FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Quinfamida 150 mg
Albendazol 200 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Quinfamida, albendazol está indicado en amebiasis intestinal aguda o disentería amebiana causada por Entamoeba histolytica. Quinfamida, albendazol está indicado en el tratamiento de la giardiasis causada por Giardia intestinalis (lamblia).

Helmintiasis: Quinfamida, albendazol es un antihelmíntico efectivo contra nemátodos y céstodos, indicado en el tratamiento de Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura Taenia saginata, Taenia solium e Hymenolepis nana.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La quinfamida es un diclo-acetilquinolinol cuyo nombre químico es 1-(dicloroacetil)1,2,3,4-tetrahidroquinolinol-2-furancarboxilato. El mecanismo de acción de la quinfamida no es del todo conocido; sin embargo, investigaciones recientes han demostrado que ejerce su efecto amebicida al inmovilizar a los trofozoítos localizados en la luz y pared intestinal, evitando así su propagación.

La quinfamida es un fármaco de acción antiamebiana en el lumen intestinal, la dosis recomendada es de 4.3 mg/kg en niños y en aultos de 300 mg, por un solo día de tratamiento, el cual se utiliza exclusivamente por la vía oral.

Estudios de farmacología preclínica han demostrado que la quinfamida, después de su administración por vía oral, se absorbe poco e irregularmente en el tubo digestivo. La concentración sérica máxima se alcanza a las 7 horas de la administración. La quinfamida permanece en el intestino durante 24-72 horas. Estudios in vitro en sangre total humana, han demostrado que la pequeña fracción de la dosis de quinfamida que se llega a absorber, se hidroliza en metabolitos menos activos al cabo de dos minutos, formando el metabolito 1-dicloroacetil-1,2,3,4-tetrahidro-6-quinolinol, y éste se elimina por orina. El resto del fármaco se elimina a través de las heces en forma inalterada.

La quinfamida actúa sobre las formas móviles de la Entamoeba histolytica (trofozoítos) presentes en la luz intestinal. Actúa solamente en la amebiasis intestinal intraluminal, por lo que no deberá emplearse para el tratamiento de amebiasis extraintestinal como es el caso de pacientes con absceso hepático.

El albendazol es un benzimidazol con actividad antihelmíntica (larvicida y vermicida). Después de la administración oral, el albendazol se absorbe poco a través del intestino delgado (< 5%) y experimenta rápidamente un metabolismo de primer paso, principalmente a sulfóxido de albendazol, el cual tiene actividad antihelmíntica y una semivida plasmática de unas 8.5 h. A la dosis de 6.6 mg/kg de albendazol, la concentración en plasma de su principal metabolito, el sulfóxido de albendazol, alcanza un máximo de 0.25 a 0.30 μg/ml después de dos horas. El sulfóxido de albendazol se distribuye ampliamente en el organismo, incluida la bilis y el líquido cefalorraquídeo. Se une aproximadamente en un 70% a las proteínas plasmáticas. El sulfóxido de albendazol se elimina principalmente por la bilis, sólo una pequeña cantidad se excreta por la orina y el resto por las heces.

Los benzimidazoles ocasionan muchos cambios bioquímicos en nemátodos sensibles, por ejemplo, inhibición de la fumarato reductasa de mitocondrias, disminución del transporte de glucosa y desacoplamientos de las fosforilación oxidativa. Sin embargo, según diversos estudios, la acción primaria antihelmíntica del albendazol, radica en la inhibición de la polimerización de microtúbulos por unión a la β-tubulina y, así, abate los niveles energéticos en cantidad que evita la sobrevivencia de los parásitos, inmovilizándolos primero y después sobreviene la muerte de los helmintos susceptibles. La toxicidad selectiva es consecuencia de su mayor afinidad por la tubulina β del parásito.

En el caso de Giardia lamblia los efectos de albendazol sobre los trofozoítos se manifiestan por alteraciones en el componente principal que es la tubulina y a los microfilamentos (microcintas) cuyo componente es la giardina, condicionando una desorganización del citoplasma (alteración morfológica del parásito), dislocación del disco ventral con la consiguiente pérdida de la viabilidad.

Existe también evidencia de que el fármaco produce pérdida de la adhesividad del trofozoíto a las paredes intestinales.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes que cursen con hipersensibilidad a la quinfamida o a los derivados del acetilquinolinol, en amebiasis extraintestinal, disentería amebiana severa, embarazo, lactancia en aquellos pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Niños menores de 2 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A la fecha no existen datos sobre la seguridad de la quinfamida en el embarazo y la lactancia, por lo tanto, deberán evaluarse los beneficios contra los posibles riesgos al utilizar el fármaco en estas condiciones.

Se sabe que el albendazol es teratogénico y embriotóxico en ratones y conejos, por tanto, no debe ser administrado durante el embarazo.

En mujeres en edad de concebir, debe administrarse dentro de los siete días del inicio de la menstruación o después de contar con una prueba negativa de embarazo y aconsejar tomar precauciones anticonceptivas durante un mes después de haber completado el tratamiento.

Se desconoce si el albendazol o sus metabolitos se secretan en la leche materna humana. Por lo tanto, el albendazol no debe ser utilizado durante la lactancia a menos que se considere que los beneficios potenciales sobrepasan a los posibles riesgos asociados con el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos son mínimos debido a que es un antiamebiano luminal que se absorbe pobremente y, por lo tanto, los eventos adversos se limitan principalmente al área gastrointestinal, que generalmente no son severos, ya que sólo algunos pacientes tratados con quinfamida han presentado síntomas de náuseas y dolor abdominal, los cuales han sido de leve intensidad y transitorios. También se ha reportado raramente cefalea y vértigo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de mutagenicidad llevados a cabo en animales han reportado datos negativos. El albendazol presenta efecto teratogénico y embriotóxico en ratas y conejos. En estudios de toxicidad en ratas y ratones con dosis diarias por arriba de 30 veces de las dosis recomendadas para el humano, no se observó formación tumoral relacionada con el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En un estudio llevado a cabo con pacientes que recibían tratamiento concomitante con dexametasona, se ha observado que la concentración plasmática del metabolito activo del albendazol (sulfóxido de albendazol) aumentaba aproximadamente un 50%. La concentración plasmática del sulfóxido de albendazol aumenta con la administración simultánea de prazicuantel, aunque existen dudas sobre las consecuencias prácticas de este hecho. Se ha observado que la concentración de sulfóxido de albendazol aumenta en la bilis y en el líquido del quiste hidatídico con la administración conjunta de cimetidina, lo que puede incrementar la eficacia del fármaco en el tratamiento de la hidatidosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existen datos de alteraciones en pruebas de laboratorio con el uso de quinfamida.

PRECAUCIONES GENERALES: Consumo de alcohol, disentería, menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 400 mg de albendazol y 300 mg de quinfamida como dosis única (dos tabletas).

Esta dosificación se administra solamente un día. El médico, si así Io considera, podrá prescribir la misma dosificación 3 días o más después del primer tratamineto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación deberán tomarse medidas de control como observación estrecha del paciente, medidas sintomáticas, así como lavado gástrico y tratamiento general de apoyo.

PRESENTACIONES:

Caja cartón con 2 tabletas de 150 mg, 200 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Si persisten las molestias consulte a su médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@bruluagsa.com

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco,

México, México.

Reg. Núm. 078M2023, SSA VI