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Bandera México
LOZAM Solución inyectable
Marca

LOZAM

Sustancias

LORAZEPAM

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja, 3 Ampolleta(s), 1 ml, 2 mg/ml

1 Caja, 10 Ampolleta(s), 1 ml, 1 mg/ml

1 Caja, 10 Ampolleta(s), 1 ml, 2 mg/ml

1 Caja, 5 Ampolleta(s), 1 ml, 1 mg/ml

1 Caja, 5 Ampolleta(s), 1 ml, 2 mg/ml

1 Caja, 3 Ampolleta(s), 1 ml, 1 mg/ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La ampolleta contiene:
Lorazepam 1 mg, 2 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LOZAM® es un medicamento que contiene lorazepam, un fármaco benzodiazepínico con propiedades ansiolíticas y sedantes. LOZAM® en su presentación solución inyectable está particularmente indicado en aquellos pacientes que requieren de un control a corto plazo de síntomas psíquicos en el tratamiento de trastornos de ansiedad como tensión, inquietud, insomnio, agitación y angustia.

LOZAM® está además indicado para tratar los estados psicóticos con presencia de ansiedad, agitación y delirios, así como en las reacciones agudas catatónicas y perturbaciones frecuentes del sueño en pacientes bajo terapia antipsicótica en la fase aguda de la esquizofrenia. LOZAM® se emplea en el insomnio asociado al estado ansioso que acompaña al síndrome de abstinencia por supresión de alcohol, así como en la prevención del delirium tremens y alucinaciones.

En cirugía, LOZAM® es especialmente útil en el periodo preoperatorio para controlar la tensión, ansiedad, sedar y producir amnesia anterógrada disminuyendo el recuerdo de experiencias asociadas a intervenciones quirúrgicas, así como también de procesos de cuidados intensivos, procedimientos diagnósticos diversos, reducción de fracturas y luxaciones; endoscopias digestivas, urológicas peritoneales, bronquiales; exámenes cardiovasculares, cateterismo cardiaco.

LOZAM® se emplea eficazmente en epilepsia: simple, parcial y compleja, generalizada tónico-clónica, estados de ausencia y está considerado por consenso como el fármaco de primera elección para controlar el estado epiléptico (status epilepticus).

LOZAM® se puede emplear de manera concomitante con antieméticos durante el tratamiento sintomático de las náuseas y vómito secundarios a la quimioterapia para el cáncer.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción:
Lorazepam se absorbe rápida y completamente después de su administración intramuscular, con una biodisponibilidad de 90%. Los picos de concentraciones máximas plasmática son obtenidos en aproximadamente 60-90 minutos después de su administración. El nivel máximo en plasma del lorazepam de una dosis de 2 mg es próximo a los 20 ng/ml. Su vida media plasmática es de 12 a 16 horas tanto intramuscular (I.M.) o intravenoso (I.V.).

Distribución: El volumen de distribución se estima en 1.3 L/kg. Lorazepam difunde fácilmente a través de la barrera hematoencefálica vía difusión pasiva. Alrededor de 85% de fármaco se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Este principio activo es biotransformado rápidamente por el hígado en el glucurónido 3-hidroxi de lorazepam, un metabolito inactivo. Estudios en animales han mostrado que este metabolito conjugado no tiene actividad alguna demostrable sobre el sistema nervioso central.

Eliminación: Lorazepam es eliminado a través de la orina y heces en 88 y 7%, respectivamente. Alrededor de 74% de glucurónido de lorazepam se recupera en la orina. La vida media de eliminación del lorazepam como fármaco inalterado del plasma humano es de aproximadamente 12-16 horas. Aunque el lorazepam tiene un periodo más corto de eliminación en comparación con diazepam, el lorazepam persiste en el SNC más tiempo que el diazepam.

Farmacodinamia: Las benzodiazepinas actúan a nivel de las estructuras del SNC inhibiendo el sistema reticular ascendente, bloquean la activación cortical, límbica, talámica e hipotalámica por lo cual pueden producir depresión a cualquier nivel del mismo, incluyendo sedación e hipnosis, relajación del músculo esquelético, actividad anticonvulsiva y el coma. El lorazepam al igual que todas las benzodiazepinas potencia el efecto inhibitorio del ácido gammaaminobutírico (GABA) sobre las neuronas del SNC al ligarse de forma alostérica a los sitios de unión para BZD en los receptores GABAA. Estos receptores se localizan en los canales iónicos del cloro dentro de la membrana celular neuronal. La combinación GABA ligando/receptor aumenta la frecuencia de apertura del canal de cloro y en consecuencia un mayor ingreso de este anión al interior neuronal produciendo hiperpolarización de la membrana quedando la neurona resistente a la excitación.

CONTRAINDICACIONES: El uso de LOZAM® Solución inyectable está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Así mismo, no debe ser usado en las siguientes condiciones: Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años, pacientes con insuficiencia pulmonar severa y apnea del sueño, glaucoma agudo de ángulo cerrado y de ángulo abierto no tratado, miastenia gravis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Lorazepam está clasificado por la FDA como categoría D.

Se ha evidenciado que lorazepam y su metabolito se transfieren hacia la placenta, por lo que puede causar daño fetal al ser administrado a mujeres embarazadas. El riesgo de presentar malformaciones congénitas asociadas al uso de benzodiazepinas es mayor durante el primer trimestre del embarazo.

Se han reportado también síntomas como: hipoactividad, hipotonía, hipotermia, depresión respiratoria, apnea, problemas de alimentación y síntomas de abstinencia en neonatos nacidos de madres tratadas con benzodiazepinas durante algunas semanas o por tiempos prolongados en la fase tardía del embarazo o en el parto.

Lorazepam se ha detectado en la leche materna. Se ha presentado sedación e incapacidad de succión en neonatos de mujeres en tratamiento con benzodiazepinas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas, se observan generalmente al principio de la terapia y desaparecen generalmente en la medicación continuada o disminuyendo la dosis.

Frecuente: Sedación (15.9%), vértigo (6.9%), astenia (4.2%), temblor (3.4%). La incidencia de sedación y temblor aumenta con la edad.

Poco frecuente: Desorientación, depresión, náuseas, cambio en el apetito, cefalea, alteraciones del sueño, agitación, síntomas dermatológicos, trastornos visuales (incluyendo diplopía y visión borrosa), síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonómicas. Raras: Hipotensión, síntomas extrapiramidales, disartria, convulsiones, amnesia, hipomanía y coma.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados en animales no mostraron evidencia de efectos carcinogénicos o alteraciones de la fertilidad.

No se han realizado estudios que evalúen el efecto mutagénico de lorazepam.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Fármacos

Efecto de la interacción

Alcohol

Su empleo concomitante con benzodiazepinas incluyendo lorazepam, produce efectos aditivos depresores en el sistema nervioso central.

Antipsicóticos

Sedantes/hipnóticos

Antidepresivosnarcóticos

Sedantes

Anestésicos

Barbitúricos

Ansiolíticos

Analgésicos

Antihistamínicos

Anticonvulsivos

Clozapina

Su empleo concomitante puede producir marcada sedación, sialorrea y ataxia.

Valproato

Su empleo concomitante puede aumentar las concentraciones plasmáticas y disminución de la depuración del lorazepam.

Probenecid

Su empleo concomitante aumenta la vida media y disminuye la depuración total de lorazepam.

Teofilina o aminofilina

Su empleo concomitante reduce los efectos sedantes de las benzodiazepinas, incluyendo el lorazepam.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Algunos pacientes en tratamiento con lorazepam han presentado leucopenia y en otros se ha observado una elevación de la deshidrogenasa láctica.

PRECAUCIONES GENERALES: El empleo de benzodiazepinas, incluyendo lorazepam, puede conducir a una dependencia física o fisiológica.

Al igual que todas las benzodiazepinas, el empleo de LOZAM® puede potenciar el efecto del alcohol por lo que debe ser evitado su empleo concomitante.

Generalmente, el uso de benzodiazepinas causa somnolencia y depresión de los reflejos osteotendinosos, por lo que los pacientes deben ser advertidos y evitar la realización de actividades que requieran de la operación de maquinaria de precisión y/o conducción de vehículos.

La descontinuación del tratamiento con benzodiazepinas se debe realizar gradualmente, puesto que el retiro precipitado de cualquier agente ansiolítico puede dar lugar a la aparición de síntomas de abstinencia.

La seguridad y eficacia del lorazepam en niños de menos de 12 años no ha sido establecida.

El uso de las benzodiazepinas, incluyendo lorazepam, pudiera conducir a una depresión respiratoria potencialmente fatal por lo que deberán ser utilizadas con precaución en pacientes con compromiso de la función respiratoria.

Durante el uso de benzodiazepinas incluyendo lorazepam, puede manifestarse o intensificarse una depresión preexistente, El empleo de benzodiazepinas puede enmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos por lo que no deberá utilizarse sin una terapia antidepresiva adecuada.

Los pacientes débiles o ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos de lorazepam; por lo tanto, deben ser monitoreados frecuentemente y ajustar la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente (en estos pacientes, la dosis inicial no debe exceder de 2 mg para evitar la sobredosificación). Se han reportado ocasionalmente reacciones paradójicas durante el uso de benzodiazepinas. La probabilidad de presentar estas reacciones se incrementa en los ancianos. Si esto ocurriera, se debe descontinuar el uso del fármaco.

Como con todas las benzodiazepinas, el uso de lorazepam pudiera exacerbar la encefalopatía hepática; por lo tanto, lorazepam deberá ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa y/o encefalopatía y a dosis mínimas que sostengan su efecto terapéutico. Se recomienda realizar biometría hemática y pruebas de función hepática a pacientes que se encuentran bajo una terapia a largo plazo.

Lorazepam deberá ser usado a las dosis más bajas que sostengan su efecto terapéutico en pacientes con insuficiencia renal.

La hemodiálisis no tiene un efecto importante sobre la farmacocinética del lorazepam intacto, sin embargo, depura sustancialmente el conjugado glucurónido inactivo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Intramuscular e intravenosa.

Para obtener resultados óptimos: La dosis, la frecuencia de administración y la duración de la terapia se deben individualizar según la respuesta del paciente.

Los parámetros farmacocinéticos de lorazepam no se modifican con la edad, no obstante, para evitar una sedación acentuada, especialmente en pacientes geriátricos, debilitados, con hipoproteinemia, insuficiencia hepática o tratados simultáneamente con otros depresores del sistema nervioso central, la pauta del tratamiento es emplear la dosis efectiva mínima o el equivalente 50% de la dosis inicial, durante el menor lapso de tiempo posible.

El rango de dosis recomendada es de 2-6 mg/día, aunque la dosis diaria puede variar desde 1-10 mg/día.

LOZAM® dosis en adultos:

Trastorno de ansiedad:
2 mg/día, dividir en 2 dosis.

Insomnio asociado con ansiedad: 2-4 mg, al acostarse.

Abstinencia de alcohol y delirium tremens: Dosis inicial recomendada 2 mg cada 6 horas al día; posteriormente, 1 mg cada 6 horas durante 48 horas e ir reduciendo paulatinamente la dosis.

Premedicación quirúrgica:

Vía I.M. profunda:
(0.05 mg/kg) 2-4 mg la noche previa al procedimiento y/o 1-2 horas antes del acto quirúrgico. Vía I.V.: (0.44 mg/kg) 2 mg 15-20 minutos previos a la cirugía. Para inducir amnesia anterógrada la dosis no debe exceder de los 4 mg I.V. (0.05 mg/kg).

Status epilepticus: Mayores de 18 años, 4 mg I.V. Si la crisis persiste o recurre después de un periodo 10 a 15 minutos, administrar 4 mg adicionales.

Náuseas y vómito inducido por quimioterapia: 1.5 mg/m2 (3 mg) administrado I.V. (lento) 45 minutos antes de la quimioterapia.

Delirio: 0.5 a 1 mg I.V.

Modo de empleo: LOZAM® debe aplicarse vía intramuscular profunda sin diluir, en el caso de la administración de LOZAM® vía intravenosa, previo a su aplicación, deberá diluirse en un volumen igual de agua estéril, solución salina 0.9% o solución de dextrosa 5% y posteriormente administrarlo lentamente (2 mg/minuto).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis de benzodiazepinas no representa necesariamente una amenaza para la vida a menos que se combine con otros depresores (alcohol) del SNC.

Las manifestaciones de la sobredosificación con lorazepam incluyen:

Casos leves: Somnolencia, confusión mental y letargia. Casos severos: Ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, coma y eventualmente podría ocasionar el deceso de la persona.

Manejo de la sobredosificación: Monitoreo de la función cardiaca y respiratoria, para inhibir los efectos sedantes de las benzodiazepinas se indica flumazenil, un antagonista específico de los receptores de las benzodiazepinas. Antes de administrar flumazenil, instituir las medidas necesarias para asegurar la permeabilidad de vías aéreas y el acceso intravenoso.

Debe tenerse precaución en casos de sobredosis con varios fármacos y en epilépticos tratados con benzodiazepinas.

Evitar su aplicación rápida ya qué puede producir agitación, ansiedad, labilidad emocional, confusión leve, distorsiones sensoriales y crisis de pánico. No existe interacción farmacocinética de flumazenil con el etanol. Vía de administración I.V. directamente o por infusión con dextrosa 5%, Ringer lactato o NaCl 0.9%.

Dosis: 0.3 mg I.V. aguardar 60 segundos si no se obtiene el nivel deseado de conciencia, inyectar repetidamente hasta que el paciente despierte (dosis total 2 mg.) si presenta nuevamente somnolencia, administrar infusión I.V. de 0.1-0.4 mg por hora. Si se manifiesta agitación o ansiedad, administrar diazepam en forma I.V.

La hipotensión arterial, se puede controlar generalmente con la inyección del bitartrato de norepinefrina. La utilidad de la diálisis no se ha determinado.

PRESENTACIONES: Caja con 3, 5 o 10 ampolletas con 1 ml (1 mg/ml).

Caja con 3, 5 o 10 ampolletas con 1 ml (2 mg/ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración a 2-8ºC. No se congele. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere de receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. El uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia ni en menores de 12 años.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S.A. de C.V.

Calz. Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra

C. P. 14050, Deleg. Tlalpan, D.F., México

Reg. Núm. 199M2011, SSA II