FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada sobre contiene:
L-Ornitina L-Aspartato 3 g
Excipiente cbp 1 sobre

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en caso de Encefalopatía hepática latente y manifiesta como la que se da en patologías que cursan con estados de hiperamonemia como lo son:

• Encefalopatía hepática.

• Cirrosis hepática.

• Hepatitis crónica.

• Hígado graso.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La ornitina y el aspartato son rápidamente absorbidos y descompuestos para formar ornitina y aspartato. Ambos aminoácidos tienen una vida media de eliminación corta de 0.3-0.4 horas. Una fracción del aspartato se recupera en forma no metabolizada en la orina.

Absorción: Posterior a la ingesta de L-Ornitina L-Aspartato, este se absorbe a nivel de las vellosidades de la mucosa del intestino delgado a través de un mecanismo de transporte activo dependiente de sodio.

Distribución y Biotransformación: El componente L-Aspartato es transformado a través de tres vías metabólicas principales: incorporación a proteínas tisulares por síntesis protéica. Producción de energía, glucógeno y triglicéridos por metabolismo intermediario. Transformación en aminoácidos no esenciales y otros compuestos hidrogenados. Por su parte la L-Ornitina es igualmente metabolizada por tres mecanismos: como un intermediario en el ciclo de la urea. Por descarboxilación enzimática para síntesis de poliamidas (pequeños compuestos nitrogenados que intervienen en la regulación para la síntesis de proteínas). Por transaminación originando O-glutamato semialdehído y ácido glutámico.

Eliminación: A través del curso del catabolismo de los aminoácidos el grupo amino se emplea en el ciclo de urea formando ésta, que es excretada por los riñones. Los aminoácidos circulantes son filtrados por la nefronas y reabsorbidos por un sistema de transporte.

Farmacodinamia: In vivo, la L-ornitina L-aspartato ejerce sus efectos a través de los aminoácidos ornitina y aspartato, vía dos métodos clave de desintoxicación del amoníaco: síntesis de urea y síntesis de glutamina. La síntesis de urea se realiza en los hepatocitos periportales. En estas células, la ornitina sirve como un activador de las enzima ornitina carbamil transferasa y carbamil fosfatosintetasa, y también como el sustrato de la síntesis de urea. La síntesis de la glutamina se localiza en los hepatocitos perivenosos. En particular, bajo condiciones patológicas, el aspartato y otros dicarboxilatos, incluidos los productos metabólicos de la ornitina, son absorbidos por las células y ahí se usan para unirse al amoníaco en la forma de glutamina. El glutamato es un aminoácido que se une al amoníaco bajo condiciones fisiológicas y patofisiológicas. El aminoácido resultante, glutamina, no sólo representa una forma no tóxica para la excreción de amoníaco, sino que también activa el importante ciclo de la urea (intercambio intercelular de glutamina).

Bajo condiciones fisiológicas, la ornitina y el aspartato no son limitantes para la síntesis de urea. Estudios en animales sugieren que el efecto reductor del amoníaco de la L-ornitina L- aspartato es ocasionado por la síntesis aumentada de glutamina. Estudios clínicos individuales han demostrado una mejoría en el cociente de aminoácidos de cadenas ramificadas/aminoácidos aromáticos.

CONTRAINDICACIONES: En hipersensibilidad a la L-ornitina L-aspartato, o a cualquiera de los excipientes. También en caso de insuficiencia renal en donde puede utilizarse como referencia un valor de creatinina sérica mayor a 3 mg/100 ml.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No existe evidencia clínica de uso durante el embarazo, por lo que su uso debe evitarse, en estudios realizados en animales para investigar la toxicidad de L-ornitina L-aspartato en la reproducción, no son concluyentes. Por lo que su uso debe de evaluarse considerando el riesgo-beneficio.

Lactancia: Se desconoce si la L-ornitina L-aspartato se excreta en la leche materna. Por tal motivo, la administración debe evitarse durante la lactancia. Sin embargo, si el tratamiento se considera necesario, debe evaluarse cuidadosamente la relación riesgo-beneficio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: No se cuenta con datos concluyentes sobre los efectos adversos. Por lo que no se cuenta con información al respecto; sin embargo, los efectos que se han observado son transitorios y no es necesario que se suspenda el tratamiento.

Trastornos gastrointestinales: Náusea, vómito, dolor de estómago, flatulencia, diarrea.

Trastornos musculo esqueléticos y del tejido conectivo: Dolor en las articulaciones.

Otros: Reacciones alérgicas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos, con base en estudios de seguridad farmacológica y estudios de toxicidad crónica y mutagenicidad, no sugieren ningún riesgo en particular en los seres humanos después de la administración correcta.

No se han llevado a cabo estudios sobre potencial carcinogénico. En un estudio para hallazgo de dosis, la L-ornitina-L-aspartato no se investigó suficientemente en términos de su toxicidad con respecto a la reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta el momento no se conocen interacciones con otros fármacos, no se cuenta con estudios de interacción; sin embargo, al ser un medicamento realizado a base de aminoácidos, no se le conocen hasta el momento interacciones.

No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado alteración en las pruebas de laboratorio asociadas con el uso de L-ornitina L-aspartato granulado.

PRECAUCIONES GENERALES: La presentación granulada contiene fructuosa, por lo que los pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa no deben de consumirlo.

Además debe de tomarse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Hasta el momento no existen datos disponibles de evidencia sobre el uso seguro del medicamento en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral.

El contenido debe ser disuelto en un vaso de agua o té, debe de ingerirse después de los alimentos.

Tomar 1-2 sobres hasta 3 veces al día, cada sobre equivale a 3 g.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han observado signos o síntomas relacionados a sobredosis o intoxicación.

PRESENTACIONES: Caja con 10 o 30 sobres con 3 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Contiene 0.3 por ciento de otros azúcares.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La candelaria

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán

Ciudad de México, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Av. Miguel Ángel de Quevedo No. 555

Col. Romero de Terreros, C.P. 04310

Deleg. Coyoacán, Ciudad de México, México

Reg. Núm. 306M2017 SSA IV