FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento y control de los síntomas diarreicos tanto agudos (como en los casos de diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda o diarrea enterotoxígena) como crónicos (como los observados en el colon irritable y en la malabsorción intestinal). También es útil para regular el tránsito intestinal en pacientes con colostomía o ileostomía. Asimismo, es útil para mejorar la consistencia de las evacuaciones cuando el médico lo juzgue adecuado. Como tratamiento sintomático en tanto el tratamiento etiológico se establezca o manifieste su utilidad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Se absorbe rápida pero pobremente en el tracto gastrointestinal (menos de 40% de la dosis administrada) alcanzando su concentración plasmática máxima a las 4 horas. Tiene un efecto de primer paso por el hígado muy rápido y prácticamente no llega a la circulación sistémica. Se ha reportado una vida media de más de 10 horas en promedio en el ser humano (de 9 a 14 horas). Se metaboliza en el hígado por conjugación y se elimina principalmente con la bilis.

Se trata de un derivado del haloperidol y se asemeja estructuralmente a la meperidina, pero prácticamente sin efectos sobre el SNC. Muestra una alta afinidad por la pared intestinal y particularmente por los receptores de la capa muscular longitudinal en donde inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas reduciendo los movimientos peristálticos. También disminuye la secreción intestinal al inactivar a la calmodulina y al aumentar la absorción de agua y electrólitos.

Carece de actividad analgésica no relacionada con los cólicos intestinales y no crea dependencia física en humanos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes con constipación, atonía u obstrucción intestinal. No se administre en menores de 6 años de edad. No se emplee en infecciones bacterianas severas que se presenten con disentería ya que puede enmascarar el cuadro clínico, prolongar la enfermedad y en casos extremos se puede presentar perforación intestinal.

No debe emplearse en pacientes con colitis ulcerativa o colitis seudo membranosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Existe muy poca información sobre la excreción de la loperamida en la leche humana, aunque han sido detectadas pequeñas cantidades en la leche de madres lactantes, por ello no es recomendable su empleo durante la lactancia. No existen datos suficientes de que loperamida posea propiedades embriotóxicas o teratogénicas, sin embargo, los beneficios terapéuticos deben evaluarse por los beneficios-riesgos antes de su administración en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cuando llegan a presentarse son difíciles de distinguir de la sintomatología asociada al síndrome diarreico: distensión y dolor abdominales, mareos, náuseas, vómito, somnolencia, sequedad de la mucosa oral, fiebre.

También se pueden observar efectos debidos a reacciones de hipersensibilidad o sobredosis como son constipación y/o distensión abdominal. Los efectos adversos son transitorios por lo que desaparecen al disminuir o suspender la administración del producto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En ratas y conejos no se encontraron alteraciones en la fertilidad ni efectos teratógenos o mutagénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones con otros medicamentos, excepto aquéllos con efectos farmacológicos similares (por ejemplo, analgésicos opiáceos).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES:

Debe suspenderse inmediatamente la administración de este producto cuando:

No se escuchen ruidos intestinales.

Se presente distensión abdominal importante.

Si el paciente con diarrea aguda no mejora en un máximo de 48 horas.

Si el paciente con diarrea crónica no mejora en un máximo de 10 días.

Debe usarse con precaución en casos de insuficiencia hepática grave o hipertrofia prostática.

En pacientes con diarrea, particularmente en niños, es muy importante controlar la disminución de líquidos y electrólitos; en tales casos la medida más importante es la administración de líquidos y electrólitos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: Iniciar el tratamiento tomando 2 tabletas de loperamida. Si la diarrea persiste, tomar una tableta después de cada evacuación sin exceder de 8 tabletas en un día.

En cuanto la diarrea se detenga, suspenda el tratamiento. Si la diarrea persiste por más de 2 días, consulte a su médico.

Junto con la loperamida se recomienda beber abundantes líquidos (preferiblemente suero oral o agua hervida) para prevenir una deshidratación como consecuencia de la diarrea.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede ocasionar efectos sobre el SNC similares a los causados por los opiáceos: estupor, incoordinación, somnolencia, miosis, hipertonía muscular y depresión respiratoria por lo que se debe realizar lavado gástrico en las etapas lo más tempranas posibles y administrar naloxona. Debido a que la duración de la acción de la loperamida es más corta que la de la naloxona, puede ser necesario repetir la administración de esta última. Es necesaria la monitorización del paciente durante 48 horas.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias por más de tres días consulte a su médico. No debe excederse la dosis recomendada. No se administre a menores de 6 años de edad.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 178M94, SSA VI