FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Axetil Cefuroxima equivalente a 500 mg de cefuroxima.
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Axetil Cefuroxima es un profármaco oral, el antibiótico cefalosporínico bactericida, resistente a la mayoría de las beta-lactamasas y activo contra una extensa variedad de microorganismos grampositivos y gramnegativos. Está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles. La susceptibilidad a Axetil Cefuroxima variará con la geografía y el tiempo y deberá consultarse la información local de susceptibilidad, en donde esté disponible (ver Farmacocinética y Farmacodinamia).

Las indicaciones incluyen:

• Infecciones del tracto respiratorio superior, por ejemplo, infecciones de oídos, nariz y garganta, como otitis media, sinusitis, amigdalitis y faringitis.

• Infecciones del tracto respiratorio inferior, por ejemplo, neumonía, bronquitis aguda y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

• Infecciones del tracto genitourinario, por ejemplo, pielonefritis, cistitis y uretritis.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo: furunculosis, pioderma e impétigo.

• Gonorrea, uretritis gonocóccica aguda no complicada y cervicitis.

• Tratamiento de la enfermedad de Lyme en etapa temprana y prevención subsiguiente de la etapa tardía de la enfermedad de Lyme.

La cefuroxima también se encuentra disponible como sal sódica (solución inyectable), para administración parenteral. Esto permite utilizar una terapia secuencial con el mismo antibiótico en aquellas situaciones donde se indique clínicamente un cambio de terapia parenteral a oral.

En situaciones adecuadas, Axetil Cefuroxima es eficaz cuando se emplea después de una terapia inicial con cefuroxima sódica solución inyectable, en el tratamiento de la neumonía y las exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: Después de su administración oral, Axetil Cefuroxima se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal y es rápidamente hidrolizada en la mucosa intestinal y en la sangre, para liberar cefuroxima a la circulación.

La absorción óptima tiene lugar cuando la acetoxietil cefuroxima es administrada inmediatamente después de algún alimento.

Después de la administración de Axetil Cefuroxima tabletas los niveles máximos en suero (2.1 mg/L después de una dosis de 125 mg, 4.1 mg/L después de una dosis de 250 mg, 7.0 mg/L después de una dosis de 500 mg y de 13.6 mg/L después de una dosis de 1 g), se alcanzan aproximadamente 2 a 3 horas después de la dosificación, cuando se toma con alimentos.

Distribución: Se ha establecido la unión a proteínas de manera variable, como de 33-50%, dependiendo de la metodología utilizada.

Metabolismo: Cefuroxima no es metabolizada.

Eliminación: La vida media en suero es de 1 a 1.5 horas.

La cefuroxima es excretada por filtración glomerular y secreción tubular. La administración concomitante de probenecid incrementa el área bajo la curva de tiempo de las concentraciones séricas promedio en 50%.

Insuficiencia renal: Se ha estudiado la farmacocinética de cefuroxima en pacientes con varios grados de insuficiencia renal. La vida media de eliminación de cefuroxima incrementa con la disminución de la función renal, lo que sirve de base a las recomendaciones de ajustes de dosis en este grupo de pacientes (ver Dosis y Vía de administración).

En pacientes bajo hemodiálisis, al menos 60% de la cantidad total de cefuroxima presente en el cuerpo al inicio de la diálisis será removida durante un periodo de diálisis de 4 horas. Por lo tanto, deberá administrarse una dosis única adicional de cefuroxima, después de terminar la hemodiálisis.

Farmacodinamia: La prevalencia de resistencia adquirida es geográfica y dependiente del tiempo, y para especies seleccionadas, puede ser muy alta. Es deseable contar con información local sobre resistencia, particularmente al tratar infecciones graves.

Susceptibilidad in vitro de microorganismos a cefuroxima.

En donde se ha demostrado la eficacia clínica de Axetil Cefuroxima en estudios clínicos, esto está indicado con un asterisco (*).

Especies comúnmente susceptibles:

Aerobios Grampositivos:

Staphylococcus aureus (susceptible a meticilina)*

Staphylococcus coagulasa negativa (susceptible a meticilina)

Streptococcus pyogenes*.

Estreptococos beta-hemolíticos.

Aerobios Gramnegativos:

Haemophilus influenzae* incluyendo cepas resistentes a ampicilina.

Haemophilus parainfluenzae*.

Moraxella catarrhalis*.

Neisseria gonorrhoea* incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa.

Anaerobios Gram-positivos:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Espiroquetas:

Borrelia burgdorferi*.

Organismos para los cuales puede ser un problema la resistencia adquirida:

Aerobios Grampositivos:

Streptococcus pneumoniae*.

Aerobios Gramnegativos:

Citrobacter spp., sin incluir C. freundii.

Enterobacter spp., sin incluir E. aerogenes y E. cloacae.

Escherichia coli*.

Klebsiella spp., incluyendo Klebsiella pneumoniae*.

Proteus mirabilis, Proteus spp., sin incluir P. penneri y P. vulgaris, Providencia spp.

Anaerobios Grampositivos:

Clostridium spp., sin incluir C. difficile.

Anaerobios Gramnegativos:

Bacteroides spp., sin incluir B. fragilis, Fusobacterium spp.

Organismos inherentemente resistentes:

Aerobios Grampositivos:

Enterococcus spp., inlcuyendo E. faecalis y E. faecium, Listeria monocytogenes.

Aerobios Gramnegativos:

Acinetobacter spp, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp, Stenotrophomonas maltophilia.

Anaerobios Grampositivos:

Clostridium difficile.

Anaerobios Gramnegativos:

Bacteroides fragilis.

Otros:

Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos cefalosporínicos y a los ingredientes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay evidencia experimental de efectos teratogénicos o embriopáticos atribuibles a Axetil Cefuroxima, pero como todos los fármacos, debe ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima es excretada en la leche materna y por consiguiente se debe proceder con precaución al administrar Axetil Cefuroxima a una madre en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos de Axetil Cefuroxima son generalmente leves y de naturaleza transitoria. Las categorías de frecuencia asignadas de las reacciones adversas indicadas abajo son estimadas, puesto que para la mayor parte de las reacciones no se dispuso de datos adecuados (por ejemplo, de estudios controlados con placebo) para calcular la incidencia. Además, la incidencia de eventos adversos asociados con Axetil Cefuroxima puede variar de acuerdo a la indicación.

Se usaron datos de estudios clínicos a gran escala para determinar la frecuencia de eventos adversos muy comunes, comunes, no comunes y raros. Las frecuencias asignadas a todos los otros eventos adversos (es decir, a los que ocurren en < 1/1,000), se determinaron principalmente usando datos posteriores a la comercialización, y se refieren a una tasa de reporte más que a una frecuencia verdadera. No se dispuso de datos de pruebas controladas con placebo. Cuando las incidencias se han calculado de datos de pruebas clínicas, se basaron en datos relacionados con el fármaco (evaluados por el investigador).

La siguiente convención se ha usado para la clasificación de frecuencia: muy común: ≥ 1/10; común: ≥ 1/100 a < 1/10; no común: ≥ 1/1,000 a < 1/100; raro: ≥ 1/10,000 a < 1/1,000; muy raro: < 1/10,000.

Infecciones e infestaciones:

Común: Proliferación de Candida.

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Común: Eosinofilia.

No comunes: Prueba de Coombs positiva, trombocitopenia, leucopenia (a veces intensa).

Muy raro: Anemia hemolítica.

Las cefalosporinas, como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos, y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (que puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy raramente, anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunitario:

Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo:

No comunes: Exantemas.

Raros: Urticaria, prurito.

Muy raros: Fiebre medicamentosa, enfermedad del suero, anafilaxia.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: Cefalea, mareos.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: Molestias gastrointestinales incluyendo diarrea, náuseas, dolor abdominal.

No común: Vómito.

Raro: Colitis pseudomembranosa (ver Precauciones generales).

Trastornos hepatobiliares:

Comunes: Aumentos transitorios de los niveles de enzimas hepáticas (TGO, TGP, DHL).

Muy raros: Ictericia (predominantemente colestática), hepatitis.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Muy raros: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática).

Ver también trastornos del sistema inmunitario.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad realizados en animales indicaron que la acetoxietil cefuroxima exhibe un grado bajo de toxicidad, sin la existencia de hallazgos significativos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos que reducen la acidez gástrica pueden provocar una biodisponibilidad más baja de Axetil Cefuroxima en comparación con lo que se observa en ayuno y tienden a cancelar el efecto aumentado de la absorción postprandial.

Al igual que con otros antibióticos, Axetil Cefuroxima es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados. Como existe la posibilidad de que se produzca un resultado falso negativo en la prueba de ferrocianuro, se recomienda emplear los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa para determinar las concentraciones sanguíneas/plasmáticas de glucosa en los pacientes que reciben Axetil Cefuroxima. Este antibiótico no interfiere en el análisis de picrato alcalino para la creatinina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Un resultado falso negativo puede ocurrir en la prueba de ferrocianuro, se recomienda que los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa se utilicen para determinar los niveles de glucosa en sangre/plasma en pacientes que reciben Axetil Cefuroxima. Este antibiótico no interfiere con la prueba de picrato alcalino para creatinina.

Durante el tratamiento con Axetil Cefuroxima se han observado eosinofilia e incrementos transitorios de las concentraciones de enzimas hepáticas TGP y TGO y DHL. Ha habido también reportes raros de trombocitopenia y leucopenia. También se han reportado ictericia y pruebas de Coombs positivas (que puede interferir con las pruebas cruzadas para transfusión), muy raramente anemia hemolítica, durante el tratamiento con cefalosporinas.

PRECAUCIONES GENERALES: Se indica un cuidado especial en pacientes que hayan experimentado una reacción alérgica a las penicilinas u otros betalactámicos. Como con otros antibióticos, el uso de Axetil Cefuroxima puede resultar en la proliferación de Candida. El uso prolongado puede resultar también en el sobrecrecimiento de otros organismos no sensibles (por ejemplo, Enterococos, Clostridium difficile), lo cual puede requerir interrupción del tratamiento.

Con el uso de antibióticos se ha reportado colitis pseudomembranosa, y puede variar en severidad, desde leve hasta amenazante para la vida. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea durante o después del uso de antibióticos. Si ocurre diarrea prolongada o importante o el paciente experimenta calambres abdominales, el tratamiento debe descontinuarse inmediatamente y se deberá estudiar al paciente adicionalmente.

La reacción de Jarisch-Herxheimer ha sido observada después del tratamiento de la enfermedad de Lyme con axetil cefuroxima esto como resultado directo de la actividad bactericida de Axetil Cefuroxima contra el agente causal de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Los pacientes deben ser advertidos de que ésta es una consecuencia común y de resolución espontánea del tratamiento de la enfermedad de Lyme con antibióticos.

Con el régimen de la terapia secuencial el tiempo para el cambio a la terapia oral está determinado por la severidad de la infección, el estado clínico del paciente y la susceptibilidad de los patógenos implicados. Si no hay mejoría clínica dentro de las 72 horas, entonces se debe continuar con el tratamiento parenteral.

Por favor consulte la información para prescribir relevante para cefuroxima sódica, antes de iniciar la terapia secuencial.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria: Como este medicamento puede ocasionar mareo, los pacientes deben ser advertidos de ser precavidos cuando conduzcan u operen maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La duración usual del tratamiento es de siete días (rango 5 a 10 días).

Para una absorción óptima, Axetil Cefuroxima debe ser ingerido después de los alimentos.

Terapia secuencial:

Neumonía: 1.5 g de Cefuroxima Sódica Solución inyectable administrados dos o tres veces al día (vía intravenosa [I.V.] o intramuscular [I.M.]) durante 48 a 72 h, seguidos de una terapia oral con 500 mg de Axetil Cefuroxima administrados dos veces al día durante 7 a 10 días.

Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica: 750 mg de Axetil Cefuroxima Solución inyectable administrados dos o tres veces al día (I.V. o I.M.), durante 48 a 72 horas, seguidos por una terapia oral con 500 mg de Axetil Cefuroxima tabletas administrados dos veces al día durante 5 a 10 días.

La duración de los tratamientos tanto parenteral como oral, se determina de acuerdo a la severidad de la infección y al estado clínico del paciente.

Niños:

Las tabletas de Axetil Cefuroxima no deben triturarse y por lo tanto no son adecuadas para el tratamiento de pacientes, como niños más jóvenes, que no puedan deglutir las tabletas. En niños puede utilizarse la suspensión oral de cefuroxima sódica.

Insuficiencia renal: La cefuroxima es excretada primariamente por los riñones. En pacientes con un marcado deterioro de la función renal se recomienda que se reduzca la dosis de cefuroxima para compensar su excreción más lenta (ver la siguiente tabla).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: La sobredosificación de cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual resulta en convulsiones.

Tratamiento: Las concentraciones séricas de cefuroxima pueden ser reducidas por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con frasco, con 10 o 14 Tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este medicamento durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Este medicamento puede producir mareo, antes de conducir vehículos u operar maquinaria, se deberá asegurar que este medicamento no afecte de manera adversa este tipo de habilidades. Contiene un desecante NO INGERIBLE, consérvese dentro del envase. No se administre a niños menores de 6 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@bruluagsa.com

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco, México, México.

Reg Núm. 248M2019 SSA IV