FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de 5 mL contiene:

L-carnitina 500 mg o 1 g

Vehículo, c.b.p. 5 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Auxiliar para las deficiencias de L-carnitina:

Hepáticas: Insuficiencia hepática, esteatosis hepática, cirrosis hepática, hepatitis tóxica, hiperamonemia, hepatotoxicidad inducida por fármacos antiepilépticos (p. ej., ácido valproico, politerapias).

Metabólicas: Miopatías lipídicas, obesidad endógena, diabetes mellitus/resistencia a la insulina, polineuropatía diabética, hiperlipidemias, síndrome de fatiga crónica, hipertiroidismo.

Cardiovasculares: Cardiopatía isquémica, enfermedad vascular periférica, cardiomiopatía, postinfarto de miocardio.

Renales: Pacientes bajo tratamiento con diálisis.

Respiratorias: Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Otras condiciones: Sujetos con deficiencia de carnitina por dieta vegetariana, infertilidad masculina por reducida motilidad espermática y todas aquellas condiciones fisiológicas y patológicas que conlleven a una deficiencia primaria o secundaria de carnitina.

Los signos y síntomas que hacen sospechar en un déficit de carnitina son los siguientes: Fatiga muscular, dolor muscular con escaso ejercicio, calambres, hipotonía, letargo, anorexia, hipoglucemia, disminución del rendimiento físico escolar e intelectual, irritabilidad, infecciones recurrentes, afectación hepática (hepatomegalia y deterioro de las pruebas de función hepática) y disfunción cardiaca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

LIPOVITASI® Inyectable contiene L-carnitina, constituyente natural del organismo humano. Sólo el isómero levógiro es biológicamente activo. Juega un papel especial en el metabolismo para la producción de energía. La beta-oxidación de ácidos grasos intramitocondriales, es la mayor y más eficiente fuente de energía (ATP), pero para producirla se requiere del transporte esencial, L-carnitina, sustancia fisiológica que genera energía al transportar ácidos grasos del citosol a la matriz mitocondrial donde se lleva a cabo la beta-oxidación con la producción de acetilcoenzima A y ATP mediante el ciclo de Krebs, facilita el metabolismo de carbohidratos y remueve compuestos tóxicos del interior de la mitocondria. Por tanto, la L-carnitina es esencial para proporcionar el sustrato energético, principalmente en músculo esquelético y miocardio; su deficiencia trae consigo alteraciones importantes en el metabolismo de los lípidos manifestado tanto por una deficiente producción de energía, como por una acumulación de ácidos grasos libres y triglicéridos.

La isquemia y la actividad física intensa provocan cambios metabólicos importantes, ya que existe un incremento en el requerimiento energético. En estas condiciones ocurre una gran pérdida y/o incremento en la demanda de L-carnitina en pacientes con isquemia aguda o crónica y en personas después de la actividad física. La L-carnitina es un compuesto natural que mejora la función cardiovascular e incrementa el rendimiento físico, mejorando las evaluaciones ergométricas.

Cuando existe un desbalance entre el aporte de nutrientes energéticos y la demanda de ATP, sucede la crisis energética. En el niño, las demandas de energía aumentan durante el crecimiento, exigencias deportivas, periodos de ayuno, fiebre, infecciones y convalecencia. La deficiencia de L-carnitina y de energía se manifiesta por bajo índice pondoestatural, falta de progreso en el desarrollo, poco apetito, infecciones de repetición, apatía, desinterés, letargia, bajo rendimiento deportivo, debilidad y poco desarrollo muscular.

La L-carnitina se adquiere naturalmente por la ingestión de alimentos, sobre todo de origen animal, y puede sintetizarse en hígado y riñón a partir de los aminoácidos lisina y metionina. La L-carnitina se absorbe en el intestino delgado, principalmente en yeyuno. Ingresa a la circulación y es distribuida ampliamente en el organismo. Su presencia en tejidos sugiere la existencia de un sistema celular de captación selectiva en músculos esquelético y miocárdico, así como en hígado y riñón. La mayoría de la L-carnitina corporal se excreta en orina y heces.

Por vía oral la L-carnitina se absorbe en el intestino tanto por transporte activo como por difusión pasiva y se estima que se absorbe entre un 54-87% de la dosis administrada. La máxima concentración plasmática se obtiene en aproximadamente 3.5 horas postadministración, y su vida media plasmática es de alrededor de 15 horas. El riñón interviene en la biosíntesis, absorción activa y eliminación de los niveles de carnitina tanto en el plasma como en los tejidos.

Diversas investigaciones han demostrado la efectividad y seguridad de la administración oral de la carnitina en las siguientes condiciones patológicas y fisiológicas:

Anorexia nerviosa: LIPOVITASI® Inyectable asociado con la cianocobolamina acelera la ganancia de peso, normaliza la función gastrointestinal, reduce la fatiga y mejora la condición física.

Angina de pecho e isquemia: LIPOVITASI® Inyectable en coadministración con digital, betabloqueadores, calcioantagonistas y nitratos, mejora la tolerancia al ejercicio, aumenta el umbral isquémico y reduce la depresión del segmento ST durante la prueba de esfuerzo.

Cardiomiopatía: LIPOVITASI® Inyectable mejora la fracción de eyección, el tiempo de ejercicio máximo y el consumo de oxígeno miocárdico.

Enfermedad vascular periférica: LIPOVITASI® Inyectable incrementa en un 43% la distancia recorrida antes de que se presente la fatiga muscular e inhibe los ácidos grasos que inducen la disfunción endotelial.

Postinfarto de miocardio: LIPOVITASI® Inyectable reduce la mortalidad en un 11.3% durante el primer año, mejora la frecuencia cardiaca y reduce los ataques isquémicos.

Hiperlipidemias: LIPOVITASI® Inyectable mejora el perfil de lípidos en pacientes con hiperlipidemias reduciendo las LDL-colesterol totales e incrementando los niveles plasmáticos de las apolipoproteinas A-1 y B. La L-carnitina también reduce los triglicéridos en pacientes con hipertensión arterial.

Diabetes mellitus/resistencia a la insulina/obesidad endógena: LIPOVITASI® Inyectable mejora la sensibilidad a la insulina en pacientes diabéticos resistentes a la administración de insulina y en diabéticos tipo 2, alivia el dolor, favorece la regeneración y percepción de la vibración de las fibras nerviosas en pacientes con neuropatía diabética, ayuda a la correcta transformación de ácidos grasos y carbohidratos en fuente de energía evitando la acumulación de grasas en los tejidos.

Síndrome de fatiga crónica: LIPOVITASI® Inyectable mejora significativamente los síntomas de fatiga crónica tales como debilidad muscular, debilidad muscular post-ejercicio, mialgias y calambres entre otros.

Encefalopatía hepática por cirrosis y hepatotoxicidad secundaria a la administración del ácido valproico:

LIPOVITASI® Inyectable previene y corrige los niveles de amoniaco en sangre, mejora la función mental y las pruebas psicométricas.

Hipertiroidismo: LIPOVITASI® Inyectable revierte y previene los signos y síntomas producidos por el hipertiroidismo tales como astenia, disnea, palpitaciones, nerviosismo, insomnio, temblores, desmineralización ósea.

Infertilidad masculina: LIPOVITASI® Inyectable mejora significativamente la cantidad espermática y la motilidad de los mismos.

Insuficiencia renal/diálisis: LIPOVITASI® Inyectable reduce las alteraciones metabólicas asociadas con la diálisis, tales como: anemia renal, disfunción cardiaca, resistencia a la insulina, dislipidemias y el estrés oxidativo.

Pacientes con EPOC: LIPOVITASI® Inyectable mejora la tolerancia al ejercicio de los músculos inspiratorios y reduce la producción de lactato evitando la fatiga respiratoria.

CONTRAINDICACIONES: Personas alérgicas a la carnitina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La carnitina es un constituyente de la leche materna, estudios realizados en animales de experimentación preñados, hasta la fecha no han mostrado alteraciones patológicas secundarias a la administración de la carnitina; sin embargo, el médico tratante deberá de evaluar el riesgo/beneficio de su administración durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas hipersensibles puede presentarse ocasionalmente náuseas, vómito, dolor abdominal y diarrea, todos estos síntomas son de carácter leve y transitorio y desaparecen al continuar con el tratamiento o bien al suspenderlo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Siendo una sustancia que existe normalmente en el organismo no presenta acción mutagénica teratogénica ni carcinogénica. Estudios efectuados en ratones de ambos sexos (inclusive grávidos) no presentaron mortandad, alteraciones patológicas o lesiones orgánicas ni en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La carnitina puede incrementar el efecto antiarrítmico de la propafenona y la amiodarona por lo que se sugiere tomar en cuenta este efecto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se conocen.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis ponderal de L-carnitina es de 50 mg/kg/cada 24 horas dividido en 1, 2, 3 o 4 aplicaciones.

La duración del tratamiento se hará en función de la mejoría de los parámetros clínicos y exámenes de laboratorio del paciente.

En general en adultos se administran de 3 a 5 g diarios, mientras que en niños debe reducirse al 50% la dosis de los adultos. En niños con deficiencias primarias de L-carnitina, se emplean 100 mg/kg de peso al día.

La solución inyectable puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa. Si se prefiere esta última, puede ser aplicada en forma directa o diluida en soluciones intravenosas. Se sugiere utilizar LIPOVITASI® Solución inyectable en nutrición artificial, isquemia miocárdica aguda e insuficiencia renal tratada con diálisis o hemodiálisis.

Dosis recomendadas según los padecimientos:

Diabetes, neuropatía diabética, EPOC, cardiopatía isquémica y prevención de preinfarto: 500 o 1000 mg cada 8 horas.

Cardiomiopatía, hiperlipidemias, infertilidad masculina, insuficiencia renal crónica/diálisis e hipertiroidismo: 1 g cada 12 horas.

Insuficiencia hepática: 1 g cada 8 horas.

Encefalopatía hepática por cirrosis y/o por fármacos hepatotóxicos: 2 g cada 12 horas.

Enfermedad vascular periférica: 1 a 2 g cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dado que la DL50 de la L-carnitina en ratones de experimentación es de 19.2 g/kg y la toxicidad aguda se presenta con dosis superiores a los 500 mg/kg no es fácil llegar a un estado de intoxicación por la administración del producto, por lo anterior hasta la fecha se desconoce el manejo de la sobredosificación, en el supuesto caso de que llegara a presentarse una situación como ésta, se recomienda provocar el vómito, realizar lavado gástrico y controlar los signos vitales.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco con 1, 3, 5 o 50 ampolletas de 500 mg/5 ml o 1 g/5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para el médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

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Reg. Núm. 071M2012, SSA IV