FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada gragea contiene:

Diclofenaco sódico 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio y antirreumático con acción analgésica. El diclofenaco está indicado en el tratamiento de las condiciones inflamatorias y dolorosas asociadas a enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide juvenil, episodios de gota aguda; para el control del dolor y la inflamación post-quirúrgica en cirugía dental y ortopédica, en lesiones postraumáticas, en el tratamiento de otras condiciones dolorosas como dismenorrea primaria, lumbalgias, periartritis, tenosinovitis o bursitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Se trata de una gragea de liberación prolongada, condición que influye para la liberación, absorción, concentraciones plasmáticas y tolerabilidad gastroin-testinal.

La actividad del diclofenaco en los tejidos inflamados consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas PGE2 y tromboxano TXB1 en 50-60% y de la prostaglandina PGF en 30%.

Adicionalmente inhibe la migración leucocitaria, así como la actividad de la catepsina B1 disminuyendo la degradación del cartílago articular.

El diclofenaco alivia el dolor por un mecanismo de acción periférico, principalmente en los tejidos inflamados, inhibiendo eficazmente la síntesis de prostaglandinas evitando su efecto sensibilizante sobre los receptores dolorosos al estímulo de la bradicinina.

Se absorbe en el duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas importantes en 30 minutos, la absorción no se afecta por la ingestión de alimentos.

Después de su absorción, se distribuye ampliamente, encontrándose las mayores concentraciones en hígado y riñón. El 99.7% se une a las proteínas séricas, sobre todo a la albúmina. Se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando concentraciones mayores que la del plasma y permaneciendo así hasta por un periodo de 12 horas.

El diclofenaco se metaboliza básicamente en hígado, por hidroxilación simple y múltiple, glucuronidación y metoxilación; así se producen varios metabolitos, de los cuales dos son biológicamente activos.

Las concentraciones plasmáticas máximas seguidas a la administración oral después de una dosis se alcanzan a las 2 ó 3 horas, con una media de 1, 1.5 a 2.0 mcg/ml.

El diclofenaco se excreta de 20 a 30% en orina en forma de diversos metabolitos 10 a 20% se elimina por vía biliar, en orina se encuentra menos de 1% del diclofenaco libre. La vida media del proceso de excreción es de 1.2 a 2 horas.

En pacientes con alteración de la función renal no se ha observado acumulación de la sustancia activa después de una dosis. Con una depuración de creatinina menor de 10 ml/min los niveles plasmáticos de los hidroximetabolitos en el estado estacionario son cuatro veces mayores que en sujetos sanos, sin embargo, finalmente éstos se excretan por la bilis.

CONTRAINDICACIONES:

– Úlcera péptica activa.

– Sangrado de tubo digestivo.

– Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

– En pacientes cuyos ataques de asma, urticaria o rinitis aguda, son precipitados por el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres, durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal son riesgos potenciales que pueden resultar fatales en algunos casos; en raras ocasiones pueden presentarse discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas.

Se han reportado casos aislados de alteraciones cardiovasculares como palpitaciones, dolor torácico, hipertensión e insuficiencia cardiaca congestiva.

Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea, mareos, visión borrosa, parestesias, trastornos de la personalidad y de la memoria, insomnio, depresión y ansiedad, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.

Se ha reportado la presencia de convulsiones, así como reacciones cutáneas severas, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson, púrpura alérgica, pérdida de pelo y fotosensibilidad.

Hay reportes aislados de insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, necrosis papilar. En ocasiones hay aumento de transaminasas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de efectos carcinogénicos ni patogénicos y diversos estudios en ratas no han demostrado alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Otros antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de otros AINEs puede favorecer la aparición de efectos colaterales.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo con diclofenaco y anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado casos aislados de trombocitopenia, leucopenia y anemia hemolítica y aplásica.

PRECAUCIONES GENERALES: Antecedentes de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal.

Disfunción renal.

Hipertensión o enfermedades cardiacas agravadas por retención de líquidos y edema.

Antecedentes de insuficiencia hepática.

Infección preexistente.

Asma.

Porfiria hepática.

Trastornos de coagulación.

Encefalitis o encefalopatía asociada a influenza.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

En adultos: La dosis diaria es de 100 mg, tanto para tratamientos de corta duración, como para terapéutica prolongada.

Es posible aumentar la dosis hasta 200 mg por día en casos de exacerbación de procesos inflamatorios crónicos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La información acerca de los síntomas que siguen a una sobredosis de diclofenaco es escaza, sin embargo, puede ocurrir: debilidad, cefalea, encefalopatía, náusea, vómito, dolor abdominal, hemorragia del tubo digestivo con hematemesis y melena, perforación en pacientes con úlcera gástrica o duodenal, ictericia, elevación de las transaminasas, oliguria y anuria.

No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos.

El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etcétera.

Adicionalmente pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico y la aplicación de carbón activado. También se ha considerado la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 grageas de 100 mg en envase de burbuja.

Caja con 20 grageas de 100 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de
los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años.

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 390M97, SSA

EEAR-03361200495/RM2003