FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ÁMPULA contiene:
Acetato de Metilprednisolona 40 mg
Vehículo cbp 1 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El acetato de metilprednisolona se indica en los siguientes casos:

Enfermedades endocrinas: En la insuficiencia corticoadrenal primaria o secundaria, aunque la hidrocortisona o la cortisona son los medicamentos de elección; también se pueden usar los análogos sintéticos en conjunto con los mineralocorticoides en donde sea adecuado.

Hiperplasia adrenal congénita, hipercalcemia asociada con cáncer, tiroiditis no supurativa.

Enfermedades reumáticas: Se puede utilizar como terapia adjunta de corto plazo (para superar un episodio agudo o alguna exacerbación) en osteoartritis postraumática, epicondilitis, sinovitis de osteoartritis, tenosinovitis aguda no específica, artritis reumatoide, incluyendo artritis gotosa aguda, artritis reumatoide juvenil, artritis psoriásica (algunos casos selectos de espondilitis anquilosante pueden requerir una terapia de mantenimiento de dosis baja) y en la bursitis aguda o subaguda.

Enfermedades de la colágena: Durante una exacerbación o como terapia de mantenimiento en casos selectos de lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis sistémica (polimiositis) y en la carditis reumática aguda.

Enfermedades dermatológicas: Pénfigo, dermatitis herpetiforme bulosa, eritema multiforme severo, dermatitis seborreica severa, psoriasis severa, dermatitis exfoliativa, micosis fungoide.

Estados de alergia: En el control de trastornos alérgicos severos o incapacitantes resistentes al tratamiento convencional en: asma bronquial, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, dermatitis de contacto, dermatitis atópica, reacciones de transfusiones urticariales, enfermedad del suero, edema laríngeo agudo no infeccioso, rinitis alérgica estacional (la epinefrina es el medicamento de primera elección).

Enfermedades oftálmicas: Alergias severas, agudas y crónicas, y los procesos inflamatorios donde se involucren a los ojos, como herpes zoster oftálmico, reacciones de hipersensibilidad al medicamento, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, conjuntivitis alérgica, uveítis posterior difusa, úlcera marginal corneal alérgica, neuritis óptica, queratitis.

Enfermedades gastrointestinales: Como coadyuvante para superar un periodo crítico de la enfermedad en colitis ulcerativa (terapia sistémica) y en la enteritis local (terapia sistémica).

Enfermedades respiratorias: Tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada cuando se usa concomitantemente con la quimioterapia, antituberculosa apropiada. Sarcoidosis sintomática, beriliosis, síndrome de Loeffler que no pueda ser tratado con otros medios y en la neumonitis de aspiración.

Enfermedades hematológicas: Anemia hemolítica adquirida (autoinmune), trombocitopenia secundaria en adultos, eritroblastopenia, anemia hipoplásica (eritroidea) congénita.

Enfermedades neoplásicas: Para el manejo paliativo de leucemia y linfomas, leucemia aguda en niños.

Estado edematoso: Para inducir diuresis o remisión de proteinuria en el síndrome nefrótico, sin uremia, del tipo idiopático que se deba a lupus eritematoso.

Sistema nervioso: Exacerbaciones de esclerosis múltiple.

Misceláneos: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o bloqueo inminente cuando se utiliza simultáneamente con la quimioterapia antituberculosa adecuada.

Triquinosis con complicaciones neurológicas o del miocardio.

Para administración intrasinovial o de tejido blando (incluyendo al periarticular y el intrabursal): El acetato de metilprednisolona está indicado como terapia adjunta para la administración a corto plazo (para ayudar al paciente a salir de un episodio o una exacerbación en casos de: sinovitis de la osteoartritis, artritis reumatoide, bursitis aguda o subaguda, artritis gotosa aguda, epicondilitis, tenosinovitis aguda no específica y en la osteoartritis postraumática).

Para administración intralesional: El acetato de metilprednisolona está indicado para el uso dentro de lesiones en los siguientes trastornos: queloides, lesiones inflamatorias hipertróficas, localizadas, infiltradas de: liquen plano, placas psoriásicas, granuloma anular, liquen simple crónico (neurodermatitis), lupus eritematoso discoide, alopecia areata. También resulta útil en tumores quísticos, una aponeurosis o un tendón.

CONTRAINDICACIONES: No deberá mezclarse o diluirse el acetato de metilprednisolona con el fin de evitar incompatibilidades.

Para la artritis reumatoide y la osteoartritis, la administración intraarticular será de acuerdo a la articulación que se pretende tratar y variar de acuerdo con la severidad del caso. En los casos muy crónicos, las aplicaciones pueden repetirse de una a cinco semanas dependiendo del grado de respuesta del paciente. Así, se sugiere lo siguiente:

En caso de articulaciones grandes como rodillas, tobillos y hombros se sugieren de 20 a 80 mg.

En articulaciones medianas como codos y muñecas se sugieren 10 a 40 mg.

En articulaciones pequeñas como matacarpofalangea, esternoclavicular o acromioclavicular de 4 a 10 mg.

Resulta altamente recomendable tener un conocimiento adecuado de la anatomía de la articulación que se pretende tratar. Para obtener el efecto deseado se deberá practicar la administración en el espacio sinovial. En todo momento se deberá seguir técnica estéril. La infiltración previa con lidocaína puede ser opcional.

La falla en el resultado generalmente está ligada a una administración inadecuada del espacio sinovial.

Después de la administración intrasinovial se deberá tener cuidado de no llevar al sobreuso la articulación tratada.

No deberán tratarse las articulaciones inestables.

En los casos de bursitis se seguirá también la técnica aséptica, luego se aspira el líquido con aguja, y sin retirar ésta se aplicará el medicamento.

Para los casos de tendinitis o tenosinovitis la administración se hará en la vaina del tendón. En estos casos las dosis varían de 4 a 30 mg. Pueden requerirse dosis repetidas con una semana de distancia.

En las alteraciones dermatológicas, la administración es intralesional y la dosis puede variar de 20 a 40 mg en las lesiones grandes. En estos casos al aplicar el medicamento se evitará que la lesión al momento de la infiltración se torne blanca ya que esto produciría una costra. Generalmente se requieren de una a cuatro sesiones de acuerdo a la respuesta individual.

En afecciones sistémicas la administración es intramuscular: La dosis debe individualizarse de acuerdo con la severidad del caso y la sensibilidad de cada paciente. Cuando se han usado las dosis repetidas, al hacer el retiro definitivo se deberá realizar éste de manera gradual. En los casos de terapia prolongada se deberán realizar determinaciones de glicemia a dos horas postprandiales, general de orina, seguimiento del peso corporal, tensión arterial y placas radiográficas del tórax.

En pacientes con síndrome adrenogenital, una sola inyección intramuscular de 40 mg, cada dos horas puede ser la adecuada.

Para pacientes con artritis reumatoide, la dosis intramuscular semanal de 40 a 120 mg usualmente resulta efectiva. En lesiones dermatológicas tratadas por vía sistémica, la dosis habitual es de 40 a 120 mg por vía intramuscular a intervalos semanales de una a cuatro semanas.

En pacientes asmáticos la dosis de 40 a 120 mg produce alivio de 6 a 48 horas después de su administración.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Algunos estudios en animales han mostrado que los corticosteroides, cuando se le administran a la madre a dosis elevadas, pueden causar malformaciones fetales. Los corticosteroides son excretados en la leche materna, por lo que deberá valorarse el riesgo potencial y el beneficio esperado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de acetato de metilprednisolona, al igual que con otros corticosteroides parenterales, pueden presentarse: retención de sodio, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, hipertensión, retención de líquidos, pérdida de potasio, alcalosis hipocaliémica, miopatía esteroidea, debilidad muscular, osteoporosis, fracturas patológicas, fracturas de compresión vertebral, necrosis aséptica, ruptura de tendones, en especial el de Aquiles, úlcera péptica, hemorragia gástrica, pancreatitis, esofagitis, perforación intestinal, aumento de los niveles séricos de las transaminasas hepáticas, alteraciones de la cicatrización de heridas, petequias, fragilidad cutánea, aumento de la presión intracraneal, pseudotumor cerebral, alteraciones psíquicas, irregularidades menstruales, disminución de la tolerancia a los carbohidratos, aparición de diabetes mellitus latente, aumento en los requerimientos de insulina o hipoglucemiantes en diabéticos, supresión del crecimiento en niños, cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la presión intraocular, exoftalmos, enmascaramiento de infecciones, aparición de infecciones oportunistas, reacciones de hipersensibilidad.

Las dosis frecuentes repetidas administradas durante un periodo prolongado pueden ocasionar el desarrollo de un estado de Cushing.

Después del uso intrasinovial puede aparecer artropatía del tipo de Charcot.

En raras ocasiones se han llegado a reportar casos de ceguera cuando se administra la terapia intralesional en áreas de la cara y la cabeza.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Existen algunos estudios que reportan que los costicosteroides administrados a dosis elevadas en la madre pueden producir malformaciones fetales. No se han encontrado estudios que reporten efecto de carcinogénesis, mutagénesis ni alteraciones sobre la fertilidad con el uso de corticosteroides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Pueden presentarse interacciones farmacocinéticas cuando se utilizan de manera concomitante ciclosporinas y metilprednisolona, pudiendo presentarse convulsiones. Los medicamentos que inducen enzimas hepáticas como el fenobarbital, la fenitoína, y la rifampicina pueden aumentar la depuración de la metilprednisolona.

La troleandomicina y el ketoconazol pueden inhibir el metabolismo de la metilprednisolona y disminuir su eliminación. La metilprednisolona puede incrementar la depuración del ácido acetilsalicílico en dosis elevadas crónicas.

El efecto de la metilprednisolona sobre los anticoagulantes orales es variable. Debido a esto se deberá realizar un seguimiento estrecho del estado de la anticoagulación de los pacientes que usen estos dos medicamentos de manera simultánea.

PRECAUCIONES GENERALES: Esta presentación es adecuada para un solo uso y deberá desecharse el sobrante. Mientras que los cristales de los esteroides adrenales en la dermis suprimen la reacción inflamatoria, su presencia puede provocar la desintegración de los elementos celulares y cambios fisicoquímicos en la sustancia fundamental del tejido conjuntivo. Los cambios de la dermis y/o subdermis, frecuentemente pueden formar depresiones en la piel en el sitio de inyección.

Generalmente, la regeneración no se completa a los pocos meses o después de que todos los cristales se han absorbido.

Para minimizar la incidencia de la atrofia dérmica o subdérmica, se debe tener cuidado de no exceder la dosis recomendada. Siempre que sea posible, se deben aplicar varias inyecciones pequeñas en el área de la lesión.

La técnica de la inyección intrasinovial e intramuscular debe incluir las precauciones necesarias contra la inyección o el derrame hacia la dermis. Se debe evitar la inyección dentro del músculo deltoides debido a la alta incidencia de la atrofia subcutánea.

El acetato de metilprednisolona se debe administrar exclusivamente por las vías de administración aquí recomendadas.

La administración por otras vías diferentes a las indicadas se ha asociado con el reporte de reacciones médicas serias incluyendo: aracnoiditis, meningitis, paresia/paraplejia, trastornos sensoriales, disfunción del intestino/vejiga, accesos, deterioro visual incluyendo ceguera, inflamación ocular y periocular, y residuo o cicatrización en el sitio de inyección.

En pacientes con terapia de corticosteroides sujetos a estrés no usual, está indicado el incremento de la dosis de corticosteroides de acción rápida antes, durante o después de la situación estresante.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunas señales de infección y pueden aparecer nuevas infecciones durante su uso. Las infecciones por cualquier patógeno, incluyendo virus, bacterias, hongos, protozoarios o infestaciones helmínticas, en cualquier sitio en el cuerpo, pueden estar asociadas con el uso de corticosteroides solos o en combinación con otros agentes inmunosupresores que afecten la inmunidad celular, la inmunidad humoral o la función neutrófila.

Estas infecciones pueden ser leves, severas y en ocasiones fatales. Al incrementarse la dosis de los corticosteroides, aumenta la probabilidad de presencia de complicaciones infecciosas.

El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas suboculares posteriores, glaucoma con el posible daño del nervio óptico y aumentar el establecimiento de infecciones secundarias oculares debido a hongos o virus.

Uso pediátrico: Este producto contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un síndrome de jadeo fatal en niños prematuros.

Se puede suprimir el crecimiento en niños que reciban la terapia glucocorticoide a largo plazo en dosis dividida diaria. El uso de dicho régimen debe restringirse a las indicaciones más graves.

La administración de vacunas vivas o vivas-atenuadas está contraindicada en pacientes que reciban dosis inmunosupresoras de corticosteroides. Las vacunas muertas o inactivadas pueden administrarse en pacientes que reciban dosis inmunosupresoras de corticosteroides. Las vacunas muertas o inactivadas pueden administrarse en pacientes que reciban dosis inmunosupresoras de corticosteroides; sin embargo, la respuesta a estas vacunas puede estar disminuida. El uso de acetato de metilprednisolona en tuberculosis activa debe restringirse a aquellos casos de tuberculosis fulminante o diseminada en donde los corticosteroides se usan para el manejo de la enfermedad en conjunto con el régimen antituberculosis adecuado.

Si los corticosteroides están indicados en pacientes con tuberculosis latente o reactividad a la tuberculina, se requiere de una observación estrecha ya que se puede presentar la reactivación de la enfermedad. Durante la terapia prolongada de corticosteroides estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis.

Debido a que en raras ocasiones se han presentado reacciones anafilácticas en pacientes que reciben terapia con corticosteroides parenterales, se deben tomar las medidas de precaución apropiadas antes de la administración, especialmente cuando el paciente tiene antecedentes de alergias a cualquier medicamento.

Los corticosteroides deben utilizarse con precaución en pacientes con herpes ocular simple.

Los estados preexistentes de inestabilidad emocional o tendencias psicóticas pueden agravarse con los corticosteroides. La inyección intrasinovial de un corticosteroide puede producir efectos sistémicos al igual que locales. Deberán tomarse las precauciones debidas para evitar aplicar acetato de metilprednisolona en articulaciones sépticas.

Los corticosteroides no deben inyectarse en articulaciones. Se ha reportado que el Sarcoma de Kaposi se puede presentar en pacientes que están recibiendo terapia con corticosteroides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración puede ser intramuscular, intrasinovial o en tejido blando, incluyendo el periarticular y el intrabursal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las dosis repetidas frecuentes (diarias o varias veces por semana) pueden producir un estado cushinoide. En caso de presentarse este estado se deberá tratar esta entidad supresiva suprarrenal por un médico capacitado en tratar estos fenómenos.

PRESENTACIÓN: Frasco ámpula con 2 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Agítese antes de usarse. Si no se administra todo el medicamento, deséchese el sobrante.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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Reg. Núm. 317M2005 SSA IV