FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Paracetamol 500 mg

Cafeína 65 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para un mayor efecto analgésico en dolores de cabeza y jaqueca (migraña), dolores musculares, articulares, dentales, de espalda y dismenorrea. Para aliviar la fiebre y malestares asociados con el resfriado común.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: MEJORAL PLUS es analgésico y antipirético que contiene paracetamol y cafeína. La cafeína permite realzar la actividad analgésica del paracetamol. Es un producto bien tolerado a las dosis recomendadas.

Las acciones analgésicas y antipiréticas del paracetamol son similares a la de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. El paracetamol es rápida y completamente absorbido en el tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de 2 horas después de dosis terapéuticas. Su distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se asocia un 20% a proteínas plasmáticas. Se excreta en la orina en las primeras 24 horas de 90-100% de la dosis como metabolitos conjugados sin acción farmacológica.

Las dosis terapéuticas únicas o repetidas del paracetamol no tienen efecto alguno en el aparato cardiovascular y respiratorio. No surgen cambios acidobásicos ni el producto irrita el estómago, no causa erosión ni hemorragia que a veces se observan después de administración de salicilato. El paracetamol no genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado ni en la excreción del ácido úrico.

El paracetamol es un sustituto útil del ácido acetilsalicílico como analgésico o antipirético; es particularmente útil en sujetos en quienes aquel está contraindicado (por ejemplo, enfermos con úlcera péptica) o cuando sería desventajosa la prolongación del tiempo de sangrado causada por el ácido acetilsalicílico.

La cafeína es una metilxantina que es utilizada como estimulante del SNC, inhibidor de la fosfodiesterasa y usado muy frecuentemente como adyuvante en mezclas con analgésicos. La cafeína en combinación con ácido acetilsalicílico y paracetamol puede incrementar el efecto analgésico de éstos y produce sensación de “bienestar”, la cual puede ser clínicamente importante en algunos pacientes, debido a efectos estimulantes sobre el SNC como mejoría del estado de ánimo, menor somnolencia, menor fatiga y mayor rapidez y claridad de pensamiento, a las dosis de 50-200 mg. La cafeína es absorbida después de una dosis oral rápida y completamente por el tracto gastrointestinal, y las máximas concentraciones en plasma ocurren a los 30-60 minutos después de la ingestión. Se distribuye por todos los compartimientos corporales, se asocia a proteínas plasmáticas en un 25-36%, se metaboliza el 80% del fármaco como metabolitos conjugados sin acción farmacológica y solo el 4% se convierte en teofilina con una posreacción farmacológica.

Su vida media es de 3-7 horas. Las concentraciones plasmáticas son de 5-25 mcg/ml. Se elimina por orina como metabolitos y alrededor del 1 al 2% sin cambios.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, insuficiencia o daño hepático, insomnio crónico, ansiedad, ataques de pánico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso durante el embarazo y la lactancia queda a criterio médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En dosis mayores a las recomendadas puede producir alteraciones del hígado o de la sangre, insomnio y palpitaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Efectos de mutagénesis y teratogénesis se han reportado en cafeína a dosis de 50-100 mg/kg de peso durante la etapa de la gestación en animales estudiados (esta dosis equivale a 12-24 tazas de café ingeridas en dosis única diariamente y por tiempo prolongado). Mutagénesis se ha descrito a dosis masivas en cultivos de células vegetales y de mamíferos. Paracetamol a dosis masivas provoca teratogénesis, no se han reportado efectos mutagénicos ni carcinogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se presenta interacción medicamentosa con barbitúricos y con quinolonas que alteran el metabolismo de la cafeína como norfloxacina y ciprofloxacina. El efecto anticoagulante de warfarina y otras cumarinas puede aumentarse por el uso prolongado de paracetamol con el riesgo de incrementar el sangrado; dosis ocasionales no tienen efecto significativo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha descrito ninguna alteración en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: No se deje al alcance de los niños. No se utilice por más de 3 días para la fiebre o 10 días para el dolor. No debe excederse la dosis recomendada. Este medicamento no debe administrarse junto con otros productos que contengan paracetamol. Este producto está protegido en un envase de aluminio sellado. No lo use si el envase está roto. En pacientes diagnosticados con daño hepático o renal, consultar al médico antes de la administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas cada 4 a 6 horas (3 ó 4 veces al día) sin exceder de 8 tabletas en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación masiva los datos clínicos son: náusea, vómito, diaforesis, malestar general; se debe provocar el vómito mediante la toma de jarabe de ipecacuana ya que dentro de las primeras 24 a 72 horas postingesta no existe evidencia de daño hepático. La acetilcisteína es el antídoto universal para la sobredosificación de paracetamol y es más efectiva si se administra dentro de las primeras 10-12 horas después de la ingesta de la sobredosis, además de las medidas de soporte necesarias.

PRESENTACIONES: Caja con 12 tabletas en envase de burbuja y exhibidor con 12 y 25 envases de burbuja con 4 tabletas de 500 mg cada uno. Envase de burbuja con 4 tabletas. *Exhibidor con 10, 25 y 50 sobres de polypaper con 2 tabletas cada uno. *Sobre de polypaper con 2 tabletas cada uno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco, protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

La sobredosificación con paracetamol podría causar daño hepático. En caso de sobredosificación es necesaria la atención médica inmediata aun si no hay síntomas aparentes. Si persisten las molestias, consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Irlanda por:

GlaxoSmithKline Dungarvan Ltd

Acondicionado y distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

*Acondicionado en Panamá por:

GlaxoSmithKline Panamá, S. A. de C. V.

Distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 335M94, SSA VI

HEAR-06330060100681/6RM2006