FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Diclofenaco sódico 75 mg

Vehículo, c.b.p. 3 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Episodios agudos de gota extraarticular, inflamaciones y tumefacciones postraumáticas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: En una administración intramuscular, el diclofenaco alcanza un pico en la concentración plasmática de 2.5 mg/ml alrededor de los 20 minutos.

Esta concentración plasmática es directamente proporcional a la dosis.

El diclofenaco se fija en 99.7% a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina, 99.4%.

La farmacocinética no se modifica con la administración repetida. Si se respetan los intervalos recomendados entre las tomas, no se produce acumulación.

La biotransformación del diclofenaco se efectúa en parte por la glucuronidación de la molécula intacta, pero ante todo por la hidroxilación simple, y múltiple que produce varios metabolitos fenólicos; éstos son convertidos en gran parte en conjugados glucurónicos.

Alrededor de 60% de la dosis administrada se excreta en la orina en forma de metabolitos, menos de 1% se excreta como sustancia inalterada. El resto de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la bilis en heces.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera gastroduodenal. Pacientes con hipersensibilidad al fármaco o con crisis alérgicas, de asma, urticaria o rinitis alérgica producidas por el ácido acetilsalicílico u otros fármacos inhibidores de las prostaglandinas.

Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

Pacientes con insuficiencia cardiaca, renal y hepática, hipertensión arterial severa, citopenias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay datos clínicos ni estudios hasta la fecha que indiquen que el diclofenaco sea teratogénico o presente toxicidad fetal.

No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo ni en la lactancia.

Su uso durante estas etapas queda bajo evaluación, criterio y responsabilidad de quien lo prescribe.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Trastornos gastrointestinales, vértigo, dolor de cabeza y erupciones cutáneas que se pueden presentar al principio del tratamiento y desaparecen espontáneamente al cabo de unos días.

En raros casos pueden presentarse manifestaciones cutáneas de tipo exantémico, reacciones anafilácticas, edemas periférico o aumento de las transaminasas, náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia.

Rara vez se presenta síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad de Lyell, síndrome nefrótico, necrosis papilar, anemia aplástica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El diclofenaco sódico no mostró potencial mutagénico en experimentos in vitro o in vivo, en cuanto a la fertilidad tampoco se vio alterada.

Estudios hasta la fecha no han revelado pruebas de teratogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito incompatibilidades absolutas con una referencia concreta, sin embargo, debe tenerse en cuenta que el diclofenaco interacciona con anticoagulantes, corticoides, cloroquina y sales de oro.

Hay que considerar que los antirreumáticos no esteroides interfieren en la liberación de litio, por lo que si se administran sales de este metal, puede aumentar el nivel plasmático del mismo.

También interactúa con hipoglucemiantes orales, con metotrexato y ciclosporina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado hasta la fecha la interferencia significativa de diclofenaco en pruebas de laboratorio.

En ocasiones provoca aumento de las enzimas séricas de aminotransferasa (transaminasa glutámico pirúvica y transaminasa glutámico oxalacética).

PRECAUCIONES GENERALES: Puede producirse en cualquier momento del tratamiento: hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal con o sin antecedentes previos, así como con o sin pródromos. En caso de aparecer alguno de estos eventos habrá que descontinuar el tratamiento.

Al igual que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden presentarse reacciones alérgicas y anafilácticas sin exposición previa al fármaco. El metabisulfito sódico que contienen las ampolletas puede producir reacciones de hipersensibilidad.

Es necesario una estrecha vigilancia en aquellos pacientes con síntomas sugestivos de trastornos gastrointestinales o con antecedentes de enfermedad ulcerosa gastrointestinal, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como los que tienen una disminución de la función hepática.

Por precaución, como se hace con todos los antiinflamatorios no esteroideos, hay que monitorear la función hepática, ya que pueden elevarse los valores de las enzimas hepáticas.

En los pacientes con porfiria hepática, diclofenaco sódico puede desencadenar un ataque.

Hay que adoptar precauciones particulares en pacientes con deterioro de la función cardiaca o renal, en individuos con edad avanzada, tratados con diuréticos o con depleción importante del volumen extracelular, debido a la importancia que tienen las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, recomendándose monitorear la función renal en estos casos cuando se administra el medicamento.

Especial precaución debe adoptarse en pacientes con asma bronquial, ya que pueden exacerbarse los síntomas.

Como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria, así como enmascarar los signos y síntomas de una infección.

Como norma general, el medicamento no deberá mezclarse con otras soluciones inyectables. Soluciones para infusión de cloruro de sodio a 0.9% o glucosada a 5% sin bicarbonato sódico como aditivo tienen el riesgo de sobresaturación y posibilidad de formación de cristales o precipitados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular profunda e intravenosa en infusión.

Dosis intramuscular: Aplicar por vía intraglútea profunda una ampolleta al día, en casos agudos, administrar dos ampolletas al día con intervalo de tiempo.

El tratamiento con diclofenaco inyectable es sólo por dos días, en caso necesario, continuar con el tratamiento vía oral.

Dosis intravenosa: Diluir el contenido de una ampolleta en 100 a 500 ml de una solución previamente amortiguada de cloruro de sodio a 0.9% o en solución glucosada a 5%. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se administrará la infusión. Si se observan cristales o precipitación de la solución, no es conveniente administrar la infusión.

Para preparar la solución amortiguada se agrega a la solución de cloruro de sodio o glucosada un volumen de 0.5 ml de solución inyectable recién abierta de bicarbonato de sodio a 8.4%, 1 ml de solución inyectable de bicarbonato de sodio a 4.2% o el equivalente, dependiendo de la concentración de bicarbonato de sodio en solución.

La dosis recomendada para el tratamiento de dolor posoperatorio moderado a severo es de 75 mg en infusión continua por un lapso de 30 minutos a dos horas.

La dosis puede ser repetida sin exceder de 150 mg en 24 horas.

La dosis para la prevención del dolor postoperatorio es de 25 a 50 mg (equivalentes a 1 y 2 ml de diclofenaco sódico respectivamente) en infusión en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora (aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución de 3 ml de diclofenaco sódico en 500 ml de solución amortiguada) hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas.

Dosis pediátrica: No se debe administrar diclofenaco sódico a niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se deben tomar medidas de apoyo sintomático, bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES: Caja con 2 ampolletas con 75 mg/3 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia, ni en niños menores de 12 años. Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 054M97, SSA IV