la absorción de acetaminofen, anticoagulantes orales, beta bloqueadores, corticosteroides, digitálicos, vitaminas liposolubles, preparaciones de hierro, diuréticos tiazídicos y hormona tiroidea. Separar dos horas su administración si es necesaria.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Deberán determinarse los niveles de colesterol séricos frecuentemente durante los primeros meses de terapia y en forma periódica de ahí en adelante. Así mismo deberán de medirse periódicamente los niveles de triglicéridos, para detectar la ocurrencia de cualquier otro cambio significativo.

PRECAUCIONES GENERALES: Hipersensibilidad a colestiramina. Excluir otros factores de enfermedad cardiaca. Reducir el peso y suprimir el tabaquismo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

No deberá ser ingerido sin disolverse. Deberá mezclarse siempre con agua antes de su ingestión. Ya que la resina de colestiramina se une a otros fármacos administrados en forma concurrente, los pacientes deberán tomar las otras drogas por lo menos una hora antes o de 4 a 6 horas después de resina de colestiramina.

Adultos: 4 a 6 g antes de los alimentos. Dosis máxima 24 g/día.

Niños mayores de 6 años: 240 mg/kg/día, dividir en tres tomas y administrar con los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha reportado un caso de sobredosificación con resina de colestiramina, el cual tomó 150% de la dosis máxima recomendada durante varias semanas; sin embargo, no se observaron efectos dañinos. Si ocurriese sobredosis, el principal peligro potencial sería la obstrucción del tracto gastrointestinal, cuyo tratamiento deberá determinarse después de la localización de tal obstrucción potencial, el grado de ésta y la presencia o ausencia de una motilidad intestinal normal.

PRESENTACIÓN: Caja con 50 sobres con 9 g cada uno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia. No exceda la dosis recomendada, la colestiramina puede interaccionar con algunos medicamentos. Consulte a su médico antes de ingerir este producto. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Cada sobre contiene 3.3 g de azúcar

Hecho en México por:

INDUSTRIAS SUANCA, S.A. de C.V.

Nogal Núm. 64-A

Col. San José de los Cedros

Deleg. Cuajimalpa de Morelos

05200, México, D. F.

Reg. Núm. 191M2012, SSA IV