FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Loratadina 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

La loratadina está indicada en el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica, en especial los síntomas como estornudos, lagrimeo y rinorrea. Se indica en la urticaria crónica inespecífica. También está indicada en la conjuntivitis alérgica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loratadina es un antihistamínico tricíclico de larga duración con actividad antagónica selectiva periférica del receptor H-1 de histamina, no sedante.

Su mecanismo de acción es por competencia con la histamina sobre los receptores H-1 de las células efectoras, por lo cual no revierte la respuesta mediada por la histamina. No bloquea la liberación de histamina. Sin embargo, antagoniza en diversos grados la mayoría de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo el eritema y el prurito. No tiene acción anticolinérgica significativa. Es un broncodilatador leve; por tanto, bloquea la broncoconstricción inducida por la histamina en pacientes asmáticos.

La loratadina es rápidamente absorbida después de su administración por vía oral, su inicio de acción es aproximadamente a los 30 minutos. Desarrolla un importante paso metabólico a través del hígado vía el citocromo P-450. Alcanza una unión a proteínas muy alta correspondiente a 96-98%, con una vida media de 7.8 a 11 horas. La loratadina inicia su efecto antihistamínico entre 1 y 3 horas, alcanzando el máximo a las 8-12 horas, con una duración máxima de 24 horas. Cuando se administran 10 mg una vez al día por 10 días se logra una concentración máxima (Tmax.) de 1.3 horas de loratadina y 2.5 horas para su metabolito principal, la descarboetoxiloratadina, la cual tiene acción terapéutica. En casi todos los pacientes la exposición (AUC) al metabolito es mayor que el producto original. El promedio de la vida media de eliminación en sujetos adultos normales es de aproximadamente 8.4 horas para la loratadina y de 28 horas para la descarboetoxiloratadina. La loratadina y su metabolito alcanzan el estado estable en la mayoría de los pacientes aproximadamente al quinto día de tratamiento.

El alimento puede alterar la biodisponibilidad (AUC) sistémica de la loratadina y la descarboetoxiloratadina en aproximadamente 40% y 15%, respectivamente. El tiempo de las concentraciones plasmáticas pico (Tmax.) de la loratadina y su metabolito se retarda en aproximadamente 1 hora. La concentración máxima (Cmáx.) no se afecta por el alimento.

Aproximadamente 80% del total de loratadina administrado puede ser encontrado en cantidades iguales, en la orina y heces fecales, en forma de productos metabólicos en los siguientes 10 días, aunque la mayor parte es eliminada en las primeras 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la loratadina o a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No ha habido evidencia de teratogenicidad por el uso de loratadina. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo que se deberá utilizar durante el embarazo en los casos en los que los beneficios potenciales superen con claridad los riesgos potenciales.

Debido a que la loratadina y su metabolito se excretan a través de la leche materna, en los casos en que se requiera se deberá decidir suspender la lactancia materna o la administración del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios que con mayor frecuencia se reportan por el uso de loratadina son cefalea, fatiga, somnolencia, sequedad de boca, náuseas, gastritis y erupción cutánea.

Se han llegado a reportar en raras ocasiones alteración de la función hepática incluyendo ictericia, hepatitis y necrosis hepática, alopecia, anafilaxia, aumento del volumen mamario, eritema multiforme, edema periférico y convulsiones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En un estudio de carcinogénesis de 18 meses en ratones y en un estudio de 2 años en ratas la loratadina fue administrada en la dieta a dosis de hasta 40 mg/kg (ratones), alcanzando 36 veces (loratadina) y 18 veces (descarboetoxiloratadina) y 25 mg/kg en ratas correspondientes a 28 y 67 veces de loratadina y descarboetoxiloratadina, respectivamente, que son las dosis máximas diarias recomendables en humanos. Los ratones macho tuvieron una incidencia significativamente mayor de tumores hepatocelulares. En las ratas una incidencia significativamente más alta de tumores hepatocelulares se presentó cuando los machos recibieron 10 mg/kg y cuando las hembras recibieron 25 mg/kg. El significado clínico de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de loratadina se desconoce. En los estudios de mutagenicidad no hubo evidencia de potencial mutagénico con las pruebas de Ames y las de daño del ADN.

Se produjo en las ratas macho un descenso en la fertilidad cuando se administraron dosis 50 veces más altas que las permitidas en humanos, y esto se revirtió cuando se dejó de administrar el medicamento. La loratadina no tuvo efecto sobre la fertilidad en ratas en una dosis aproximadamente 20 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se han reportados niveles plasmáticos elevados de loratadina y su metabolito cuando se administra de manera simultánea con eritromicina, cimetidina y ketoconazol. Sin embargo, no se han encontrado cambios clínicamente significativos.

En los estudios de desempeño psicomotor no se han encontrado alteraciones relacionadas con la ingesta de alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de loratadina al igual que todos los antihistamínicos deberá suspenderse al menos 72 horas antes de realizar pruebas cutáneas con alérgenos para evitar la posibilidad de bloqueo o disminución en la respuesta (falsos negativos).

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal (VFG <30ml/min) deberán recibir una dosis menor (10 mg en días alternos).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración es oral.

La dosis es de 10 mg (una tableta) cada 24 horas para adultos y niños mayores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En adultos se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea por dosis entre 40 y 180 mg. En niños se han presentado signos extrapiramidales y palpitaciones. En caso de sobredosis deberán iniciarse medidas sintomáticas y de apoyo generales y mantenerlas tanto como se requiera.

El tratamiento de la sobredosis consistirá en emesis (ipecacuana), excepto en pacientes con alteraciones de conciencia, seguido de la administración de carbón activado para absorber el medicamento restante.

Si la provocación de vómito no tuvo éxito o no estaba indicada, deberá practicarse lavado gástrico con solución salina. Las soluciones catárticas pueden ser útiles para una rápida dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina con la hemodiálisis y se desconoce si lo hace a través de la diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30 °C, en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO S. A. de C. V.

Las flores No. 56, Col. La Candelaria

Deleg. Coyoacán, C.P. 04380, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán, CDMX, México

Reg. Núm. 567M2003 SSA IV