FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El meloxicam está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, periartritis de las articulaciones escapulohumeral y coxofemoral. Distensiones musculares, dolor e inflamación a consecuencia de traumatismos y gota. Así como en los procesos inflamatorios en tejidos blandos en vías respiratorias y para el tratamiento de dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El meloxicam es un derivado del ácido enólico con acciones antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Estas acciones se logran debido a su capacidad de inhibición de la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición selectiva de las COX-2 en relación con la COX-1.

Absorción: El meloxicam se absorbe completamente tras su administración y su absorción no se modifica por la presencia de alimentos. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 6-9 horas tras ser administrado por vía oral.

Metabolismo y eliminación: El meloxicam se metaboliza principalmente por oxidación del grupo metilo de la molécula tiazolil. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 20 horas. Más de la mitad de la dosis se elimina por la orina. En orina solamente hay trazas del fármaco intacto mientras que en materia fecal se ha observado en 5%.

Aproximadamente 99% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.

CONTRAINDICACIONES: El meloxicam está contraindicado en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro antiinflamatorio no esteroideo; no se recomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia, así como en pacientes con úlcera péptica activa o con insuficiencia renal o hepática severas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos reportados con más frecuencia han sido: Dolor abdominal, náuseas, flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito, constipación, anorexia, estomatitis y enfermedad acidopéptica. También se ha reportado migraña, vértigo, depresión, insomnio, cefalea y mareo. Rara vez se ha presentado hipertensión, edema y palpitaciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En estudios con meloxicam no se han observado efectos carcinogénicos en ratas que recibieron dosis de hasta 0.8 mg/kg/día (aproximadamente 0.4 veces la dosis en humanos) por 104 semanas ni en ratones que recibieron dosis de hasta 8.0 mg/kg/día (aproximadamente 2.2 veces la dosis en humanos) por 99 semanas.

El meloxicam no fue mutagénico en el estudio de Ames o clastogénico en un estudio de aberración cromosómica con linfocitos humanos, ni en el análisis de micronúcleos en células de médula ósea de ratones.

El meloxicam no alteró la fertilidad de machos ni hembras en ratas con dosis orales de hasta 9 y 5 mg/kg/día, respectivamente (4.9 y 2.5 veces la dosis en humanos); sin embargo, se observó un aumento en la incidencia de embrioletalidad con dosis orales ³ 5 mg/kg/día (5.4 veces la dosis humana).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores de la ECA: Los reportes sugieren que los AINEs pueden disminuir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Ácido acetilsalicílico: La administración concomitante de ácido acetilsalicílico en voluntarios sanos tendió a incrementar el área bajo la curva (ABC) y la Cmáx. del meloxicam. No se conoce el significado clínico de esta interacción; sin embargo, como con otros AINEs, la administración concomitante de meloxicam y ácido acetilsalicílico generalmente no se recomienda, debido al potencial para incrementar los efectos adversos.

La administración concomitante de dosis bajas de ácido acetilsalicílico con meloxicam puede resultar en un incremento de complicaciones de ulceración gastrointestinal, comparada con el uso de meloxicam solo. El meloxicam no es un sustituto del ácido acetilsalicílico para profilaxis cardiovascular.

Colestiramina: Pretratamientos por cuatro días con colestiramina incrementaron significativamente la eliminación de meloxicam en 50%. Esto resultó en un decremento de t½ de 19.2 a 12.5 horas y una reducción de 35% en el ABC.

Cimetidina: La administración concomitante de 200 mg de cimetidina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 30 mg de meloxicam.

Digoxina: 15 mg de meloxicam una vez al día por 7 días no alteró la concentración plasmática de digoxina después de su administración por 7 días a dosis clínicas. En estudios in vitro no se encontró interacción entre la digoxina y el meloxicam.

Furosemida:

Estudios clínicos, así como las observaciones posmarketing, han demostrado que los AINEs pueden reducir el efecto natriurético de la furosemida y de la tiazida en algunos pacientes. Este efecto ha sido atribuido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales. Estudios con furosemida y meloxicam no han demostrado una reducción en el efecto natriurético. No fueron afectadas la farmacocinética ni la farmacodinamia de dosis únicas y múltiples de furosemida por dosis múltiples de meloxicam.

Litio: En estudios clínicos, los AINEs han producido una elevación de los niveles plasmáticos de litio y una reducción de su aclaramiento renal. En un estudio similar realizado en voluntarios sanos, las concentraciones de litio y el ABC fueron incrementados en 21% en sujetos que recibieron litio en el rango de dosis de 804 a 1,072 mg con 15 mg de meloxicam cuando se comparó con sujetos que recibieron litio solo. Estos efectos han sido atribuidos a la inhibición renal de la síntesis de prostaglandinas. Por lo tanto, los pacientes con tratamiento de litio deben ser monitoreados estrechamente cuando se introduce, ajusta o retira el meloxicam.

Warfarina: La actividad anticoagulante debe ser monitoreada, principalmente durante los primeros días de iniciar el tratamiento o cambiar la terapia con meloxicam en pacientes que reciben warfarina o agentes similares, ya que estos pacientes presentan un incremento de riesgo de sangrado.

ALTERACIONES DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO:

El meloxicam puede producir aumento de las transaminasas séricas o de otras pruebas de funcionamiento hepático; sin embargo, dichos cambios han sido de carácter transitorio no siendo necesario tener que suspender el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, deberá tenerse especial precaución en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica. Los pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes orales deben estar en monitoreo estrecho, ya que el uso concomitante con meloxicam puede potenciar su efecto. Los pacientes con cirrosis o patología renal previa son hipersensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, ya que son fundamentales para lograr una perfusión renal correcta, por lo que es importante vigilar estrechamente el volumen urinario y la función renal en estos pacientes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis recomendada en adolescentes y adultos es de 7.5 o 15 mg una sola vez al día. La dosis máxima es de 15 mg al día. Deberá tomarse con agua y en conjunto con la comida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no se han reportado casos de sobredosis con meloxicam; no se conoce antídoto específico para el meloxicam, se recomienda el vaciamiento gástrico y medidas de sostén. Se conoce que la colestiramina acelera la eliminación de meloxicam, por lo que el tratamiento es sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 5, 10, 15, 20, 30, 50 y 60 tabletas de 15 mg.

Caja con frasco con 5, 10, 15, 20, 30, 50 y 60 tabletas de 15 mg.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

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