FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

L-carnitina Dc 90 equivalente a 500 mg
de L-carnitina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Auxiliar para las deficiencias de levocarnitina:

Hepáticas: Insuficiencia hepática, esteatosis hepática, cirrosis hepática, hepatitis tóxica, hiperamoniemia, hepatotoxicidad inducida por fármacos antiepilépticos (p. ej., ácido valproico, politerapias).

Metabólicas: Miopatías lipídicas, obesidad endógena, diabetes mellitus/resistencia a la insulina, polineuropatía diabética, hiperlipidemias, síndrome de fatiga crónica, hipertiroidismo.

Cardiovasculares: Cardiopatía isquémica, enfermedad vascular periférica, cardiomiopatía, postinfarto de miocardio.

Renales: Pacientes bajo tratamiento con diálisis.

Respiratorias: Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Otras condiciones: Sujetos sanos quienes comienzan a practicar deporte y deportistas con alto rendimiento físico, deficiencia de carnitina por dieta vegetariana, infertilidad masculina por reducida motilidad espermática y todas aquellas condiciones fisiológicas y patológicas que conlleven a una deficiencia primaria o secundaria de carnitina.

Los signos y síntomas que hacen sospechar en un déficit de carnitina son los siguientes: Fatiga muscular, dolor muscular con escaso ejercicio, calambres, hipotonía, letargo, anorexia, hipoglucemia, disminución del rendimiento físico escolar e intelectual, irritabilidad, infecciones recurrentes, afectación hepática (hepatomegalia y deterioro de las pruebas de función hepática) y disfunción cardiaca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La carnitina (3-hidroxi-4-trimetilaminobutirato) es un catalizador nitrogenado derivado de la transmetilación de los aminoácidos metionina y lisina. El papel principal de la carnitina es el de facilitar en la mitocondria la transformación de los ácidos grasos y carbohidratos en fuente de energía, evitando la formación y depósito ácido láctico en los tejidos.

La carnitina aumenta el ritmo de oxidación de los ácidos grasos de cadena larga y estimula la formación de ácidos grasos a partir del piruvato, de esta manera actúa como lipotrópico lográndose la correcta degradación y eliminación de grasas.

El 75% de los requerimientos de carnitina ingresan al organismo a través de la dieta y el resto es sintetizado por vía endógena a través del hígado, riñón y cerebro. La carnitina se encuentra en tejidos y fluidos orgánicos en forma libre o eterificada (acilcarnitinas) con mayor concentración en músculos esquelético y cardíaco (3.9 y 4.8 µmol/g), almacenándose el 95% de la carnitina corporal en músculo y menos del 1% en los fluidos orgánicos.

Por vía oral la levocarnitina se absorbe en el intestino tanto por transporte activo como por difusión pasiva y se estima que se absorbe entre un 54-87% de la dosis administrada. La máxima concentración plasmática se obtiene en aproximadamente 3.5 horas postadministración, y su vida media plasmática es de alrededor de 15 horas. El riñón interviene en la biosíntesis, absorción activa y eliminación de los niveles de carnitina tanto en el plasma como en los tejidos.

Diversas investigaciones han demostrado la efectividad y seguridad de la administración oral de la carnitina en las siguientes condiciones patológicas y fisiológicas:

Anorexia nerviosa: LIPOVITASI-D® asociado con la cianocobolamina acelera la ganancia de peso, normaliza la función gastrointestinal, reduce la fatiga y mejora la condición física.

Desempeño atlético: La administración de 2 gramos de LIPOVITASI-D® 1 hora antes de realizar ejercicio reduce la formación de lactato en el músculo, incrementa la resistencia muscular a las bajas concentraciones de oxígeno, y acelera la recuperación del músculo esquelético a la fatiga.

Angina de pecho e isquemia: LIPOVITASI-D® en coadministración con digital, betabloqueadores, calcioantagonistas y nitratos, mejora la tolerancia al ejercicio, aumenta el umbral isquémico y reduce la depresión del segmento ST durante la prueba de esfuerzo.

Cardiomiopatía: LIPOVITASI-D® mejora la fracción de eyección, el tiempo de ejercicio máximo y el consumo de oxígeno miocárdico.

Enfermedad vascular periférica: LIPOVITASI-D® incrementa en un 43% la distancia recorrida antes de que se presente la fatiga muscular e inhibe los ácidos grasos que inducen la disfunción endotelial.

Postinfarto de miocardio: LIPOVITASI-D® reduce la mortalidad en un 11.3% durante el primer año, mejora la frecuencia cardiaca y reduce los ataques isquémicos.

Hiperlipidemias: LIPOVITASI-D® mejora el perfil de lípidos en pacientes con hiperlipidemias reduciendo las LDL-colesterol totales e incrementando los niveles plasmáticos de las apolipoproteínas A-1 y B. La L-carnitina también reduce los triglicéridos en pacientes con hipertensión arterial.

Diabetes mellitus/resistencia a la insulina/obesidad endógena: LIPOVITASI-D® mejora la sensibilidad a la insulina en pacientes diabéticos resistentes a la administración de insulina y en diabéticos tipo 2, alivia el dolor, favorece la regeneración y percepción de la vibración de las fibras nerviosas en pacientes con neuropatía diabética, ayuda a la correcta transformación de ácidos grasos y carbohidratos en fuente de energía evitando la acumulación de grasas en los tejidos.

Síndrome de fatiga crónica: LIPOVITASI-D® mejora significativamente los síntomas de fatiga crónica tales como debilidad muscular, debilidad muscular post-ejercicio, mialgias y calambres entre otros.

Encefalopatía hepática por cirrosis y hepatotoxicidad secundaria a la administración del ácido valproico: LIPOVITASI-D® previene y corrige los niveles de amoniaco en sangre, mejora la función mental y las pruebas psicométricas.

Hipertiroidismo: LIPOVITASI-D® revierte y previene los signos y síntomas producidos por el hipertiroidismo tales como astenia, disnea, palpitaciones, nerviosismo, insomnio, temblores, desmineralización ósea.

Infertilidad masculina: LIPOVITASI-D® mejora significativamente la cantidad espermática y la motilidad de los mismos.

Insuficiencia renal/diálisis: LIPOVITASI-D® reduce las alteraciones metabólicas asociadas con la diálisis, tales como: anemia renal, disfunción cardiaca, resistencia a la insulina, dislipidemias y el estrés oxidativo.

Pacientes con EPOC: LIPOVITASI-D® mejora la tolerancia al ejercicio de los músculos inspiratorios y reduce la producción de lactato evitando la fatiga respiratoria.

CONTRAINDICACIONES: Personas alérgicas a la carnitina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La carnitina es un constituyente de la leche materna, estudios realizados en animales de experimentación preñados, hasta la fecha no han mostrado alteraciones patológicas secundarias a la administración de la carnitina, sin embargo; el médico tratante deberá de evaluar el riesgo/beneficio de su administración durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas hipersensibles pueden presentarse ocasionalmente náuseas, vómito, dolor abdominal y diarrea; todos estos síntomas son de carácter leve y transitorio y desaparecen al continuar con el tratamiento o bien al suspenderlo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Siendo una sustancia que existe normalmente en el organismo, no presenta acción mutagénica, teratogénica ni carcinogénica. Estudios efectuados en ratones de ambos sexos (inclusive grávidos) no presentaron mortandad, alteraciones patológicas o lesiones orgánicas ni en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La carnitina puede incrementar el efecto antiarrítmico de la propafenona y la amiodarona por lo que se sugiere tomar en cuenta este efecto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha no se conocen.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

El rango de dosis terapéutica de la levocarnitina LIPOVITASI-D® se encuentra entre 2 y 6 gramos cada 24 horas, por lo que se recomienda iniciar el tratamiento masticando o tomando con un poco de agua 2 tabletas cada 12 horas y dependiendo de la respuesta clínica del paciente se puede incrementar la dosis hasta un máximo de 3 tabletas cada 6 horas durante el tiempo que resulte necesario. Con la finalidad de facilitar el máximo de la absorción de LIPOVITASI-D® se recomienda masticar las tabletas 1 hora antes de ingerir los alimentos.

Dosis en general: El rango promedio de dosis para LIPOVITASI-D® es de 2 a 4 gramos diarios (4 a 8 tabletas) con un máximo de 6 gramos cada 24 horas (10 tabletas). Se recomienda no administrar más de 2 gramos (4 tabletas) por cada toma, en todo caso podrá fraccionarse la dosis total diaria en 2, 3 o 4 tomas (cada 6, 8 y 12 horas).

En todos los casos las tabletas pueden masticarse o tomarse con un poco de agua y para favorecer la absorción del medicamento, es conveniente ingerirlas 1 hora antes de los alimentos.

Dosis recomendadas:

Diabetes, neuropatía diabética, EPOC, cardiopatía isquémica y prevención de preinfarto: 1 o 2 tabletas cada 8 horas.

Cardiomiopatía, hiperlipidemias, infertilidad masculina, insuficiencia renal crónica/diálisis e hipertiroidismo: 2 tabletas cada 12 horas.

Insuficiencia hepática: 2 tabletas cada 8 horas.

Encefalopatía hepática por cirrosis y/o por fármacos hepatotóxicos: 4 tabletas cada 12 horas.

Enfermedad vascular periférica: 2 a 4 tabletas cada 8 horas.

Deportistas de alto rendimiento: 2 tabletas cada 12 horas.

Dosis ponderal de levocarnitina es de 50 mg/kg/cada 24 horas dividido en 1, 2, 3 o 4 tomas.

La duración del tratamiento se hará en función de la mejoría de los parámetros clínicos y exámenes de laboratorio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dado que la DL50 de la levocarnitina en ratones de experimentación es de 19.2 g/kg y la toxicidad aguda se presenta con dosis superiores a los 500 mg/kg, no es fácil llegar a un estado de intoxicación por la administración del producto; por lo anterior, hasta la fecha se desconoce el manejo de la sobredosificación; en el supuesto caso de que llegara a presentarse una situación como ésta, se recomienda provocar el vómito, realizar lavado gástrico y controlar los signos vitales.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 30 o 60 tabletas masticables de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para el médico.

Hecho en México por:

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Carr. San Bartolo Cuautlalpan No. 44
C.P. 43800, Tizayuca, Hidalgo, México

Para:

Tecnofarma, S. A. de C. V.

Oriente 10 No. 8
Col. Nuevo Parque Industrial
C.P. 76809, San Juan del Río, Querétaro, México

Reg. Núm. 162M2008, SSA IV