FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: Diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. En el caso de diarrea crónica, controla la sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y por el síndrome de mala absorción.

Regula el tiempo de tránsito intestinal en pacientes con ileostomía o colostomía, mejorando la consistencia de las heces.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia.

La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementando la viscosidad de las heces fecales, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.

Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.

Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en el hígado de 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%.

Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.

Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida o sospechosa a la loperamida, pacientes con obstrucción intestinal, constipación o atonía intestinal, o en aquellos pacientes que tengan inmunodepresión (desnutrición o VIH) o pacientes trasplantados que estén tomando inmunosupresores que favorezcan el desarrollo de una infección intestinal.

Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años.

La loperamida no deberá utilizarse como tratamiento único de la disentería infecciosa aguda, y de la diarrea acompañada con presencia de sangre en heces, dolor abdominal intenso y fiebre. La loperamida no se debe emplear en pacientes con diarrea causada por colitis ulcerativa aguda o colitis seudomembranosa, asociada al empleo de antibióticos de amplio espectro.

Si la persona presenta fiebre mayor a 38°C o presenta sangre en sus evacuaciones diarreicas, no deberá tomar LOMOTIL®.

No se debe utilizar LOMOTIL® durante el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Un estudio realizado en modelos animales indicó que la loperamida no fue teratogénica cuando se administró a ratas y conejos en periodo de gestación. En un estudio realizado a mujeres embarazadas, las cuales recibieron loperamida durante el embarazo, no se encontró un incremento significativo de los defectos congénitos en dichas mujeres, comparadas con el grupo control. Debido a que los estudios de reproducción realizados en animales no siempre pronostican la respuesta en el ser humano, este fármaco solamente se empleará en mujeres embarazadas cuando esté claramente indicado y cuando los beneficios potenciales sean mayores que los posibles riesgos para la madre y el producto.

La loperamida se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, por lo que se recomienda hacer una evaluación cuidadosa de los beneficios potenciales contra los posibles riesgos para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha reportado raramente la presencia de las siguientes reacciones adversas durante el uso de loperamida: fatiga, mareo, irritabilidad, somnolencia, delirio, alucinaciones, trastornos extrapiramidales, hiperglucemia, dolor abdominal, náuseas, vómito, cólicos abdominales, anorexia, megacolon tóxico, íleo paralítico, enterocolitis necrotizante, apendicitis, aumento en la producción de orina, retención urinaria, aumento en la presión uretral, rash y reacciones de hipersensibilidad; todos estos síntomas desaparecen al disminuir o suspender la administración del medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha comprobado el potencial de mutagénesis, teratogénesis o efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Su uso simultáneo con medicamentos opioides puede provocar estreñimiento, debido a la similitud de sus efectos farmacológicos. No debe ingerir alcohol en el tratamiento con LOMOTIL®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla.

La más importante a seguir será la administración de una terapia adecuada de reemplazo de fluidos y electrólitos.

LOMOTIL® deberá descontinuarse en presencia de distensión abdominal, ausencia de ruidos intestinales o si no se observa mejoría clínica en caso de diarrea aguda dentro de las 24 horas posteriores a su administración y el paciente deberá ser evaluado.

Los pacientes con disfunción hepática deberán ser monitoreados cuidadosamente por signos de toxicidad del SNC debido a su metabolismo de primer paso y en pacientes con hiperplasia prostática.

En caso de presentar evacuaciones con sangre o presenta fiebre mayor de 38°C durante el tratamiento con LOMOTIL®, se deberá interrumpir con LOMOTIL® y ser revalorado el paciente.

El uso en pacientes ancianos y en pacientes con enfermedades hepáticas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tomar 2 tabletas inicialmente. Si persiste la diarrea, tomar una tableta después de la evacuación, sin exceder de 4 tabletas al día por no más de 1 día.

Niños mayores de 12 años: Tomar una tableta inicialmente.

Si persiste la diarrea, tomar una tableta después de la evacuación, sin exceder de 4 tabletas al día por no más de 1 día. En cuanto la diarrea se detenga, suspenda el tratamiento con LOMOTIL®.

Si la diarrea persiste por más de 1 día, consulte a su médico.

No exceda la dosis señalada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación (incluyendo una sobredosis relativa debida a disfunción hepática), puede presentarse depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria) e íleo paralítico.

Los niños pueden ser más sensibles que los adultos en los efectos en SNC.

Si se presentan síntomas de sobredosis, se deberán aplicar medidas de sostén vital, manteniendo la función respiratoria. Además, se deberá administrar naloxona como antídoto de la loperamida. Debido a que la duración de la acción de la loperamida es más prolongada que la naloxona, podrá repetirse el tratamiento con esta última. El paciente deberá ser monitoreado cuidadosamente cuando menos durante las siguientes 24 horas después de la ingesta de la loperamida para detectar la aparición de algún otro síntoma de sobredosis.

PRESENTACIONES:

Cartera de cartón con 2 o 4 tabletas.

Envase PET MB-300 (sachet) con 2 o 4 tabletas.

Caja de cartón con 4, 8, o 12 tabletas en envase de burbuja.

Caja de cartón (dispenser) con 4, 8, 10 o 12 tabletas en envase PET MB-300 (sachet).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 12 años, mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se use por más de 24 horas. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

Janssen Cilag, S.A. de C.V.

Carretera Federal México-Puebla, km 81.5

San Mateo Capultitlán, C.P. 74160

Huejotzingo, Puebla, México

Distribuido por:

JANSSEN CILAG DE MÉXICO, S. de R.L. de C.V.

Carretera Federal México-Puebla, km 81.5-A

San Mateo Capultitlán, C.P. 74160

Huejotzingo, Puebla, México

Reg. Núm. 58510, SSA VI

®Marca registrada