FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Metamizol sódico 500.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada SUPOSITORIO contiene:

Metamizol sódico 250.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.

Cada ampolleta contiene:

Metamizol sódico 2.000 g

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico y antipirético indicado en padecimientos que cursen con dolor y fiebre.

El metamizol se encuentra indicado en dolor agudo y crónico de diversas etiologías como por ejemplo: dolor visceral, dolor postoperatorio, dolor producido por traumatismos y quemaduras, dolor del glaucoma, neuritis; neuralgia del trigémino; herpes zoster.

Cefalea, otalgias y odontalgias, así como también puede ser utilizado como coadyuvante en el tratamiento del dolor por gota y dismenorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El metamizol es un analgésico no opiáceo que actúa en los receptores de las terminaciones nerviosas periféricas y en el sistema nervioso central ejerciendo acciones analgésicas, antipiréticas, antiinflamatorias y espasmolíticas.

Tras la administración oral del metamizol se obtiene un efecto analgésico máximo durante el transcurso de la primera hora.

Se ha demostrado que el metamizol inhibe la síntesis de prostaglandinas y a diferencia de los AINEs es eficaz en el control del dolor producido por hiperalgesia simpática o por un incremento en la síntesis de prostaglandinas.

Por lo anterior, se considera que también es de gran utilidad en el tratamiento del dolor producido por espasmo.

El metamizol ejerce sus efectos terapéuticos tanto a nivel periférico como central, sus metabolitos (4-MAA y 4-AA) reducen la liberación de los productos metabólicos de la ciclooxigenasa y de su metabolito, el ácido araquidónico (tromboxano TBX2 y 6-ceto PG1 alfa) e incrementa la liberación de leucotrienos LTC4.

En el sistema nervioso central el metamizol actúa a nivel subcortical sin producir sedación ni somnolencia, éste ejerce efectos antinociceptivos porque actúa en los sistemas descendentes que reducen la excitación de las neuronas sensitivas ante estímulos nocivos. El metamizol posee un efecto antipirético porque actúa en el hipotálamo favoreciendo la normotermia cuando ésta se encuentra alterada por diversas condiciones.

El metamizol administrado por vía oral se absorbe rápidamente y casi en su totalidad, siendo su principal metabolito activo el 4-metilaminoantipirina (MAA), la ingestión conjunta de alimentos con metamizol no modifica la Cmáx del producto.

Tras la administración oral de una dosis de metamizol superior a los 400 mg se obtienen las concentraciones plasmáticas pico a partir de los 30 minutos y hasta transcurridas 2 horas.

Tras la administración oral de 1 gramo de metamizol la biodisponibilidad de la MAA es de alrededor de 85%, obteniéndose mayores concentraciones plasmáticas con la aplicación por vía intramuscular; transcurridas 2 horas no existen diferencias en los niveles plasmáticos para ambas vías de administración.

El metamizol se distribuye ampliamente en todo el organismo.

La unión del metamizol a las proteínas plasmáticas es baja y dependiente de sus metabolitos (4-metilaminoantipirina, 4-aminoantipirina, 4-formilaminoantipirina y 4-acetilaminoantipirina).

La metilaminoantipirina se metaboliza en el hígado a través del citocromo P-450.

La vida media de eliminación de MAA tras administrar una dosis única por vía oral es de 2.7 horas y la de los otros metabolitos es de 3.7-11.2 horas. Éstos se eliminan por vía renal en alrededor de 90% durante el transcurso de 7 días, el resto de los metabolitos del metamizol se eliminan a través de la leche materna.

CONTRAINDICACIONES: Úlcera duodenal activa, insuficiencia hepática, hepatitis, nefritis, discrasias sanguíneas, insuficiencia cardiaca y oliguria, agranulocitosis, hipersensibilidad al principio activo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo ni en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Náuseas, vómito, gastritis, urticaria, constipación, diarrea, dolor epigástrico, dermatitis y, en muy raras ocasiones, síndrome de Stevens-Johnson. En el supuesto caso de que se llegara a presentar alguna de estas reacciones se recomienda suspender de inmediato la administración de metamizol.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tienen datos a la fecha en relación con éstos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En tratamiento simultáneo con ciclosporinas pueden bajar los niveles de éstas. El metamizol interactúa con el alcohol incrementando las concentraciones de éste.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado en personas sin problemas de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES: El metamizol no debe administrarse en caso de colapso circulatorio, porfiria hepática o carencia innata de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

El metamizol debe administrarse con precaución en pacientes con asma bronquial, urticaria asociada con infecciones crónicas de las vías respiratorias, conjuntivitis frecuentes, rinosinusitis con presencia de pólipos, pacientes hipersensibles e intolerantes a la administración de otros analgésicos y antirreumáticos.

En pacientes que tras la ingestión de pequeñas cantidades de alcohol desencadenen salvas de estornudos, lagrimeo y rubefacción facial intensa, en este tipo de pacientes pudiera existir intolerancia a los analgésicos y no obstante de que ésta es rara, existe el riesgo de desencadenar un estado de choque anafiláctico siendo mayor el riesgo con la administración intramuscular que con la vía oral.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tabletas: Dependiendo de la severidad del dolor se recomienda 1-2 tabletas cada 6 u 8 horas.

Por vía intravenosa o intramuscular: 1 a 4 ampolletas cada 24 horas. La incorrecta aplicación por vía intravenosa puede ocasionar hipotensión grave y choque.

Supositorios pediátricos: 1 supositorio cada 6, 8, 12 ó 24 horas.

Aplicación intravenosa del inyectable: Diluir la ampolleta de 5 ml en un mínimo de 50 ml de una solución inyectable y administrar por venoclisis a una velocidad de 20 gotas por minuto. Antes de aplicar el metamizol por vía intravenosa verifique que el paciente se encuentre hemodinámicamente estable y con una presión arterial no menos a 100/60 mm Hg. Antes de la aplicación coloque al paciente en decúbito y vigile la presión arterial durante la aplicación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Pueden presentarse náusea, vómito, gastritis, hipotensión, somnolencia y exantema cutáneo. En estos casos se recomienda mantener las vías aéreas permeables, vaciamiento gástrico y dar tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

Tabletas: Cajas con 10, 20 y 50 tabletas.

Supositorios pediátricos: Caja con 5 supositorios.

Solución inyectable: Cajas con 5 y 50 ampolletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre por periodos prolongados.

ATLANTIS, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 87736, 87866 y 87883, SSA IV

HEAR-06330060100779/RM2006, HEAR-06330060100803/RM2006 y CEAR-7113/94