FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.

Trastornos del aparato respiratorio: En la prevención y tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica, tanto estacional como crónica y vasomotora (estornudos, rinorrea y prurito nasal, ocular y faríngeo).

Asimismo está indicado en la prevención y tratamiento de la conjuntivitis alérgica secundaria a alergenos por inhalación o por alimentos. También está indicado en el tratamiento de la rinorrea.

Trastornos dermatológicos: Está indicado en el tratamiento sintomático del prurito asociado con reacciones alérgicas y en manifestaciones cutáneas leves no complicadas de urticaria y angioedema, en dermatografismo.

También puede usarse en el tratamiento del prurito asociado a pitiriasis rosácea.

Fenómenos de hipersensibilidad: Ayuda en el tratamiento del prurito y la urticaria asociada con reacciones alérgicas (sensibilidad a la penicilina, alergias alimentarias, reacción a picaduras de insectos, avispa, etcétera).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La lo­ratadina pertenece a una nueva generación de antihistamínicos tricíclicos potentes, de acción prolongada que no tienen efecto sedante, con actividad como antagonis­ta selectivo de los receptores H1 periféricos. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. La loratadina es absorbida rápidamente en el tracto gas­trointestinal después de su administración oral y tiene un inicio de acción de 30 minutos aproximadamente.

Su principal vía de biotransformación es el hígado y es metabolizada a través del sistema citocromo P-450 por las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 al metabolito activo descarboetoxiloratadina. Las concentraciones plasmáticas de loratadina alcanzan su máximo 1 hora después de su administración y disminuye en dos fases con un promedio de vida media de 1 hora y 10 horas. La descarboetoxiloratadina aparece rápidamente en el plasma, su concentración máxima es alcanzada 2.4 horas después de su ingestión.

Las concentraciones plasmáticas del metabolito activo disminuyen con un patrón cinético bioexponencial con vidas medias promedio de 2.3 horas a 18 horas. Estos patrones explican el rápido inicio del efecto del fármaco y su actividad de larga duración.

La distribución de la loratadina en los tejidos se ha estudiado en los animales, donde las concentraciones más altas fueron en­contradas en los pulmones, hígado y riñón. Por otro lado hay muy pobre penetración en el cerebro.

La loratadina es excretada a través de la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo máximo de 10 días, aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas y 40% en la orina por un lapso de 10 días. La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%). En pacientes geriátricos (66 a 78 años de edad), los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina ≤ 30 ml/min) aumenta en 75 y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en relación con pacientes con una función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de loratadina y su metabolito es de 24 y 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo, según la gravedad de la insuficiencia hepática. Al igual que otros antagonistas de los receptores H1, la loratadina cruza la barrera placentaria. La loratadina ha sido encontrada en la leche materna, pero sólo cerca de 0.03% del fármaco y del metabolito activo es excretado en la leche en 48 horas.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idio­sincrasia al principio activo, a los componentes de las fórmulas, o a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años.

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática, incluyendo pacientes geriátricos, tienen disminuida la eliminación del fármaco, y se les debe administrar una dosis inicial menor a la normal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido si la administración de loratadina puede representar alguna ­alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio poten­cial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea.

En raras ocasiones durante la administración de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados de teratología en diferentes especies animales demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró vía oral durante el periodo de organogénesis.

El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas, no se afectó a dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta) y en el caso de conejos el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La loratadina es metabolizada a través del sistema citocromo P-450 por las enzimas CYP3A4 y CYP2D6, por lo tanto, la administración simultánea de otros fármacos que inhiben o son metabolizados por estas enzimas hepáticas, pueden resultar en cambios en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos, posiblemente, en efectos adversos.

Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos).

Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

En pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potenciación cuando se administra con alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El tratamiento con loratadina debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES GENERALES: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia de la loratadina en niños menores de 2 años.

A los pacientes con insuficiencia hepática y renal grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños de 6 a 12 años: 2 gotas (0.05 mg de loratadina) por kilo por día en dosis única, cada 12 horas.

Niños de 2-6 años: 2 gotas (0.05 mg de loratadina) por kilo por día en dosis única, cada 24 horas.

En casos graves de niños de 2 a 6 años con peso menor a 30 kg hasta 5 ml (5 mg de loratadina) por día en dosis única.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En casos de sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg no produjo efectos adversos. El tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

Se recomienda el siguiente procedimiento: Debe inducirse el vómito aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto.

La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis dentro de los 15 min. de haberse administrado ipecacuana, debe repetirse la dosis.

Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua.

Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisio­lógica es el vehículo de elección para el lavado gás­trico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente.

Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La lora­tadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable, después de administrar tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco de polietileno de 30 ml y gotero calibrado a 1.0 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 2 años. Contiene aspartamo.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Reg. Núm. 375M2003, SSA IV

HEAR-03390700975/R2003