FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de CREMA VAGINAL contienen:
Fosfato de clindamicina equivalente a 2 g de clindamicina
Ketoconazol 8 g
Excipiente cbp 100 g

Cada aplicador lleno contiene:
5 g de crema equivalente a 100 mg de clindamicina y 400 mg de Ketoconazol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Está indicado en el tratamiento de la vaginosis bacteriana originada por Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. y otras bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis, así como en vaginitis mixtas (candidiasica y bacteriana) y candidiasis vaginal.

También está indicado como preventivo de ruptura prematura de membranas en mujeres embarazadas con vaginosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

MAVIFEM® es clindamicina más ketoconazol, asociación que proporciona una amplia cobertura de acciones antibacteriana y antimicótica, particularmente efectiva en los casos de infecciones vaginales mixtas (candidiasica y bacteriana), las cuales son las causas más frecuentes de las vaginitis en la mujer en edad adulta.

Clindamicina: El espectro antimicrobiano de la clindamicina abarca la mayoría de los cocos gram positivos aerobios incluyendo al Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans y Streptococcus pneumoniae. Es activa contra la mayoría de los microorganismos anaeróbicos y microaereofílicos gram negativos y gram positivos, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Mobiluncus spp., Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Prevotella, Veillonella, Clostridium perfingens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae y Mycoplasma. Algunas cepas de Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae pueden ser inhibidos por la clindamicina.

La clindamicina es activa in vitro e in vivo y dicha acción es principalmente bactericida. Las concentraciones de clindamicina de 0.04 a 0.4 mg/mL, inhibe a la mayoría de las cepas susceptibles de Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium diphtheriae y Actinomyces; la concentración inhibitoria mínima para la mayoría de las bacterias anaerobias y microaereofílicas es de 0.1 a 4 mg/mL.

El fosfato de clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza para dar lugar a clindamicina libre. La clindamicina actúa sobre las bacterias inhibiendo la síntesis proteica, para ello se une a la subunidad 50 S de los ribosomas y actúa en dos formas: impidiendo la unión del complejo aminoácido-RNA de transferencia al ribosoma, e inhibiendo el mecanismo de translocación.

La clindamicina aplicada tópicamente tiene una tasa de absorción sistémica muy pobre, las concentraciones séricas por vía tópica en piel son muy pequeñas (O a 3 ng/mL) no hay datos disponibles de concentraciones en sangre cuando se administra por vía vaginal. Al carecer de absorción sistémica administrada por vía vaginal, la clindamicina no se metaboliza y se elimina por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

Ketoconazol: Es un derivado sintético de imidazol, cuya acción farmacológica esencial es la antimicótica, aunque también tiene actividad in vitro contra algunas bacterias gram positivas, incluyendo Staphylococcus aureus y S.epidermis. Su acción, principalmente fungicida, destaca contra Candida albicans, con una concentración inhibitoria mínima que oscila entre 1 y 16 μg/mL. El ketoconazol ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la candidiasis vaginal, ya sea con la terapia tópica vaginal o por la vía oral, y hasta el presente, no se ha demostrado in vitro e in vivo el desarrollo de resistencia micótica.

El ketoconazol tiene acción fungicida al producir distorsión de la morfología celular por modificaciones de la membrana, aumento de la permeabilidad y escape de los elementos vitales, lo que trae como consecuencia trastornos del metabolismo y necrosis celular de los hongos. Esta acción se lleva a cabo porque el ketoconazol inhibe las enzimas citocrómicas P-450 en los hongos y evita la conversión de lanosterol a ergosterol en la membrana de las células micóticas.

En adición, inhibe a las enzimas citocromo-C oxidasa y peroxidasa. Por otro lado, concentraciones bajas de ketoconazol (0.01 μg/mL) evitan que la Candida albicans forme pseudohifas, y este efecto aumenta la fagocitosis del hongo por los polimorfonucleares ya que estos fagocitan en las células en fase de levadura que en fase micelial.

La información farmacocinética disponible del ketoconazol aplicado localmente por vía vaginal, indica que la absorción sistémica es prácticamente nula. Por esta vía la administración, se alcanza una concentración plasmática pico que varía desde lo indetectable hasta 20.7 ng/mL. Debido a que el ketoconazol aplicado por vía vaginal prácticamente no alcanza la circulación, no sufre biotransformación y es eliminado por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

CONTRAINDICACIONES:

Antecedentes de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen restricciones de su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Por su acción exclusivamente tópica, está libre de efectos secundarios indeseables sistémicos. Sin embargo, puede ocasionar en personas susceptibles, resequedad de la mucosa vaginal, irritación vulvar y prurito, mismos que desaparecen con la suspensión del tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

La toxicidad de clindamicina y ketoconazol por vía vaginal es irrelevante, ya que los fármacos no tienen una absorción significativa. Los estudios in vitro utilizando clindamicina y ketoconazol no han mostrado que los fármacos sean mutagénicos. En estudios a largo plazo con ratas y ratones, tanto la clindamicina como el ketoconazol no han mostrado ser carcinogénicos, teratogénicos ni tener efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han descrito.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES:

El uso prolongado de cualquier medicamento por vía tópica puede causar hipersensibilidad. Durante el embarazo, debe emplearse la crema sin utilizar el aplicador.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis usual es de un aplicador con 5 g de crema por vía vaginal profunda, una vez al día, de preferencia por la noche al acostarse, durante 6 días consecutivos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

PRESENTACIÓN:

Caja con tubo con 30 g de crema y 6 aplicadores vaginales desechables, donde cada aplicador lleno contiene 5 g de crema equivalente a 100 mg de clindamicina y 400 mg de ketoconazol (2 g-8 g/100g) e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo impreso. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Consérvese a no más de 30 ºC. Consérvese el tubo bien cerrado. El uso durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@mavifarmaceutica.com

MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.

Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán,

C.P. 08100, Iztacalco,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 150M2018 SSA IV

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