FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ÓVULO contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LOMECAN V® es un antimicótico de amplio espectro con actividad eficaz para el tratamiento de infecciones vaginales simples o mixtas causadas por Candida albicans, Candida glabrata y Trichomonas vaginalis, que comúnmente se acompañan de síntomas como inflamación, comezón, ardor, flujo blanco o amarillento, molestias al orinar o al tener relaciones sexuales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Bajo adecuadas condiciones de prueba, las concentraciones inhibitorias mínimas (C.I.M.) para dermatofitos, levaduras y mohos se encuentran en niveles de 0.0642-4 mg/L.

El tipo de acción es primariamente fungistático, aunque en dermatofitos y Candida spp aparecen efectos fungicidas a partir de concentraciones mayores de 10-20 mg/L.

LOMECAN V®, in vitro, además muestra propiedades antibacterianas contra cocos grampositivos y corinebacterias con valores de C.I.M. entre 0.5-10 mg/L y a 100 mg/L tiene efecto tricomonicida. Las investigaciones con LOMECAN V® radioactivamente marcado con C14 administrado como óvulo vaginal de 200 mg dio una absorción vaginal entre 3 y 10% de la dosis administrada. La concentración del principio activo no modificado en el plasma, después de administración vaginal del óvulo de 200 mg o 500 mg, así como de la crema vaginal al 2%, siempre se encontró por debajo del límite de comprobación. El Clotrimazol se metaboliza en el hígado y se excreta una pequeña porción por vía biliar. Debido a la escasa absorción vaginal de LOMECAN V® en cualquiera de sus formas, no debe considerarse un efecto sistémico. Las concentraciones de Clotrimazol en la vagina permanecen hasta 3 días después de la aplicación.

Mecanismo de acción: El clotrimazol es un derivado de imidazol el cual fue sintetizado por primera vez en 1967 y tiene el nombre químico de 1-(o-cloro-difenil-benzil-imidazol).

Los agentes antimicóticos azoles tales como el clotrimazol inhiben la síntesis de esterol de los hongos. El clotrimazol parece inhibir la conversión enzimática del 2,4-metilenedihidrolanosterol a demetilesterol, el precursor del ergosterol el cual es un bloque esencial para la construcción de la membrana citoplásmica del hongo. Las bajas concentraciones de clotrimazol inhiben parcialmente la síntesis de ergosterol y las concentraciones más altas bloquean por completo la síntesis.

A las concentraciones mínimas fungicidas, el clotrimazol causa escurrimientos de compuestos de fósforo intracelular dentro del medio ambiente con el concomitante rompimiento de los ácidos nucleicos celulares y el eflujo acelerado de potasio. La acción postulada también ha sido descrita como resultado de la fuga de componentes intracelulares esenciales que conducen a la inhibición de la síntesis de tales proteínas macromoleculares, de lípidos, ADN y polisacáridos.

La inhibición de la desmetilación del esterol C-14 pudiera no ser el único mecanismo de acción de los agentes antimicóticos azoles. Un estudio conducido con Saccharomyces cereviceae mutantes (las cuales tienen defecto en la biosíntesis del esterol) demostró que el clotrimazol fue capaz de inhibir el crecimiento de esta cepa. Los mecanismos propuestos de la actividad antimicótica en esta sepa incluyen la alteración de la ATPasa, de la membrana plasmática, la alteración de otras enzimas de la membrana, alteraciones en el transporte de la membrana, las alteraciones en el transporte de la membrana y el metabolismo de los ácidos grasos de los hongos y levaduras.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los antimicóticos del grupo de los imidazoles o a cualquier otro componente de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Algunos imidazoles son embriotóxicos en roedores, pero no se ha atribuido efecto adverso alguno en el feto humano con la administración vaginal de clotrimazol; sin embargo, como sucede con la mayoría de los fármacos, deben valorarse los beneficios potenciales y los probables riesgos de su administración para el feto y el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El clotrimazol posee una buena tolerancia, en promedio 1.6% de las mujeres que lo reciben manifiestan una sensación ardorosa leve o pruriginosa en la vagina y, en infrecuentes ocasiones, dolor cólico en la mitad inferior del vientre, incremento moderado de la frecuencia urinaria y erupción cutánea.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Algunos imidazoles son embriotóxicos en roedores, pero no se ha atribuido efecto adverso alguno en el feto humano con la administración vaginal de clotrimazol. No se han reportado efectos carcinogénicos, mutagénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones medicamentosas a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de presentar irritación persistente en el sitio de aplicación, debe interrumpirse el tratamiento. El uso del medicamento en niñas menores de 12 años requiere vigilancia médica. Lavarse las manos antes y después de su aplicación y evitar el contacto con los ojos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vaginal.

Dosis:

Un óvulo de 200 mg diario durante tres días consecutivos, preferentemente al acostarse.

Un óvulo de 500 mg en dosis única, preferentemente al acostarse.

Instrucciones para su administración: Previo lavado de manos el óvulo vaginal LOMECAN V® debe introducirse lo más profundamente posible en la vagina, de preferencia estando la paciente en decúbito dorsal y con las piernas ligeramente flexionadas. Se recomienda efectuar su aplicación de preferencia por la noche, al acostarse. Para garantizar la eficacia se recomienda efectuar el tratamiento durante los días en que no hay menstruación. Se recomienda indicar a la paciente que durante el tratamiento evite tener relaciones sexuales para obtener un mejor efecto terapéutico.

PRESENTACIONES:

Caja con 3 óvulos de 200 mg cada uno.

Caja con 1 óvulo de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC y en lugar seco. Si antes de abrir el empaque, el óvulo se encuentra reblandecido métalo a refrigeración unos minutos y luego podrá utilizarse. No se congele.