FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Diclofenaco sódico 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LIROKEN* está indicado en el tratamiento de la osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante, episodios agudos de gota extraarticular, cuadros dolorosos de la columna vertebral, reumatismo extraarticular, inflamaciones y tumefacciones postraumáticas y posoperatorias, estados inflamatorios y/o dolorosos (dismenorrea) en ginecología.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: LIROKEN* es rápida y casi completamente absorbido en el tracto gastrointestinal. El inicio de la absorción se retrasa al administrar las grageas de liberación prolongada con alimentos; sin embargo, la cantidad absorbida no se ve afectada. La concentración plasmática generalmente se presenta a las 2-3 horas (variación: 1-4 horas). Después de la administración de las grageas de liberación prolongada con concentraciones de diclofenaco de 25, 50, 75 y 150 mg el pico en la concentración plasmática del diclofenaco fue de 0.5-1, 1-1.5, 2 y 2.5 µg/ml, presentándose en aproximadamente 1.5 a 3 horas.

Existe una considerable variación inter e intraindividual respecto a las concentraciones plasmáticas obtenidas con una dosis del fármaco. Los antiácidos disminuyen la velocidad, pero no la cantidad de absorción.

Distribución: En los humanos, no está bien caracterizada la distribución del diclofenaco en los tejidos y fluidos. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroidales cuando se administra el diclofenaco por vía oral, éste se distribuye en el líquido sinovial, logrando concentraciones de alrededor de 60-70% a las obtenidas en plasma. Al parecer, el diclofenaco se elimina más lentamente del líquido sinovial que del plasma.

El diclofenaco se encuentra amplia pero reversiblemente unido a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. El diclofenaco y sus metabolitos cruzan la placenta en ratas y ratones, mientras que en la leche de mujeres lactantes, con dosis de 100 mg al día, no hubo una distribución sustancial del fármaco, pero sí se detectaron cantidades de aproximadamente 100 ng/ml en una mujer que recibió 150 mg diariamente.

Eliminación: No se conoce exactamente la vía de eliminación del diclofenaco; sin embargo, éste es rápida y completamente metabolizado en el hígado.

Después de administrar en individuos sanos grageas con capa entérica, la vida media de eliminación fue de aproximadamente 1.2-2 horas. La vida media de eliminación en pacientes con daño renal moderado es similar a la de los pacientes con función renal normal; sin embargo, ésta se ve aumentada en pacientes con daño renal severo.

El fármaco se excreta por orina y heces; sólo mínimas cantidades se excretan sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: LIROKEN* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o que presenten crisis alérgicas producidas por el ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de las prostaglandinas. Úlcera gastroduodenal, vértigo, hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática y citopenias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A la fecha, no existen estudios adecuados y controlados del uso del diclofenaco en mujeres embarazadas, por lo que durante el embarazo, sólo deberá administrarse el fármaco cuando los beneficios potenciales justifiquen el riesgo para el feto.

Debido a que el diclofenaco se distribuye en la leche humana, el fármaco no debe administrarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al iniciar el tratamiento se pueden presentar reacciones adversas que desaparecen espontáneamente al cabo de unos días.

Se han reportado trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia; vértigo, dolor de cabeza y erupciones cutáneas. En casos raros pueden presentarse manifestaciones cutáneas de tipo exantémico, reacciones anafilácticas, edemas periféricos o aumento de las transaminasas. Raras veces síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, síndrome nefrótico, necrosis papilar, anemia aplástica.

En caso de presentarse hemorragia gastrointestinal deberá suspenderse el tratamiento.

Es recomendable realizar exámenes hemáticos ocasionales a pacientes sometidos a tratamientos prolongados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios in vitro no revelaron evidencias que indiquen que el diclofenaco sea carcinogénico. El diclofenaco sódico no mostró potencial mutagénico en experimentos in vitro o in vivo. En cuanto a la fertilidad tampoco se vio alterada. Estudios hasta la fecha no han revelado efectos teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Fármacos que se unen a proteínas: El diclofenaco puede desplazar a estos fármacos del sitio de unión a proteínas.

Anticoagulantes: Debido a que el diclofenaco puede causar sangrado gástrico, inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de coagulación, debe usarse con precaución al administrarse conjuntamente con anticoagulantes.

Salicilatos: No se recomienda su uso concomitante.

Metotrexato: Se ha presentado toxicidad con su administración conjunta.

El diclofenaco interacciona con anticoagulantes, corticoides, cloroquina y sales de oro. Hay que considerar que los antiinflamatorios no esteroidales interfieren la liberación de litio y digoxima, por lo que si se administran sales de este metal o del fármaco, puede aumentar el nivel plasmático de los mismos; también interactúa con hipoglucemiantes orales y con ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado hasta la fecha la interferencia significativa de diclofenaco en pruebas de laboratorio. En ocasiones provoca aumento de las enzimas séricas de aminotransferasa (transaminasa glutámico pirúvica y transaminasa glutámico oxalacética).

PRECAUCIONES GENERALES: Puede producirse en cualquier momento del tratamiento hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal con o sin antecedentes previos, así como con o sin pródromos. En caso de aparecer alguno de estos eventos habrá que discontinuar el tratamiento. Al igual que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden presentarse reacciones alérgicas y anafilácticas sin exposición previa al fármaco.

Es necesario una estrecha vigilancia en aquellos pacientes con síntomas sugestivos de trastornos gastrointestinales o con antecedentes de enfermedad ulcerosa gastrointestinal, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como los que tienen una disminución de la función hepática.

Por precaución, como se hace con todos los antiinflamatorios no esteroideos, hay que monitorear la función hepática, ya que pueden elevarse los valores de las enzimas hepáticas.

En los pacientes con porfiria hepática, diclofenaco sódico puede desencadenar un ataque.

Hay que adoptar precauciones particulares en pacientes con deterioro de la función cardiaca o renal, en individuos con edad avanzada, pacientes tratados con diuréticos o con depleción importante del volumen extracelular, debido a la importancia que tienen las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, recomendándose monitorear la función renal en estos casos, cuando se administra el medicamento. Especial precaución debe adoptarse en pacientes con asma bronquial, ya que pueden exacerbarse los síntomas.

Como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria, así como enmascarar los signos y síntomas de una infección.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Debido a las variaciones interindividuales, la dosis deberá ajustarse de acuerdo con los requerimientos y respuesta del paciente.

La dosis recomendada para adultos es de una gragea al día, preferentemente durante las comidas. Este medicamento no debe administrarse en niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se deben tomar medidas de apoyo sintomáticas. Aplicar inmediatamente el lavado de estómago y la administración de carbón activado, posteriormente dar terapia de apoyo de acuerdo con la sintomatología bajo observación médica constante.

PRESENTACIONES: Cajas con 10 y 20 grageas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente (a no más de 30°C).

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 393M89, SSA IV