FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:
Bimatoprost 0.3 mg
Vehículo cbp 1.0 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Bimatoprost está indicado en la reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma o hipertensión intraocular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Bimatoprost penetra bien la córnea humana y la esclerótica in vitro. Después de que se administró una gota de solución oftálmica al 0.01% una vez al día en ambos ojos de 15 individuos sanos durante dos semanas, las concentraciones sanguíneas de bimatoprost fueron menores al límite inferior de detección (0.025 ng/ml) en la mayoría de los individuos dentro de 1 a 1.5 horas después de la dosificación. Los valores promedio de la Cmax de bimatoprost fueron similares en los días 7 y 14 a 0.08 y 0.09 nghr/ml, respectivamente.

Distribución: Bimatoprost se distribuye de manera moderada en tejidos corporales con un volumen en estado estable de distribución de 0.67 L/kg. En sangre humana, bimatoprost reside principalmente en el plasma. Aproximadamente el 12% de Bimatoprost permanece sin unirse al plasma humano. Después de la instilación en conejos y monos, bimatoprost se distribuyó principalmente en el segmento anterior del ojo, con elevadas concentraciones en la conjuntiva, córnea, esclera, iris y el cuerpo ciliar.

Metabolismo: Bimatoprost no se metaboliza extensamente en el ojo humano y es la sustancia principal en circulación en sangre una vez que alcanza la circulación sistémica después de la dosificación ocular. Es entonces cuando Bimatoprost se somete a glucuronidación, hidroxilación, N-desetilación y desamidación para formar una variedad diversa de metabolitos. Los metabolitos no activos más abundantes son los glucurónidos conjugados.

Eliminación: Después de una dosis intravenosa de Bimatoprost radioetiquetado (3.12 μg/kg) a seis individuos sanos, la máxima concentración sanguínea fue de máximo 12.2 ng/ml y decreció rápidamente, su vida media fue de 45 minutos.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre la administración de Bimatoprost en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre predicen la respuesta humana, Bimatoprost debe administrarse durante el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial al feto.

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución al administrar Bimatoprost a una mujer en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos relacionados con el tratamiento que ocurrieron en aproximadamente 3 a ≤ 10% de pacientes, incluyeron en orden descendente de incidencia, sequedad ocular, ardor ocular, sensación de cuerpo extraño, dolor ocular y molestia ocular.

Los eventos adversos relacionados con el tratamiento que ocurrieron en aproximadamente 1 a < 3% de los pacientes, incluyeron en orden descendente de incidencia, cefalea, eritema palpebral, pigmentación de la piel periocular, irritación ocular, descarga ocular, astenopía, conjuntivitis alérgica, lagrimeo y fotofobia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Bimatoprost no fue mutagénico en una serie de estudios in vitro e in vivo (prueba Ames, pruebas de Linfoma y Micronúcleo murino). Están en marcha estudios sobre carcinogénesis. El Bimatoprost administrado oralmente a dosis de hasta 0.3 o 0.6 mg/kg/día en ratas preñadas durante los días 6 al 17 de gestación provocó abortos, pero ningún efecto de desarrollo relacionado con el medicamento. También se observó este efecto en ratones que recibieron 0.3 mg/kg/día durante los días 6 al 15 de gestación. El nivel de efecto adverso no observable materno (NOAEL) de Bimatoprost fue 0.1 o 0.3 mg/kg/día para ratones o ratas, respectivamente. Se esperaba el aborto como un efecto farmacológico específico de roedor. La menor dosis efectiva de 0.3 mg/kg en ratones y ratas logró exposición sistémica (AUC) que fue por lo menos 33 o 97 veces mayor, respectivamente, que la observada en humanos tratados con el régimen clínico diseñado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las interacciones medicamentosas son poco probables en humanos debido a que no se observan concentraciones medicamentosas extremadamente bajas de Bimatoprost (menos de 0.2 ng/ml) en la circulación sistémica después de dosificación ocular múltiple y en la biotransformación de Bimatoprost están involucradas múltiples enzimas y vías. Esto es apoyado por la falta de efectos medicamentosos en las enzimas hepáticas metabolizadoras de medicamento en ratas y monos después de un mes de administración intravenosa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: La solución oftálmica de Bimatoprost al 0.01% no se ha estudiado en pacientes con daño renal y hepático, por lo que se recomienda emplearlo con precaución en dichos pacientes.

No debe aplicarse la solución en presencia de lentes de contacto ya que la fórmula del producto contiene cloruro de benzalconio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oftálmica.

La dosificación recomendada es una gota en el(los) ojo(s) afectado(s) una vez al día por la noche. La dosificación de Bimatoprost no debe exceder de una vez al día ya que se ha demostrado que una administración más frecuente puede disminuir el efecto de reductor de presión intraocular.

La disminución de la presión intraocular comienza aproximadamente 4 horas después de la primera administración y el efecto máximo se alcanza dentro de 8 a 12 horas aproximadamente. La duración del efecto se conserva al menos por 24 horas.

Puede utilizarse Bimatoprost de manera concomitante con otros productos medicamentosos oftálmicos tópicos para disminuir la presión intraocular. Si se está utilizando más de un medicamento oftálmico tópico, deben administrarse los medicamentos por lo menos con cinco (5) minutos de separación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En base en la mínima cantidad de agente activo, no son de esperarse manifestaciones sistémicas por ingesta accidental, sin embargo, de suscitarse ésta, se recomienda tener en observación al paciente durante las siguientes 6-8 horas posteriores a la ingesta.

PRESENTACIÓN:

Caja de cartón con frasco gotero con 3 mL e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conserve el frasco bien cerrado.

Consérvese a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: La que el médico señale. Vía de administración: Oftálmica. Léase instructivo anexo. No ingerible. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte la sospecha de reacción adversa al correo:

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Reg. Núm. 360M2017, SSA IV