FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Hecha la mezcla cada 5 ml contienen:
Azitromicina 200 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en infecciones del aparato respiratorio inferior que incluyen bronquitis y neumonía, en infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones del aparato respiratorio superior, tales como sinusitis faringoamigdalitis y otitis media causadas por microorganismos susceptibles. En infecciones de transmisión sexual, MACROZIT® está indicado tanto en el hombre como en la mujer, en el tratamiento de infecciones no complicadas por Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae. Deberá excluirse la infección concomitante por Treponema pallidum.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de su administración por vía oral, azitromicina se distribuye ampliamente en el organismo, la biodisponibilidad es aproximadamente de 43 a 50% y el Tmáx es de 2 a 3 horas aproximadamente (0.3-0.63 mg/mL), su volumen de distribución es de 31 L/kg; se alcanzan concentraciones más altas dentro de las células incluso en fagocitos, que en plasma. Se han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos, hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma, lo que indica que posee alta afinidad por los tejidos. Después de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blancos, como pulmón, amígdala y próstata, sobrepasan las CIM90 requerida para los probables patógenos en dichos tejidos. Su unión a proteínas es baja, alrededor de 51% y parece depender de la concentración. La vida media de eliminación es aproximadamente de 68 horas debido a su extensa distribución y se excreta por vía renal en un 6.5%, siendo su mayor excreción a través de la bilis, aunque en hígado forma algunos metabolitos inactivos (a comparación de los niveles alcanzados en los tejidos por los métodos microbiológicos y de cromatografía líquida de alta presión, se sugiere que los metabolitos no juegan ningún papel en la actividad microbiológica de la azitromicina).

El mecanismo de acción de la azitromicina, al igual que el de los demás macrólidos, es la inhibición de la síntesis de proteínas mediante la unión reversible a la subunidad ribosomal 50 S de los microorganismos, evitando la translocación de péptidos. La azitromicina ha demostrado su actividad in vitro en contra de una amplia variedad de bacterias, algunas aeróbicas (grampositivas y gramnegativas) y anaerobias, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi.

CONTRAINDICACIONES: El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquiera antibiótico del grupo de los macrólidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios de reproducción animal han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta, pero no revelaron evidencia de daño al feto. No existen datos acerca de la secreción en la leche. No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo y la lactancia. Sólo deberá utilizarse en mujer embarazada o durante la lactancia cuando no existan alternativas adecuadas disponibles.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MACROZIT es bien tolerado, con una baja incidencia de efectos secundarios que en su mayoría fueron de leves a moderados, siendo los más frecuentes de origen gastrointestinal, observándose ocasionalmente diarrea y heces blandas, malestar abdominal (dolor/cólicos), náusea, vómito, flatulencia, melena e ictericia colestática. En algunos estudios clínicos en donde se utilizaron dosis elevadas de azitromicina durante un tiempo prolongado, se observó deterioro reversible de la audición en algunos pacientes, ocasionalmente elevación reversible de las transaminasas hepáticas (con una frecuencia similar a otros macrólidos y penicilinas); en raras ocasiones se han observado casos de ictericia colestática. En algunos reportes se han observado episodios transitorios de neutropenia leve, aunque no se ha establecido una relación causal con azitromicina y se han llegado a presentar reacciones alérgicas que incluyen erupción cutánea, fotosensibilidad, angioedema y anafilaxis. Se han observado arritmias, incluyendo casos de taquicardia ventricular, taquicardia ventricular helicoidal y dolor precordial.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han llevado a cabo estudios en animales a largo plazo para evaluar su potencial carcinogénico. En las pruebas de laboratorio de rutina (prueba de linfoma en el ratón, prueba clastogénica en linfocitos humanos y prueba clastogénica en médula ósea del ratón), la azitromicina no ha mostrado potencial mutagénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Teofilina: No hay evidencia de interacción farmacocinética cuando se administran en forma conjunta azitromicina y teofilina a voluntarios sanos. Sin embargo, la coadministración de macrólidos y teofilina eleva las concentraciones de ésta.

Warfarina: En un estudio de interacción farmacocinética, la azitromicina no modificó el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina cuando se administró a voluntarios sanos; sin embargo, en la clínica la administración concomitante de azitromicina y warfarina ha incrementado el efecto anticoagulante de ésta, por lo que se debe vigilar el tiempo de protrombina.

Carbamazepina: En un estudio de interacción farmacocinética en voluntarios sanos, no se observó efecto significativo en los niveles plasmáticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes que recibían azitromicina de forma concomitante.

Ergotamina: La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con los derivados de la ergotamina.

Ciclosporina: En ausencia de datos concluyentes de estudios farmacocinéticos o clínicos relativos al potencial de interacción entre azitromicina y ciclosporina, debe tenerse precaución antes de la coadministración de estas drogas. Si es necesaria la coadministración, deberán vigilarse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis de acuerdo con las necesidades.

Digoxina: Se han reportado que algunos antibióticos macrólidos alteran el metabolismo microbiano de la digoxina en el intestino en ciertos pacientes. Se deben monitorizar los niveles de digoxina en caso de coadministración con azitromicina ante la posibilidad concentraciones elevadas de digoxina.

Antiácidos: No se ha observado ningún efecto sobre la biodisponibilidad como tal, aunque la Cmáx de azitromicina se redujo hasta en un 30%.

Cimetidina: En un estudio de farmacocinética que investigó los efectos de una dosis única de cimetidina, administrada 2 horas antes que la azitromicina, no se observó ninguna alteración en la farmacocinética de esta última.

Metilprednisolona: En un estudio de farmacocinética llevado a cabo en voluntarios sanos, la azitromicina no tuvo efectos significativos en la farmacocinética de la metilprednisolona.

Zidovudina: En un estudio preliminar de la tolerancia y farmacocinética de azitromicina en pacientes VIH positivos tratados con zidovudina, los pacientes recibieron 1g de azitromicina cada semana durante cinco semanas y no se encontró ningún efecto estadísticamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de zidovudina y su metabolito glucurónido siendo la única diferencia estadísticamente significativa en la farmacocinética de azitromicina, la reducción de la Tmáx cuando se compararon los niveles del primero y último días.

Terfenadina: Azitromicina no afectó la farmacocinética de terfenadina, cuando se administró a la dosis recomendada de 60 mg cada 12 horas, la adición de azitromicina no produjo cambios significativos en la repolarización cardiaca (segmento QTc) cuando éste se midió en el estado de equilibrio de terfenadina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha, no se conocen alteraciones en los exámenes de laboratorio inducidos por azitromicina.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que azitromicina se elimina principalmente por el hígado, se deberá tener precaución al administrarse a pacientes con disfunción hepática. De igual manera, se deberá administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. No se han reportado casos de arritmia ventricular helicoidal en pacientes tratados con azitromicina en estudios clínicos, sin embargo, dicha complicación se ha observado con otros macrólidos. Se han reportado casos de taquicardia ventricular helicoidal e infarto agudo de miocardio ulterior con el uso de azitromicina en la fase post-comercialización. Azitromicina puede enmascarar o retardar la aparición de los síntomas de gonorrea y sífilis, por lo que se recomienda realizar pruebas de sensibilidad antes de iniciar el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adminístrese a niños con un peso superior a 5 kg.

Dosis en niños: La dosis total en niños es de 30 mg/kg, administrada a razón de 10 mg/kg, al día, en una sola toma, durante 3 días.

En niños con peso de más de 45 kg, se administra en la misma dosis que en el adulto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen datos en relación con sobredosis, sin embargo, están indicados el lavado gástrico y medidas generales de apoyo.

PRESENTACIONES: Frasco con polvo para 15 mL (600 mg).

Frasco con polvo para 30 mL (1200 mg).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 ºC y en lugar seco.

Hecha la mezcla el producto se conserva durante 5 días a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Contiene 55.4% de azúcar. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños con un peso menor a 5 kg. Antibiótico: El uso incorrecto de este producto puede hacer resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68, col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa,

Ciudad de México, México

Reg. Núm. 170M2002, SSA IV

®Marca registrada