FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Loratadina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de administrarla oralmente se absorbe rápidamente y casi por completo en las vías gastrointestinales y es metabolizada en el hígado hasta generar metabolitos activos por el sistema enzimático P-450 del mismo órgano. Sus efectos comienzan de 1 a 3 horas luego de administrarla y duran 24 horas. La concentración plasmática máxima se alcanza 1 hora después de su administración y disminuye en dos fases con una vida media de entre 1 y 10 horas.

El principal metabolito formado es la descarboetoxiloratadina (desloratadina, DCL). Al administrarla a pacientes con enfermedad renal o hepática no se han encontrado efectos en la biodisponibilidad ni en la eliminación de loratadina y descarboetoxiloratadina. La excreción por la orina es de 40% en 10 días, mientras que vía heces es de 42% en 10 días. La loratadina tiene además la ventaja de ser un antihistamínico no cardiotóxico.

La loratadina es un antihistamínico de segunda generación no sedante, potente y selectivo competidor antagonista de receptores histamínicos H1 periféricos, sin actividad anticolinérgica. Se une selectivamente a los receptores H1 de la periferia, pero es ligeramente afin a los receptores H1 del cerebro, por esto prácticamente no tiene efectos colaterales en el sistema nervioso central (SNC) de ahí que sea no sedante. Produce broncodilatación. Los antagonistas de receptores H1 bloquean por completo las acciones de la histamina en músculo liso mediante antagonismo competitivo reversible en el receptor H1.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la loratadina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y lactancia. La loratadina como otros antagonistas de receptores H1 es excretada en la leche materna por lo cual no debe ser consumida por madres que estén amamantando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más comunes son fatiga, náuseas, sedación, cefalea, resequedad en la boca y somnolencia. Ocasionalmente se ha reportado también gastritis y erupción cutánea. Estimula el apetito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No tiene potencial mutagénico. No se ha detectado teratogenicidad en humanos.

No hay evidencias de formación de tumores, sin embargo se ha reportado que in vitro promueve el crecimiento de tumores y que tumores hepatocelulares (adenomas y carcinomas) han aparecido en ratones machos a los cuales se han administrado 40 mg/kg y en ratas (hembra y macho) al administrárseles 25 mg/kg de loratadina diariamente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En contraste con muchos otros antagonistas de receptores H1, la loratadina no tiene efectos potenciales en el desempeño psicomotor cuando se administra concomitantemente con alcohol. Cuando se administra con ketoconazol, cimetidina o eritromicina se incrementa la concentración de loratadina y descarboetoxiloratadina en el plasma.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se presentan cambios clínicos significativos en los valores de referencia de los resultados de pruebas estándares de laboratorio a pesar de la dosis o de lo extenso del tratamiento; sin embargo, puede inhibir las reacciones a pruebas dérmicas, por lo que se aconseja suspender temporalmente el tratamiento cuando se vaya a realizar un análisis de este tipo.

PRECAUCIONES GENERALES: No se requieren precauciones especiales en personas de edad avanzada. Se deben tomar precauciones en personas con insuficiencia hepática grave. No se administre a niños menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis oral indicada es 1 cápsula una vez al día para adultos y niños mayores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han administrado oralmente hasta 160 mg y no se han visto efectos tóxicos. No debe usarse hemodiálisis en caso de intoxicación.

Debe inducirse el vómito si el paciente se encuentra consciente, evitando la broncoaspiración, especialmente en niños. Administrar carbón activado para neutralizar lo que quede del medicamento.

Si la inducción del vómito no es posible, se debe realizar lavado gástrico.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. Contiene colorante Azul núm. 1 que puede producir reacciones alérgicas. No se deje al alcance de los niños.

GELCAPS EXPORTADORA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calle 7 Núm. 6 Fracc. Ind. Alce Blanco
53370 Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 465M2002, SSA IV

INFORMACIÓN NUEVA