FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con POLVO contiene:

Cefalotina sódica equivalente a 1 g
de cefalotina

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Agua estéril para uso inyectable 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefalotina es una cefalosporina de primera generación con acción bactericida de amplio espectro. Se deben hacer estudios previos de verificación de la susceptibilidad bacteriana, pudiéndose iniciar el tratamiento antes de obtener los resultados de dichos estudios.

Está indicada en infecciones de vías respiratorias causadas por S. pneumoniae, H. influenzae, Klebsiella sp., S. pyogenes y estafilococos productores y no productores de penicilinasa.

Infecciones del tracto urinario por E. coli y Klebsiella, P. mirabilis.

Infecciones de piel y tejidos blandos por S. aureus, S. pyogenes, E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp. y P. mirabilis.

Septicemia y endocarditis causadas por S. pneumoniae, E. coli, H. influenzae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, S. viridans, S. pyogenes y Klebsiella sp.

Infecciones en huesos y articulaciones por S. aureus.

Infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella sp. y Shigella sp.

Meningitis ocasionadas por S. pneumoniae, S. pyogenes y estafilocoocos.

Profilaxis preoperatoria, en aquellos procedimientos clasificados como potencialmente contaminados o que puedan contaminarse.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: La cefalotina se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal, por lo que la vía de administración debe ser parenteral.

Tras la administración intramuscular en adultos sanos con función renal normal, se obtiene el pico en la concentración plasmática máxima de cefalotina dentro de los 30 minutos siguientes, promediando de 6 a 12 µg/ml con una dosis de 500 mg y de 15 a 21 µg/ml con una dosis única de 1 g.

Al administrar por vía intravenosa una dosis de 1 g de cefalotina a adultos con función renal normal, las concertaciones séricas de la actividad del fármaco fueron de 30 µg/ml a los 15 minutos y de 1 µg/ml a las 4 horas.

Distribución: El volumen de distribución es alto ya que alcanza rápidamente el líquido pleural, ascítico, sinovial y el humor acuoso. Atraviesa la barrera placentaria y se ha detectado en la leche materna. Alcanza concentraciones terapéuticas en las meninges inflamadas.

Eliminación: La eliminación de la cefalotina es de 10 a 40% de una dosis administrada por vía intravenosa o intramuscular, y el fármaco se metaboliza en el hígado y riñones a desacetilcefalotina. Este metabolito presenta una actividad bacteriana de 20-25% comparada con la cefalotina. En adultos con función renal normal el fármaco presenta una vida media sérica de 30-60 minutos, mientras que su metabolito tiene una vida media de alrededor de 12 minutos. De 60 a 95% de una dosis única de cefalotina se excreta por vía renal como fármaco inalterado en las primeras 6 horas, y de 27 a 54% se excreta como desacetilcefalotina.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas. Puede presentarse reacciones alérgicas cruzadas con la penicilina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay evidencia de efectos teratogénicos en animales de laboratorio, sin embargo, no se recomienda su uso, como con cualquier fármaco, durante el embarazo. En caso de utilizar el medicamento se debe suspender la lactancia. El uso de este medicamento en ambas etapas queda bajo evaluación, criterio y responsabilidad de quien lo prescribe.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general la cefalotina es bien tolerada, aunque puede haber reacciones de hipersensibilidad como erupciones cutáneas maculopapulares, urticaria, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia y anemia hemolítica.

En pacientes que previamente presentaron insuficiencia renal, se ha observado aumento del nitrógeno ureico sanguíneo y disminución de la depuración de creatinina.

Rara vez los pacientes han presentado diarrea, náusea y vómitos, pudiéndose presentar también, síntomas de colitis seudomembranosa.

Al igual que con cualquier antibiótico de amplio espectro, durante la administración intravenosa prolongada puede presentarse tromboflebitis local, la cual pude reducirse al alternar las venas y usando agujas delgadas en venas gruesas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Aunque no hay estudios de larga duración de carcinogénesis en animales, al momento no se han reportado alteraciones al respecto y tampoco se han visto efectos sobre la fertilidad en animales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se han observado efectos de nefrotoxicidad con la administración concomitante de algunas cefalosporinas y aminoglucósidos. Puede existir además potenciación del efecto bactericida, al combinarse con estos mismos antibióticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La cefalotina puede ocasionar reacciones falso-positivas en ciertas pruebas para la determinación de la glucosuria. Puede haber aumento en la transmitancia glutámico-exalacética sérica (TGO) y la fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES GENERALES: Si bien no se ha demostrado que cefalotina sea nefrotóxica, pueden presentarse concentraciones séricas elevadas y prolongadas de la misma, con dosis habituales, en pacientes con insuficiencia renal. En estos casos hay que reducir la dosis, debido al riesgo de convulsiones.

Pueden presentarse reacciones alérgicas por idiosincrasia al medicamento, debiendo suspenderse el mismo y tratar al paciente con los medicamentos usuales.

En pacientes gravemente enfermos que reciben las dosis máximas de cefalotina sódica, debe evaluarse la función renal.

La administración por vía endovenosa de cefalotina en dosis máxima de 6 g al día durante más de 3 días, puede producir tromboflebitis, debiéndose cambiar de vena. Puede ser preferible usar agujas hipodérmicas muy delgadas para administración intravenosa en las venas más grandes.

Su uso prolongado puede favorecer la hiperproliferación de microorganismos no susceptibles, por lo que es esencial vigilar estrechamente al paciente, y en caso de presentarse una infección sobreañadida, tomar las medidas apropiadas.

En general, los antibióticos de amplio espectro deben recetarse con cautela en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

Antes de iniciar el tratamiento con cefalotina sódica hay que investigar si el paciente ha tenido con anterioridad, reacciones de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas u otros medicamentos. A los pacientes alérgicos a la penicilina debe administrársela con precaución, debido a la posibilidad de alergia cruzada.

En caso de presentación de una colitis seudomembranosa, habrá que suspender inmediatamente el medicamento e iniciar el tratamiento específico.

La administración de dosis por encima de las recomendadas, pueden ocasionar convulsiones, especialmente en pacientes con daño renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La cefalotina se administra generalmente por vía intravenosa o por inyección intramuscular profunda, en masas musculares grandes para minimizar el dolor y el riesgo de induración.

La dosis usual en adultos es de 500 mg a 1 g cada 4 a 6 horas dependiendo del tipo y de la severidad de la infección y la susceptibilidad del microorganismo causal. En casos severos se puede administrar 2 g cada 4 horas.

En el uso profiláctico preoperatorio se pueden utilizar 1 a 2 g por vía intravenosa justo antes de la intervención, 1 a 2 g durante la intervención quirúrgica y 1 a 2 g cada 6 horas, durante 24 horas del posoperatorio.

En lactantes y pacientes pediátricos se utilizan de 80 a 160 mg/kg en dosis divididas.

La dosis de 2 g cada 4 horas, sólo se recomienda en aquellas infecciones graves y complicadas que ponen en peligro la vida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han descrito casos de nefrotoxicidad, en particular, en pacientes donde existía daño renal previo o se usaron concomitantemente medicamentos nefrotóxicos.

Puede haber un incremento en los valores de las enzimas hepáticas y ocasionalmente se ha descrito encefalopatía con manifestaciones neurológicas.

Ante un caso de sobredosificación, se deberá suspender de inmediato el medicamento e iniciar el manejo de acuerdo con la sintomatología presente y bajo vigilancia médica.

PRESENTACIÓN:

Caja con un frasco ámpula con 1 g y ampolleta con 5 ml de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo. No se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre si el cierre ha sido violado. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 382M94, SSA