FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con liofilizado contiene:
Succinato sódico de metilprednisolona equivalente a 500 mg de metilprednisolona.
Excipiente cbp

La ampolleta con diluyente contiene:
Alcohol bencílico 80 mg
Agua para uso inyectable 8 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La metilprednisolona es un medicamento corticoide o corticosteroide cuyos beneficios antiinflamatorios se manifiestan en el tratamiento de:

Trastornos endócrinos: Insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria, insuficiencia adrenocortical aguda, hiperplasia adrenal congénita, hipercalcemia asociada con cáncer, tiroiditis no supurativa.

Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, osteoartritis postraumática, bursitis aguda y subaguda, epicondilitis, artritis psoriásica, artritis gotosa aguda, tenosinovitis aguda inespecífica, espondilitis anquilosante.

Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso sistémico, dermatomiositis sistémica, carditis reumática aguda.

Trastornos dermatológicos: Pénfigo, eritema multiforme grave, dermatitis exfoliativa, psoriasis grave, dermatitis herpetiforme, dermatitis seborreica, micosis fungoide.

Estados alérgicos: Asma bronquial, rinitis alérgica, reacciones de hipersensibilidad a fármacos, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, enfermedad del suero, edema laríngeo agudo no infeccioso.

Enfermedades gastrointestinales: Como coadyuvante en el estado agudo de colitis ulcerativa y enteritis local.

Trastornos hematológicos: Anemia hemolítica adquirida, trombocitopenia secundaria en adultos, eritroblastopenia, anemia hipoplásica congénita.

Sistema nervioso: Exacerbación de esclerosis múltiple. Edema cerebral asociado con tumor cerebral primario o metastásico.

Enfermedades oftalmológicas: Herpes zoster oftálmico, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, uveítis difusa posterior, neuritis óptica, inflamación del segmento anterior, conjuntivitis alérgica, úlcera corneal marginal alérgica, queratitis.

Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sintomática, coadyuvante en el tratamiento de la tuberculosis pulmonar fulminante o diseminada (con un apropiado régimen de antituberculosos). Síndrome de Loeffler no manejable por otros medios, neumonitis por aspiración.

Enfermedades neoplásicas: Para el tratamiento paliativo de leucemias y linfomas en adultos.

Estados edematosos: Para inducir diuresis o remisión de proteinuria en el síndrome nefrótico, sin uremia, del tipo idiopático o debido a lupus eritematoso.

Misceláneos: Meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o bloqueo inminente cuando es usado concomitantemente con terapia antituberculosa apropiada.

Triquinosis con complicación neurológica o miocárdica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Es menos soluble que la metilprednisolona, aunque su vida media es más prolongada. En forma de succinato presenta menos retención de agua y mayor potencia antiinflamatoria. Se une extensamente a las proteínas, principalmente a la globulina y poco a la albúmina. Su afinidad a la globulina es alta pero baja su capacidad de unión, sucediendo lo contrario con la albúmina: poca afinidad, pero alta capacidad de unión. Se metaboliza principalmente en el hígado, pero también en riñones, eliminándose por orina. El succinato de metilprednisolona tiene efectos antiinflamatorios y propiedades inmunosupresoras y sus efectos farmacológicos son semejantes a los glucocorticoides naturales.

CONTRAINDICACIONES:

Infecciones sistémicas por hongos, hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes y administración intratecal. Los corticosteroides deben ser usados con precaución en pacientes con herpes ocular simple previniendo una perforación corneal.

Durante el uso de corticosteroides pudieran aparecer alteraciones psíquicas, las cuales incluyen euforia, insomnio y cambios en la personalidad, depresión severa que puede ir hasta francas manifestaciones psicóticas. En aquellos pacientes que tienen como antecedentes inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, éstas pueden verse agravadas durante la administración de corticosteroides.

Metilprednisolona deberá ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerativa no específica, en presencia de abscesos u otra infección piógena. A su vez, se deberá tener precaución de su uso en pacientes con anastomosis intestinal reciente, pacientes con diverticulitis, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión, osteoporosis y en la miastenia gravis cuando los esteroides son utilizados como una terapia concomitante o directa.

No debe aplicarse localmente y menos en zonas infectadas.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección. En presencia de infección aguda no se deben utilizar por vía intrasinovial, intrabursal o intratendinosa y para efecto local. La administración de vacunas vivas atenuadas o vivas está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El uso de este fármaco durante el embarazo, en mujeres amamantando o en mujeres con potencial para embarazarse será decisión del médico tratante, quien valorará el riesgo probable para la madre y el feto contra el beneficio que se le pueda prestar al paciente, ya que no se han realizado estudios en seres humanos y los corticosteroides se difunden a través de la placenta. Los corticosteroides son excretados en la leche materna.

En niños que reciben corticosteroides a base de dosis diarias divididas y por un periodo prolongado se puede ver detenido el crecimiento. Por lo tanto, el uso de tales regímenes debe ser restringido a las indicaciones más serias o severas. Mientras se encuentre un paciente recibiendo terapia a base de corticosteroides, no deberá ser vacunado contra la viruela. En relación a otros procedimientos de vacunación, éstos no deberán llevarse a cabo, especialmente en aquellos pacientes con terapia a base de dosis altas de corticosteroides, debido a las posibles complicaciones neurológicas y a la disminución de la respuesta inmune.

En pacientes con tuberculosis latente o prueba de tuberculina positiva, es necesario llevar a cabo una estrecha observación ya que pudiera ocurrir una reactivación de la enfermedad. En caso de que estos pacientes requieran de una terapia prolongada a base de corticosteroides, deberán recibir quimioprofilaxis.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Con el uso prolongado o altas dosis de cualquier costicosteroide pueden presentarse hirsutismo, facies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión, mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños, hipotalasemia, náuseas y catabolismo proteico. Insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de la masa muscular, necrosis aséptica de las cabezas humeral y femoral, fracturas patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento en la sudoración, convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así como en trauma, cirugía o enfermedad; disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de requerimientos para insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos, exoftalmos.

Administrada parenteralmente pueden presentarse reacciones anafilácticas o reacciones alérgicas, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia cutánea y subcutánea, atropatía tipo Charcot, infecciones en el sitio de inyección cuando no se siguen técnicas estériles, abscesos estériles y exacerbaciones del padecimiento postaplicación cuando se usa en forma intrasinovial.

Hipoplasia suprarrenal, síndrome de Cushing, obesidad, gastritis, superinfecciones, coma hiperosmolar, trastornos hidroelectrolíticos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han demostrado hasta la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El ácido acetilsalicílico deberá ser usado con precaución en pacientes que estén recibiendo corticosteroides en hipoprotrombinemia. Puede interactuar con una gran variedad de medicamentos como troleandomicina, eritromicina, ketoconazol, rifampicina, neostigmina, piridostigmina, anticoagulantes orales o heparina, fenitoína, fenobarbital, insulina, glibenclamida, metformina, digoxina, diuréticos, disminuidores del potasio, vacunas: poliomielitis, BCG, paperas, sarampión, rubeola, viruela; metrotrexato, ciclosporina, pancuronio, salbutamol.

Diuréticos tiazídicos, furosemida y amfotericina B aumentan la hipokalemia. Los antiácidos disminuyen su absorción.

Con digitálicos aumenta el riesgo de intoxicación digitálica.

Aumenta la biotransformación de isoniazida.

Los estrógenos pueden disminuir el metabolismo hepático de determinados corticosteroides, lo cual aumenta su efecto.

Ciclosporina: Se puede producir aumento de la actividad tanto de la ciclosporina y los corticosteroides cuando los dos se utilizan al mismo tiempo. Se han descrito convulsiones con el uso simultáneo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Se ha observado incremento de la transaminasa alanina (TAL, TGP), transaminasa aspartato (TAS, TGO) y fosfatasa alcalina después del tratamiento con corticosteroides. Estos cambios son regularmente pequeños, no están asociados con ningún síndrome clínico y son reversibles una vez suspendido el tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Este medicamento es un corticoide que exige una valoración sobre el riesgo beneficio, la dosis y la duración de su empleo. Requiere cuidados estrictos en su aplicación ya que puede lesionar dermis y tejido subdérmico. Por tal motivo, no debe inyectarse en el deltoides por la posible atrofia subcutánea que se manifiesta por depresión en el lugar de la inyección.

Empleo en personas alérgicas: Puede provocar reacciones anafilácticas. Precaución en pacientes con herpes ocular simple (perforación corneal). Los esteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y aparecer otras nuevas durante su uso. Los esteroides disminuyen la resistencia a las infecciones.

Cuando se emplean corticosteroides pueden asociarse infecciones virales, bacterianas, micóticas o de cualquier patógeno; pueden ser leves, severas y en ocasiones fatales, principalmente cuando se aumenta la cantidad administrada. No debe administrarse localmente si existe en el sitio alguna infección. El uso prolongado de esteroides puede provocar glaucoma subcapsular posterior, glaucoma con posible daño del nervio óptico y aumentar la posibilidad de infecciones por virus u hongos. Este producto contiene alcohol bencílico que, aplicado a niños prematuros puede provocar síndrome de jadeo fatal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

En situaciones graves la dosis recomendada es de 30 mg por kg de succinato sódico de metilprednisolona, administrado por vía IV en un periodo de por lo menos 30 minutos. Esta dosis se puede repetir cada 4-6 horas hasta por 48 horas.

En general la dosis inicial variará de 10 a 500 mg dependiendo del padecimiento. Pueden necesitarse dosis mayores para el manejo a corto plazo de condiciones severas o agudas. La dosis inicial es de 250 mg. Se debe administrar intravenosamente en un periodo de por lo menos 5 minutos y si es mayor a 250 mg, se debe administrar en por lo menos 30 minutos. Dosis subsecuentes pueden administrarse intravenosa o intramuscularmente en intervalos dependientes de la respuesta del paciente y la condición clínica. Por ejemplo, en cáncer terminal y como antiemético para el tratamiento con oncológicos. La terapia con corticosteroides es adjunta y no en sustitución a la terapia convencional.

En niños la dosis es máximo 0.5 mg por kg cada 24 horas y puede reducirse dependiendo de la severidad del padecimiento y la respuesta del paciente más que por la edad o el tamaño.

Los esquemas sugeridos son:

Trastornos reumáticos: 1 g/día por 1, 2, 3 o 4 días IV o 1 g/mes por 6 meses IV. En lupus eritematoso sistémico o esclerosis múltiple 1 g/día durante 3 a 5 días IV.

En glomerulonefritis, nefritis lúpica: 30 mg/kg cada tercer día por 4 días IV o 1 g/día por 3, 5 o 7 días IV. Su aplicación debe hacerse en un mínimo de 30 minutos.

Si se desea, el medicamento se puede administrar en soluciones diluidas mezclando el producto reconstituido con dextrosa al 5% en agua, solución normal, dextrosa al 5% en cloruro de sodio al 0.45% o al 0.9%.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Las dosis repetidas en forma frecuente (diarias o varias veces por semana) pueden ocasionar un estado de Cushing. No hay evidencia clínica de un síndrome agudo de sobredosificación de succinato de metilprednisolona.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg y 1 ampolleta con 8 mL de diluyente e instructivo anexo.

Caja con 50 frascos ámpula con 500 mg y 50 ampolletas con 8 mL de diluyente e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@kener.com.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS KENER, S.A. de C. V.

Km. 52.8 Carr. Naucalpan Toluca,

Eje 1 Norte, Mz. C, Lote 3,

Ampliación Parque Industrial Toluca 2000,

C.P. 50200, Toluca, México, México.

Reg. Núm. 228M89 SSA IV