FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene:
Metamizol magnésico 500 mg
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de los procesos que cursen con dolor y/o fiebre. MAGNOPYROL está indicado en dolor agudo y crónico. Algunos dolores en cancerología, dolor en el postoperatorio, dolores en traumatología y quemaduras, dolores postparto, dolor por glaucoma, neuritis, neuralgia del trigémino, herpes zóster, cefaleas, otalgias y odontalgias. En dolor de diversa intensidad y origen e independiente de la edad y estado del paciente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El metamizol es un fármaco analgésico, antipirético y antiinflamatorio que ejerce su acción tanto a nivel central como periférico. Su efecto analgésico se obtiene por impregnación neuronal en los receptores periféricos y en el sistema nervioso central. A nivel de los receptores periféricos (dérmicos, perióticos, viscerales y vasculares), el metamizol se fija haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del estímulo doloroso. Su acción en la médula tiene lugar en el sistema polisináptico aferencial, que es el área de multiplicación y amplificación de los estímulos dolorosos, así como en el hipotálamo, que es el centro en donde se regula la temperatura corporal, aquí ejerce un marcado efecto antipirético; su mecanismo de acción está directamente relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel de la ciclooxigenasa de la vía del ácido araquidónico.

Se ha descrito que el metamizol activa la vía óxido nítrico –GMP cíclico– canales de potasio a nivel periférico.1 La apertura de los canales de potasio lleva a una hiperpolarización de la neurona primaria o nociceptor, que provoca desensibilización. Por otro lado, existe evidencia científica de que la activación de la vía óxido nítrico –GMP cíclico– canales de potasio también intervienen en la relajación del músculo liso, lo que explica el efecto antiespasmódico que se observa con el metamizol.2

El metamizol tiene también un efecto antiinflamatorio, que deriva de la inhibición de prostaglandinas proinflamatorias a nivel periférico e inhibe el quimiotactismo de neutrófilos en el sitio de inflamación.

El metamizol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal o el recto, y la concentración plasmática máxima se alcanza en 2 horas. El metamizol se liga en un 96% a las proteínas plasmáticas.

Su vida media en el plasma es de aproximadamente 12 horas. La droga se distribuye ampliamente en todos los tejidos y penetra los espacios sinoviales alcanzando una concentración más o menos igual a la mitad de la plasmática.

Las transformaciones metabólicas incluyen glucoronidación. Los conjugados se excretan por la orina y representan la mayor parte de la droga excretada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al metamizol y otras pirazolonas y pirazolidonas (isopirina, propifenazona, fenazona o fenilbutazona). En úlcera gastroduodenal activa, insuficiencia hepática, hepatitis, nefritis, discrasias sanguíneas por función deteriorada de la médula ósea, insuficiencia cardiaca, oliguria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo ni en la lactancia, atraviesa barrera placentaria; sin embargo, no hay evidencia de que sea dañino para el feto, de cualquier forma debe evitarse la administración de metamizol durante el primer trimestre de embarazo.

Debe evitarse la lactancia debido a que los metabolitos son excretados por la leche.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, urticaria, hipersensibilidad al fármaco. Rara vez granulocitopenia, dolor epigástrico, estomatitis. Independientemente de la dosis, MAGNOPYROL puede determinar en ocasiones fenómenos alérgicos como por ejemplo: erupciones cutáneas, leucopenia y muy raras veces agranulocitosis, así como choque o fragmentos de choque. De presentarse sensaciones desagradables no acostumbradas o alteraciones de la piel y mucosas, se hará necesario suspender la administración y recurrir al médico.

Si se hubiera observado ya anteriormente fenómenos de intolerancia con otros analgésicos o preparados antigripales, se consultará al médico antes de aplicar MAGNOPYROL.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido observados efectos teratogénicos ni carcinogénicos después de la administración de dosis elevadas en cuyos y ratas durante periodos prolongados.

De todas maneras, el metamizol no debe usarse durante el embarazo, ya que no se han realizado estudios en humanos para evaluar su potencial teratogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En el tratamiento simultáneo con ciclosporinas puede descender el nivel de éstas, por lo que se precisa un control.

Es recomendable evitar las bebidas alcohólicas en tanto se esté recibiendo MAGNOPYROL porque puede incrementar el efecto de aquéllas. Tampoco deberá administrarse conjuntamente con la cloropromazina debido al riesgo de una grave hipotermia. Debido al contenido de magnesio de MAGNOPYROL, su aplicación oral puede disminuir la absorción del hierro y de las tetraciclinas.

La administración simultánea de amantadina, quinidina y antidepresivos tricíclicos puede causar una acción anticolinérgica reforzada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En administraciones por largos periodos de tiempo, debe vigilarse de cerca al paciente; analizando con frecuencia su sangre y verificar si no presenta leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica. El nivel de creatinina en el suero y/o la depuración de ésta deben vigilarse, puesto que el metamizol y sus metabolitos se eliminan en gran parte en la orina, vía filtración glomerular.

Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con este tipo de medicamentos.

PRECAUCIONES GENERALES: MAGNOPYROL no ha de administrarse en ciertas afecciones del metabolismo (porfiria hepática, deficiencia congénita de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa); pacientes con hipersensibilidad a los analgésicos (asma por analgésicos); lactantes durante los tres primeros meses y de menos de 5 kg de peso; pacientes con presión sanguínea menor de 100 mm Hg o con circulación inestable; pacientes con hematopoyesis ya lesionada.

No se administre por periodos prolongados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conoce cuál es la dosis que podría ser letal. Si un paciente ingiere una cantidad excesiva de MAGNOPYROL a propósito o accidentalmente, con manifestaciones clínicas de intoxicación-somnolencia, pirosis, vómitos, convulsiones, etcétera. Se recomiendan las medidas usuales de soporte, lavado gástrico; la administración de carbón activado puede reducir la absorción del fármaco.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 50 comprimidos.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se administre por periodos prolongados. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

LABORATORIOS COLUMBIA, S.A. de C.V.

Oriente 10 Núm. 1

Col. Parque Industrial, C.P. 76809

San Juan del Río, Querétaro, México

Reg. Núm. 48864 SSA IV