FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de gelatina blanda contiene:
Bromuro de pinaverio micronizado 100 mg
Simeticona equivalente a 300 mg de dimeticona
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Primer bromuro de pinaverio micronizado combinado con dimeticona indicado en el tratamiento integral del síndrome del intestino irritable (SII) por su triple mecanismo de acción: antiespasmódico, regulador del tránsito intestinal y antiflatulento. El tamaño de sus partículas (10-20 μm) permite una mejor permeación de las capas musculares del intestino. La combinación mejora el control de la hipersensibilidad intestinal como los trastornos motores del SII. Indicado en el síndrome de intestino irritable (colitis) en cualquiera de sus subtipos de acuerdo a los criterios de Roma III (estreñimiento predominante, diarrea predominante, mixto y no clasificable), colitis nerviosa. Indicado también en las disfunciones intestinales inespecíficas de la motilidad intestinal y otros padecimientos funcionales que cursan con flatulencia, dolor y distensión abdominal postprandial.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El bromuro de pinaverio es un calcio antagonista tópico diferente a otras clases convencionales de calcio antagonistas, ya que actúa con afinidad selectiva sobre la musculatura lisa intestinal, bloqueando los canales lentos de calcio voltaje-dependientes de tipo "L", con ello se impiden las contracciones musculares inducidas por las hormonas digestivas y mediadores como la colecistocinina (CCK) y sustancia P, induciendo así su efecto antiespasmódico y regulador del tránsito intestinal. También se ha observado que inhibe la acción de la serotonina, implicada en la transmisión nerviosa que origina la contracción intestinal. La disminución de la hipersensibilidad visceral in vitro con bromuro de pinaverio, también fue confirmado in vivo, demostrando así sus efectos sobre la sensibilidad visceral.

En presencia de inflamación, el bromuro de pinaverio reduce significativamente la severidad del dolor abdominal causado por la distensión rectal sin influir sobre el reflejo recto-colónico inhibitorio.

La micronización del bromuro de pinaverio (10-20 μm) permite que la penetración a las capas musculares intestinales (circular y longitudinal) sea mayor, estableciendo así su efecto terapéutico sobre la sensibilidad anormal y los trastornos de la motilidad.

Las mediciones electromanométricas obtenidas tras la estimulación mecánica en pacientes con alteraciones motoras intestinales, mostraron que el bromuro de pinaverio disminuyó la motilidad intestinal de manera significativa, reduciendo más la duración que la intensidad de las contracciones.

Estudios en pacientes con SII que sufren estreñimiento crónico han demostrado que el bromuro de pinaverio acortó significativamente el tiempo de tránsito, mientras que en el grupo de pacientes con diarrea predominante no se incrementó el índice de motilidad.

Una de las propiedades de los compuestos derivados del amonio cuaternario, como el bromuro de pinaverio, es su molécula polar, que limita su paso a través de las membranas lipídicas reflejando una baja biodisponibilidad. El bromuro de pinaverio al ser micronizado permea con mayor facilidad la mucosa del músculo liso intestinal para bloquear de manera selectiva los canales de calcio de los músculos intestinales modulando la actividad contráctil del intestino y modificando la sensación de dolor y de distensión. Debido a las propiedades físico-químicas del bromuro de pinaverio y la dimeticona, no son absorbidos a la circulación sistémica, por lo que permanece en la luz del tracto intestinal.

A diferencia de los antagonistas de calcio comunes, el bromuro de pinaverio ha demostrado que no tiene efecto a nivel cardiovascular y está libre de efectos sistémicos. Dentro de las propiedades farmacocinéticas se ha observado que de la escasa cantidad de bromuro de pinaverio absorbido, el 97% se une a las proteínas del plasma. El pinaverio experimenta un metabolismo hepático y su excreción es a través de las heces. La acción tópica o local del bromuro de pinaverio micronizado aunado a la afinidad selectiva hacia los canales lentos de calcio, le confiere una eficaz actividad espasmolítica y normorreguladora del tránsito intestinal.

La dimeticona es una mezcla líquida de polímeros lineales de siloxanos completamente metilados. Es un agente antiflatulento que alivia el dolor y las molestias abdominales ocasionadas por la presión de un exceso de gases.

La dimeticona no se absorbe por vía oral y por ser una molécula inerte, no es transformada por la flora gastrointestinal. La estructura química de este compuesto le confiere propiedades antiespumosas, es decir, dispersa y previene la formación de burbujas de gases rodeadas de mucosidades reduciendo la tensión superficial.

Después de su administración oral se elimina sin cambios por las heces. No altera las secreciones ni la absorción de nutrientes.

La combinación del bromuro de pinaverio micronizado y la dimeticona tiene un triple mecanismo de acción: antiespasmódica, regula el tránsito intestinal y su acción antiflatulenta, proporcionando al paciente con síndrome de intestino irritable (SII) un adecuado control y alivio de sus síntomas, ambos con un excelente perfil de seguridad y tolerabilidad debido a su mecanismo de acción local.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Tanto el bromuro de pinaverio como la dimeticona son principios activos de acción tópica pobremente absorbidos a la circulación sistémica. Hasta el momento son escasos los datos disponibles sobre el uso de esta combinación durante el embarazo y lactancia. Queda bajo la responsabilidad del médico su prescripción.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El bromuro de pinaverio, por su efecto local, presenta baja incidencia de reacciones secundarias. Sin embargo, en algunas personas sensibles puede presentarse prurito, rash y náusea. Por su parte, a la fecha no se han reportado reacciones secundarias y adversas debidas a la administración de dimeticona.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han encontrado datos potenciales de carcinogenicidad, mutagenicidad o fertilidad tanto para bromuro de pinaverio como para dimeticona.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado a la fecha interacciones medicamentosas para el bromuro de pinaverio ni la dimeticona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una cápsula tres veces al día durante la fase aguda.

Una cápsula dos veces al día durante la fase de mantenimiento.

Es recomendable que las cápsulas se tomen con un vaso de agua 10 a 15 minutos antes de los alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han obtenido datos de toxicidad para bromuro de pinaverio ni para dimeticona en estudios toxicológicos.

PRESENTACIONES: Caja con 14, 28, 42, 56 o 64 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el envase bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Contiene colorante Azul No. 1 que puede producir reacciones alérgicas.

El empleo de este medicamento durante el embarazo o lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx, farmacovigilancia@megalabs.mx y al 800-001-0230

ITALMEX, S.A.

Calzada de Tlalpan No. 3218,

Col. Santa Úrsula Coapa, C.P. 04850,

Coyoacán, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 425M2014, SSA IV

®Marca registrada