FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

(Tabletas recubiertas de forma oblonga para facilitar la deglución en aquellos pacientes que tienen dificultad en deglutir otras formas sólidas).

Cada tableta contiene:

Paracetamol 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivio rápido y efectivo de: dolor de cabeza, migraña, dolor de espalda, muscular, osteoartritis, dolores dentales, dolor de garganta, fiebre y malestares asociados al resfriado común.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Las acciones analgésica y antipirética del paracetamol son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. El paracetamol es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de alrededor de 2 horas después de dosis terapéuticas. Su distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se asocia alrededor de 20% a proteínas plasmáticas.

Se excreta en orina en las primeras 24 horas de 90-100% de la dosis como metabolitos conjugados sin acción farmacológica.

Las dosis terapéuticas únicas o repetidas del paracetamol no tienen efecto alguno en el aparato cardiovascular ni en el respiratorio. No surgen cambios acidobásicos, ni el producto irrita el estómago, no causa erosión ni hemorragia que a veces se observan después de la administración de salicilato. El paracetamol no genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado ni en la excreción del ácido úrico.

El paracetamol es un sustituto útil del ácido acetilsalicílico como analgésico o antipirético; es particularmente útil en sujetos en quienes aquél está contraindicado (por ejemplo, enfermos con úlcera péptica) o cuando sería desventajosa la prolongación del tiempo de sangrado causada por el ácido acetilsalicílico.

El bicarbonato de sodio actúa incrementando la velocidad de disolución y del vaciado gástrico y por consiguiente la velocidad de absorción del paracetamol para proporcionar un alivio del dolor más rápido.

En un estudio farmacocinético realizado en humanos voluntarios, las concentraciones máximas en plasma promedio fueron alcanzadas por lo menos dos veces más rápido en las tabletas con paracetamol y bicarbonato de sodio (en ambos estados: en ayunas o con alimentos), comparadas con las tabletas que contenían únicamente paracetamol.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al paracetamol, enfermedades del hígado y riñón, trastornos en la coagulación, lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios epidemiológicos en embarazos humanos han demostrado que el paracetamol es uno de los productos seguros para su uso durante el embarazo y la lactancia pero los pacientes deberán usarlo bajo prescripción médica.

El paracetamol es excretado en la leche materna, pero no en una cantidad clínicamente significativa. Los datos disponibles publicados indican que su uso no está contraindicado durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En dosis mayores a las recomendadas puede producir alteraciones del hígado o de la sangre, erupciones cutáneas, náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia, daño hepático, daño renal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A dosis masivas, provoca teratogénesis y alteraciones de la fertilidad como atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; no se han reportado efectos mutagénicos ni carcinogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto anticoagulante de warfarina y otras cumarinas puede aumentarse por el uso prolongado de paracetamol con el riesgo de incrementar el sangrado; dosis ocasionales no tienen efecto significativo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha descrito ninguna alteración en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de sobredosificación es necesaria la atención médica inmediata, aún si no hay síntomas aparentes. En pacientes diagnosticados con daño hepático o renal, consultar al médico antes de la administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas cada 4 a 6 horas.

No exceder de 8 tabletas en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis masiva los datos clínicos son: náusea, vómito, diaforesis, malestar general; se debe provocar el vómito mediante la toma de jarabe de ipecacuana, ya que dentro de las 24 a 72 horas postingesta, no existe evidencia de daño hepático. La acetilcisteína es el antídoto de elección para la sobredosificación de paracetamol y es más efectiva si se administra dentro de las primeras 10-12 horas después de la ingesta de la sobredosis, además de las medidas de soporte necesarias.

Con altas dosis de bicarbonato de sodio pueden presentarse trastornos gastrointestinales incluyendo vómito y náusea. Además puede causar hipersodemia; los electrólitos deben monitorearse y atender al paciente.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 10 y 20 tabletas en envase de burbuja.

Caja expendedora con 10 envases de burbuja con 4 tabletas cada uno.

Cartera con 16 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Prótejase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este producto contiene 173 mg de sodio por tableta (346 mg por dosis de 2 tabletas) y no debe ser tomado por pacientes con una dieta baja en sodio. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz. No se use por más de 10 días para el dolor o más de 3 días para la fiebre sin consultar al médico. No debe excederse la dosis recomendada. Este medicamento no debe administrarse junto con otros productos que contengan paracetamol. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Irlanda por:

GlaxoSmithKline (Dungarvan) Ltd

Distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 116M2002, SSA VI

EAR-03361200423/RM2003