FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada AMPOLLETA contiene:
Metamizol sódico 1 g
Agua inyectable cbp 2 mI

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: "Analgésico".

Metamizol sódico es un analgésico antipirético con efectos antiespasmódicos y antiflogísticos. Así, resulta útil para tratar dolores de leves a moderadamente intensos, agudos o crónicos.

Puede usarse para tratar los dolores espasmódicos intensos de vías biliares, renales, de vías urinarias bajas y del tracto gastrointestinal.

Como antipirético puede ser usado cuando los medios físicos para reducir la fiebre no son suficientes. La presentación inyectable deberá usarse sólo cuando la vía oral no puede ser utilizada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Administrado por vía oral el metamizol es rápida y casi completamente absorbido a nivel gastrointestinal. Alcanza su pico máximo entre los 30 y 120 minutos.

El metamizol, que corresponde al sulfonato sódico de aminopirina, se une parcialmente a las proteínas plasmáticas (15%) y se distribuye prácticamente a todos los tejidos en proporción directa a su contenido de agua. La aminopirina se desmetila en el hígado formando aminoantipirina, posteriormente se acetila originando acetilaminoantipirina y luego adenilhidroxiantipirina, finalmente ésta es excretada a través de la orina después de una serie de transformaciones rápidas como ácido rubazónico. La vida media de eliminación fluctúa entre 7 y 9 horas.

Desarrolla su acción analgésica a nivel periférico por impregnación de los receptores del dolor a nivel de dermis, vasos sanguíneos, vísceras y periostio. Se une a estos receptores, haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del estímulo de dolor. A nivel central actúa sobre la sinapsis neuronal en médula espinal y en el tálamo.

Su acción antitérmica la presenta sobre el centro termorregulador del hipotálamo produciendo posteriormente vasodilatación periférica y sudoración para aumentar la pérdida de calor por irradiación, convección y evaporación.

CONTRAINDICACIONES: Metamizol sódico está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las pirazolonas, deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia hepática, porfiria hepática, agranulocitosis, nefritis, hepatitis y discracias sanguíneas. Durante el embarazo y la lactancia.

También se contraindica en pacientes con infarto agudo al miocardio, estado de choque, politraumatismo y en pacientes que cursen con hipotensión arterial (menos de 100 mmHg).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad manifestadas por erupción cutánea, urticaria, prurito, asma, sudoración fría, disnea y asma. También puede aparecer sensación de opresión torácica, tumefacción facial. Con la administración intravenosa en especial cuando ésta es rápida puede aparecer severa hipotensión arterial pudiendo llegar al estado de choque. Puede además llegar a aparecer agranulocitosis, trombocitopenia, leucopenia, proteinuria, oliguria, nefritis intersticial y dolor en el sitio de inyección.

La presentación de tabletas puede ocasionar además irritación gástrica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios realizados con metamizol sódico no han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de ciclosporina y metamizol sódico puede causar una disminución sérica de la primera. El alcohol puede ver incrementados sus efectos con el uso simultáneo de metamizol sódico. Metamizol sódico puede resultar incompatible con otros medicamentos por lo que deben evitarse la mezcla física de la solución inyectable con otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración de este producto debe hacerse bajo vigilancia médica en especial cuando se utilice la vía intravenosa.

Los pacientes que están utilizando otros medicamentos con acciones citostáticas o que interfieren con la hematopoyesis representan un grupo de alto riesgo por la posibilidad de aumentar el potencial neutropénico del metamizol.

Los pacientes con antecedentes respiratorios de tipo alérgico deberán ser considerados con cautela antes del uso de metamizol por la posibilidad de que desarrollen reacciones intensas de hipersensibilidad.

Debido a los puntos anteriores la administración de metamizol sódico deberá realizarse en pacientes previamente sometidos a una anamnesis detallada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis varía de acuerdo a la intensidad del dolor o la fiebre a tratar. Sin embargo, la dosis habitual para adultos es de 1 g cada 8 hs por vía intramuscular o intravenosa.

Uso intravenoso: Resulta recomendable utilizar la vía intravenosa sólo para los casos más severos.

El paciente debe estar hemodinámicamente estable con una tensión arterial de por lo menos 100/60 mmHg.

El paciente debe ser colocado en decúbito y vigilar la presión arterial durante la administración.

La ampolleta de 2 ml deberá ser diluida en un mínimo de 20 ml y la presentación de 5 ml en por lo menos 50 ml de solución de cloruro de sodio al 0.9% y administrar por venoclisis a una velocidad de 1 ml por minuto (20 gotas o 60 microgotas por minuto).

La aplicación intravenosa directa y rápida puede causar hipotensión severa y choque.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN E INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede manifestarse por hipotensión, somnolencia y erupción cutánea. Además la sobredosis por vía oral puede ocasionar náuseas, vómito y gastritis. En tales casos se recomienda provocar el vómito y/o realizar un lavado gástrico y diuresis forzada. Metamizol sódico puede ser retirado mediante hemodiálisis o hemoperfusión.

PRESENTACIONES:

Caja con 3 ampolletas de 1 g/2 ml.

Caja con 5 ampolletas de 2.5 g/5 ml.

Caja con 50 ampolletas de 2.5 g/5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia ni por periodos prolongados. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

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Las Flores No. 56, Col. La Candelaria, C.P. 04380

Delegación Coyoacán, CDMX, México.

Hecho en México por:

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Reg. Núm. 52005 SSA IV