FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Loxoprofeno sódico equivalente a 60 mg de Loxoprofeno
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LOXONIN® está indicado como antiinflamatorio y analgésico en el tratamiento de:

Artritis Reumatoide, Osteoartritis, periartritis escapulo-humeral, procesos inflamatorios osteomusculares del cuello, hombro, brazo y lumbalgias.

Como analgésico y antiinflamatorio en periodos pos-quirúrgicos, pos-traumatismos y pos-exodoncia; como analgésico, antiinflamatorio y antipirético en procesos inflamatorios agudos del tracto respiratorio superior (acompañados o no de bronquitis aguda).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción y metabolismo: Cuando se administra por vía oral, una dosis única de 60 mg loxoprofeno se absorbe rápida y uniformemente, encontrándose en la circulación sanguínea no solamente como loxoprofeno (forma inalterada), sino como su metabolito activo (forma trans-alcohol) y su metabolito menos activo (cis-alcohol) .

La acción analgésica de loxoprofeno se inicia dentro de los primeros 15 minutos después de su administración. La concentración plasmática máxima de loxoprofeno (forma inalterada) y sus metabolitos (trans-alcohol y cis-alcohol) se alcanzan a partir de los 30 y 50 minutos después de su administración respectivamente, y el tiempo de eliminación de ambos es de aproximadamente 1 hora y 15 minutos.

Biotransformación: En un estudio de inhibición metabólica con microsomas de hígado humano in vitro, el loxoprofeno sódico no afectó el metabolismo de varios fármacos metabolizados por el sistema citocromo P450, aun con una concentración aproximadamente 10 veces superior a su pico de concentración plasmática (200 mM).

Distribución: Las velocidades de distribución y eliminación son constantes.

El índice de unión a las proteínas plasmáticas, determinado en humanos una hora después de la administración, fue de 97,0% para el loxoprofeno y 92,8% para el compuesto trans-alcohol.

La distribución de loxoprofeno a nivel tisular es rápida y generalizada y con poca presencia en tejido nervioso, producto de su escasa filtración hematoencefálica, lo cual disminuyen los posibles efectos sobre el SNC.

Loxoprofeno muestra una concentración tisular prolongada en el sitio de la inflamación.

Excreción: LOXONIN® es rápidamente excretado en la orina y por lo cual raramente causa efectos adversos. Cerca de 50% de la dosis es excretada como conjugado glucuronato de loxoprofeno y como compuesto trans-alcohol, ocho horas después de la administración. El rango de ambos metabolitos alcohólicos de loxoprofeno fueron más altos en orina que en plasma, 80% para trans-alcohol y 40% para cis-alcohol.

Farmacodinamia: El loxoprofeno sódico es un antiinflamatorio no-esteroideo del grupo del ácido fenilpropiónico, con potente acción analgésica periférica, acción antiinflamatoria y antipirética que se ubica dentro del grupo de los bloqueadores preferentes de la enzima COX 2, ya que su bloqueo no es específico.

El bloqueo preferencial de COX 2 y la poca interacción con la enzima COX 1 conserva los efectos benéficos de esta última a nivel cardiovascular y digestivo, resultando un AINE ideal.

La principal ventaja del loxoprofeno sódico con relación a los otros antiinflamatorios no esteoideos se basa en el hecho que loxoprofeno es un pro-fármaco que se absorbe y metaboliza a nivel del tracto gastrointestinal y con esto posee una menor actividad ulcerogénica, lo cual resulta en una mayor seguridad en tratamientos a corto y largo plazo. Su efecto analgésico es 10 a 20 veces más potente que otros antiinflamatorios no esteroideos, tales como: Ketoprofeno, Naproxeno, Indometacina y más eficaz que Diclofenaco en padecimientos como OA.

El mecanismo de acción antiinflamatorio se demostró mediante la reducción de la biosíntesis de las prostaglandinas por inhibición de la ciclooxigenasa. Después de la administración oral, el tracto gastrointestinal absorbe y metaboliza el loxoprofeno sódico en su forma no modificada y rápidamente se convierte a su metabolito activo, un derivado alcohólico en la forma "trans" que inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas.

CONTRAINDICACIONES:

LOXONIN® está contraindicado en:

• Menores de 12 años de edad.

• Gestantes en el último trimestre del embarazo y durante el periodo de lactancia.

• Personas que presentaron reacciones de hipersensibilidad al loxoprofeno o a cualquier otro componente de la fórmula.

• Portadores de úlcera péptica, pacientes con graves disturbios hematológicos, o en casos de insuficiencia hepática, renal o cardiaca graves.

• Individuos con asma inducida por AINES.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se estableció la seguridad de uso de LOXONIN® en la gestación, por lo tanto, LOXONIN® solamente se deberá administrar a mujeres embarazadas si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto (particularmente en el tercer trimestre) como también durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse salpullido, urticaria, somnolencia, dolor abdominal, náusea y vómito, cefalea y ante la ingesta crónica úlcera péptica en sujetos sensibles; también síntomas de choque anafiláctico, anemia hemolítica, síndrome de mucocutáneo, insuficiencia renal aguda, insuficiencia cardiaca congestiva, neumonía intersticial, sangrado gastrointestinal, perforación gastrointestinal, trastornos de función hepática, ataque asmático, meningitis aséptica, estenosis y/u obstrucción del intestino delgado y/o intestino grueso o úlcera del intestino delgado y/o intestino grueso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se observó efecto carcinogénico en estudios con ratas ni ninguna mutación en ensayos de mutagenicidad (micro-núcleos y ensayos letales dominantes en microorganismos y ratones).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Anticoagulantes orales: Loxoprofeno puede intensificar el efecto de anticoagulantes cumarínicos del tipo de la warfarina.

Sulfonilureas: Loxoprofeno puede potenciar el efecto de hipoglucemiantes sulfonilureicos de larga duración (p. ejemplo: tolbutamida, clorpropamida).

Loxoprofeno puede potenciar algunos de los efectos adversos reportados con fluoroquinolonas como convulsiones, ya que éstos inhiben la unión al receptor GABA.

Metotrexato: La terapia concomitante con Loxoprofeno puede aumentar la concentración sanguínea de Metotrexato llevando al aumento de sus efectos y aumentando el riesgo de toxicidad.

Sales de litio: Loxoprofeno puede aumentar la concentración sanguínea de litio (carbonato de litio) y causar intoxicación.

Diuréticos benzotiazídicos (p. ejemplo: hidroclorotiazida): LOXONIN® puede reducir sus efectos hipotensores y diuréticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Es posible observar en pruebas de laboratorio, un aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, hematuria y proteinuria, lo cual cede con la descontinuación del uso de loxoprofeno.

PRECAUCIONES GENERALES:

LOXONIN® se debe administrar con cuidado en:

• Pacientes con úlcera gástrica asociada a la toma prolongada de AINES.

• Pacientes con asma de cualquier causa.

• Pacientes con disfunción cardiaca.

• Pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

• Pacientes con antecedentes de trastornos de la sangre.

• Pacientes con antecedentes de trastornos de la función hepática.

• Pacientes con antecedentes de insuficiencia renal.

• Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad.

• Pacientes con colitis ulcerosa.

• Pacientes con enfermedad de Crohn .

• Pacientes de edad avanzada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

LOXONIN® se debe administrar 1 tableta de 60 mg, 3 veces por día, vía oral.

En general se recomienda la posología de 1. En casos agudos se podrá realizar una única administración de 1 a 2 tabletas (60-120 mg), por vía oral, ajustando la dosis de acuerdo con la edad y los síntomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay casos reportados por sobredosis con LOXONIN®, aunque en caso de ocurrencia de ingestión accidental se recomienda a proceder al vaciamiento gástrico, administración de carbón activado para disminuir su absorción y tratamiento de apoyo, con control de las funciones vitales y asistencia de ventilación si es necesario. No se conoce antídoto específico para el loxoprofeno sódico.

PRESENTACIONES: Caja con 10 tabletas de 60 mg.

Caja con 20 tabletas de 60 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para profesional de la Salud. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, la lactancia ni en menores de 12 años de edad.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@siegfried.com.mx

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. Ind. Benito Juárez

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México

Reg. Núm. 194M2001, SSA IV

133300415A0389