FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Diyodohidroxiquinoleína 325 mg

Benzoato de metronidazol 250 mg

Excipiente, c.b.p 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La diyodohidroxiquinoleína y metronidazol están indicados para el tratamiento de la amibiasis intestinal, el absceso hepático amibiano y en el tratamiento de la giardiasis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: La diyodohidroxiquinoleína se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal. En pruebas comparativas efectuadas (Berggren y Hanson, 1969) sobre la absorción de diyodohidroxiquinoleína con la iodoclorohidroxiquinoleína y con otras 8-quinoleínas halogenadas, la diyodohidroxiquinoleína mostró una absorción mínima, de tan sólo un tercio de la dosis comparativamente con el resto de las quinoleínas utilizadas en el estudio comparativo. La mayor parte de la sustancia es eliminada en las heces. Consecuentemente, el compuesto es especialmente efectivo en el intestino por su presencia en el lúmen pero también en parte por su presencia en la circulación.

El metronidazol se absorbe en forma rápida y adecuada después de su administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas de 10 µg por ml alrededor de 1 hora después de la administración de 500 mg. Existe relación lineal entre la dosis y la concentración plasmática alcanzada. Las dosis repetidas cada 6 a 8 horas resultan en un cierto grado de acumulación de la droga. La concentración media eficaz es de 8 µg por ml o menos para la mayor parte de los protozoarios y bacterias susceptibles. La biodisponibilidad del metronidazol es casi de 100%, su vida media en plasma es de 8 a 10 horas y su volumen de distribución es de aproximadamente 1 L/kg. Alrededor de 10% de la droga se fija a las proteínas plasmáticas. El metronidazol penetra adecuadamente en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo secreciones vaginales, líquido seminal, la saliva, la leche materna y el líquido cefalorraquídeo. El metronidazol es eliminado sin cambios y con varios metabolitos en la orina. El hígado es el sitio principal del metabolismo. Una pequeña cantidad de metabolitos reducidos son formados por la flora intestinal. La orina de algunos pacientes puede mostrar una coloración parda rojiza debido a la presencia de pigmentos no identificados derivados de la droga.

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de acción: La diyodohidroxiquinoleína más metronidazol, es la combinación de dos fármacos activos contra Entamoeba histolytica.

La diyodohidroxiquinoleína actúa solamente sobre la amibiasis del tracto intestinal ya sea tanto en la luz como en la superficie mucosa, pero es ineficaz en el absceso y la hepatitis amibianas. No se conoce el mecanismo de acción amebicida de las 8-hidroxiquinoleínas.

La diyodohidroxiquinoleína también se ha mostrado eficaz sobre Giardia lamblia; usado localmente es eficaz contra Trichomonas vaginalis.

El metronidazol es un quimioterápico sintético, eficaz para el tratamiento de la amibiasis intestinal y extraintestinal y actúa principalmente sobre los trofozoítos.

El metronidazol es también activo sobre Trichomonas vaginalis y Giardia lamblia; ejerce acción bactericida sobre muchos microorganismos anaerobios, incluyendo la especie Bacteroides.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las 8-hidroxiquinoleínas, a los preparados que contengan yodo o metronidazol, daño hepático, enfermedad orgánica activa del sistema nervioso central, pacientes con antecedentes de discrasia sanguínea o trastornos ópticos preexistentes.

Debido a que el metronidazol atraviesa la barrera placentaria, la diyodohidroxiquinoleína y metronidazol está contraindicado durante los primeros tres meses de embarazo.

Puesto que el metronidazol es un nitroimidazol, la diyodohidroxiquinoleína y metronidazol no debe administrarse a pacientes que tienen una discrasia sanguínea. Se han reportado leucopenias leves durante el uso de metronidazol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No está establecida la seguridad del uso de diyodohidroxiquinoleína y metronidazol durante el embarazo.

El metronidazol atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La administración de diyodohidroxiquinoleína y metronidazol en mujeres que están amamantando, requiere que se consideren cuidadosamente las ventajas del tratamiento y sus posibles riesgos. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse malestar abdominal, diarrea, otros trastornos gastrointestinales y cefalea, especialmente en los pacientes que ingieren alcohol durante el tratamiento. Se han reportado también sabor metálico desagradable y, en algunos casos, oscurecimiento de la orina.

Se han observado furunculosis, yodotoxicodermia, escalofríos, fiebre, dermatitis, urticaria, irritación anal, elevación de los valores del yodo ligado a proteínas séricas (Y.L.P.), atrofia óptica, pérdida de la visión, agranulocitosis, hipertrofia tiroidea y caída del cabello.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios preclínicos llevados a cabo en ratas y ratones demostraron que el metronidazol administrado por V.O. tiene efectos carcinogenéticos; de igual manera, en otros estudios en ratas hembras se demostró que una dosis de 500 mg/kg/día, aumentó la presencia de tumores hepáticos malignos.

El metronidazol ha mostrado actividad mutagénica en pruebas in vitro y en estudios en mamíferos, demostrando potencial para ocasionar alteraciones genéticas.

Administrado por vía I.P. a las dosis generalmente usadas en el humano, pero en ratones hembras preñadas se ha observado la presencia de fetotoxicidad. El metronidazol cruza la barrera placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal; sin embargo, a la fecha no se han observado efectos nocivos sobre la fertilidad o el feto durante la gestación tipo B del humano.

Con la diyodohidroxiquinoleína no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No deben ingerirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento con diyodohidroxiquinoleína y metronidazol puesto que pueden presentarse síntomas gastrointestinales, cefalea y eritema. El metronidazol puede potencializar los efectos anticoagulantes de la cumarina y la warfarina, lo que se traduce en una prolongación del tiempo de protrombina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los niveles séricos de yodo proteico pueden elevarse durante el tratamiento con diyodohidroxiquinoleína, alterando, por lo tanto, los resultados de ciertas pruebas de función tiroidea. Estos efectos pueden persistir hasta seis meses después del tratamiento.

PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado neuritis óptica, atrofia óptica, neuropatía periférica y neuropatía mieloóptica subaguda (N.M.O.S), en pacientes que han sido tratados con altas dosis de hidroxiquinoleínas durante periodos prolongados. Se han reportado atrofia óptica en algunos pacientes que recibieron diyodohidroxiquinoleína por periodos prolongados. No deben excederse las dosis recomendadas por el tiempo de administración. Descontinúese el tratamiento si aparecen signos neurológicos anormales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Amibiasis:

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas cada 8 horas durante 10 días.

Giardiasis:

Adultos: 1 tableta, 3 veces por día, durante 10 días.

Niños menores de 4 años: ½ tableta, 1 ó 2 veces al día durante 10 días.

Niños de 4-12 años: ½ tableta, 2 ó 3 veces al día durante 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha reportado a la fecha.

PRESENTACIÓN: Frasco con 60 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Evitar el embarazo un mes después de su administración.

PFIZER, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 85476, SSA

JEAR-04361203939/RM2004