FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:

Ciclopirox olamina 1 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento tópico de:

Micosis superficiales de la piel y mucosas como dermatofitosis, Tinea pedis (pie de atleta), Tinea cruris (eccema marginado de Hebra) y Tinea corporis (herpes circinado).

Candidiasis (moniliasis), pitiriasis versicolor, eritrasma y onicomicosis.

Dermatomicosis extensas que requieren de un reparto amplio y homogéneo del producto.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: La ciclopirox olamina es un antimicótico de amplio espectro con un alto poder de penetración. Tiene efecto fungicida sobre dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos.

La ciclopirox olamina parece ejercer su actividad antifúngica y antibacteriana principalmente causando depleción intracelular de sustratos esenciales como aminoácidos y/o iones. El mecanismo exacto no se conoce, pero parece que se debe principalmente a la inhibición del transporte transmembranal de estas sustancias hacia el interior de las células.

El fármaco disminuye la síntesis de proteínas, ARN y ADN, lo que parece ser resultado de la depleción de precursores más que de una acción inhibitoria específica. La ciclopirox olamina altera la permeabilidad celular, pero sólo a concentraciones elevadas ocurre una salida considerable de constituyentes celulares y se inhibe la oxidación de sustratos exógenos, pero no de endógenos.

Sin embargo, el grado de inhibición no es suficiente como para tomarse en cuenta en su actividad antifúngica y antibacteriana. La ciclopirox olamina aparentemente no inhibe la síntesis ni causa lisis de la pared celular de las levaduras.

Farmacocinética: Después de la aplicación tópica de ciclopirox olamina a piel intacta, la absorción percutánea es rápida, pero mínima, en promedio 1.3%. El 0.8-1.6% de la dosis se encontró en el estrato córneo 1.5-6 horas después de su aplicación. Aunque las concentraciones más altas del fármaco se detectaron en el estrato córneo, las concentraciones en la dermis eran superiores a las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) usuales para la mayoría de los hongos sensibles. La ciclopirox olamina también se encontró en el pelo y se absorbió a través de la epidermis y folículos pilosos hacia las glándulas sebáceas y la dermis. Después de aplicación tópica in vitro de la crema a 1%, se demostró que la ciclopirox olamina no sólo penetra capas córneas gruesas o medianas de la piel, sino también material córneo compacto como las uñas.

El tiempo medio de eliminación de la ciclopirox olamina es de 1.7 horas, y tanto este principio activo como sus metabolitos se excretan rápidamente y casi por completo en la orina; la excreción fecal es insignificante. La fase metabólica de ciclopirox olamina no ha sido elucidada por completo. Aparentemente, se conjuga casi en su totalidad con ácido glucurónico y 1-2% del fármaco se metaboliza a N-desoxiciclopirox y a otro metabolito no identificado.

CONTRAINDICACIONES: LOPROX® Crema no debe ser usado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula ni es apropiado para aplicación en la región ocular.

LOPROX® Crema contiene una parafina, la cual puede ocasionar perforación o ruptura de los condones de látex; por lo tanto, debe ser evitado el contacto entre LOPROX® Crema y los condones de látex, debido a que puede perderse la protección proporcionada por el condón.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo, el uso de LOPROX® Crema está restringido a las indicaciones aprobadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En raros casos, pueden presentarse reacciones locales transitorias como prurito o sensación de ardor, al igual que dermatitis alérgica de contacto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de reproducción en diversas especies animales como ratas, ratones, conejos y monos, utilizando varias vías de administración y dosis 10 o más veces la dosis tópica en humanos, no afectaron la fertilidad ni tuvieron efecto sobre el feto.

Las pruebas de dominancia letal, de AMES y de micronúcleos, no demostraron evidencia de efectos mutagénicos atribuibles a la ciclopirox olamina. Estudios de laboratorio con pruebas in vitro y ensayos de carcinogénesis a largo plazo no muestran indicios de efecto cancerígeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No han sido reportadas a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No han sido reportadas a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: En lactantes y niños menores de 6 años, el uso de LOPROX® Crema está restringido a las indicaciones aprobadas. Las medidas de higiene adicionales que son recomendadas por el médico deben seguirse concienzudamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: LOPROX® Crema debe aplicarse, en promedio, dos veces al día en el área infectada. Se recomienda que el tratamiento sea llevado a cabo hasta que hayan cedido los síntomas (usualmente dos semanas). Para prevenir recurrencias, es conveniente la continuación del tratamiento por 1 o 2 semanas adicionales.

Administración: Después de lavar y secar el área afectada, se aplica suficiente crema para cubrir esta zona, friccionando ligeramente y dejando secar.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado a la fecha.

PRESENTACIONES:

LOPROX® Crema cutánea: Caja con un tubo de aluminio con 20 y 50 g de crema.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a menos de 25°C. Manténgase el tubo bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

SANOFI-AVENTIS, S. A. de C. V.

Oficinas:

Av. Universidad No. 1738

04000, Coyoacán, México, D.F.

Planta:

Acueducto del Alto Lerma No. 2

Zona Industrial Ocoyoacac

52740, Ocoyoacac, México

Reg. Núm. 475M97, SSA VI

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