FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Lactato de ciprofloxacino equivalente a 200 mg
de ciprofloxacino

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ciprofloxacino está indicado para el tratamiento de infecciones producidas por bacterias sensibles: causantes de infecciones de vías respiratorias altas como otitis y sinusitis, vías respiratorias bajas, infecciones oculares, renales y de vías urinarias; infecciones genitales como gonorrea, prostatitis, salpingitis y anexitis; infecciones de la cavidad abdominal, de la piel y de tejidos blandos, huesos y articulaciones, septicemia y profilaxis de procedimientos exploratorios o quirúrgicos que conllevan un riesgo de infección.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción:

Cuando se administra ciprofloxacino I.V. a adultos sanos, a dosis únicas de 200 ó 400 mg durante 60 minutos, las concentraciones séricas promedian los siguientes valores en el tiempo, como se muestra en la siguiente tabla:

Al administrar una dosis única I.V. de 100 mg de ciprofloxacino en adultos sanos durante 15 minutos, el promedio en las concentraciones séricas del fármaco fue de 2.8 µg/ml inmediatamente después de la inyección y 0.32, 0.14 y 0.07 µg/ml después de 1, 6 y 12 horas respectivamente.

Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales después de su administración intravenosa, encontrándose en altas concentraciones en donde existe infección y en órganos como pulmones, vesícula biliar (bilis), riñones, hígado, tejido y fluido prostático, amígdalas, endometrio, útero, tubas uterinas y ovarios. Las concentraciones de fármaco alcanzadas en muchos de estos órganos, son sustancialmente superiores a las séricas.

El fármaco también se distribuye en huesos, humor acuoso, esputo, saliva, secreciones nasales, piel, músculos, tejido adiposo, cartílago y líquido pleural, peritoneal, ascítico y linfático.

El ciprofloxacino se concentra en los neutrófilos, logrando concentraciones de 2 a 7 veces superiores a las concentraciones extracelulares.

El volumen de distribución aparente del fármaco en adultos sanos es de 2-3.5 L/kg y el volumen de distribución aparente en el estado de equilibrio es de 1.7-2.7 L/kg.

La concentración detectada de fármaco en el líquido cerebroespinal es muy baja, siendo del 6-10% detectada en el suero.

In vitro, de 16 a 43% de la dosis de ciprofloxacino se encuentra unida a proteínas séricas. El ciprofloxacino cruza la placenta y se distribuye en el líquido amniótico de los humanos; así como en la leche materna.

Eliminación: La vida media de eliminación sérica en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas. Después de la administración intravenosa a adultos sanos, la vida media de distribución promedió es de 0.18-0.37 horas y la vida media de eliminación 3-4.8 horas.

La vida media de eliminación del fármaco es ligeramente superior en adultos geriátricos que en adultos jóvenes, y varía de 3.3-6.8 horas en adultos de 60-91 años con función renal normal.

En pacientes con daño en la función renal, son mayores las concentraciones séricas del ciprofloxacino y su vida media se prolonga.

En pacientes con depuración de creatinina de 30 ml/min o menos, la vida media del fármaco varía de 4.4-12.6 horas.

El fármaco es parcialmente metabolizado en el hígado por modificación del grupo piperazinilo, dando al menos cuatro metabolitos diferentes, los cuales aun presentan cierta actividad microbiológica aunque menor en comparación a la del ciprofloxacino.

El fármaco y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina y las heces.

Sólo pequeñas cantidades del fármaco se remueven por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ciprofloxacino o algún otro tipo de agente quinolónico, menores de 18 años, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados y controlados a la fecha con el uso del ciprofloxacino en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su administración durante el embarazo.

Debido a que se ha encontrado que el ciprofloxacino se distribuye en la leche materna y a los riesgos potenciales de efectos adversos a los lactantes, debe decidirse si suspender la lactancia o el tratamiento, dependiendo de la importancia del fármaco para la madre.

El uso del ciprofloxacino en ambas etapas fisiológicas queda bajo evaluación, criterio y responsabilidad del médico que lo prescribe.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente el ciprofloxacino es bien tolerado. Los efectos adversos se han presentado en 5-14% de los pacientes bajo tratamiento con ciprofloxacino y sólo en 2-3.5% de los pacientes ha sido necesario descontinuar su administración.

Efectos en el tracto gastrointestinal se han reportado náuseas, diarrea, vómito y dolor abdominal en 2-10% de los pacientes; estos efectos generalmente son moderados y transitorios y se presentan con más frecuencia en los pacientes geriátricos o con dosis altas.

En el sistema nervioso central los efectos adversos reportados son: cefalea, cansancio, mareo, insomnio, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, convulsiones e incremento en la presión intracraneal.

Flebitis, especialmente cuando la infusión se administra en menos de 30 minutos.

Las reacciones de hipersensibilidad que se han presentado son: rash cutáneo, prurito, eosinofilia, urticaria, hiperpigmentación, fiebre y fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de reproducción en ratas y ratones usando dosis intravenosas de ciprofloxacino superiores a 30 mg/kg (0.8 y 0.4 veces la dosis máxima diaria en humanos basada en la superficie corporal, respectivamente) no revelaron evidencia de disminución de la fertilidad o daños al feto.

Dosis intravenosas superiores a 20 mg/kg de ciprofloxacino en conejos no produjeron toxicidad materna, ni se observó evidencia de teratogenicidad o embriotoxicidad.

Estudios de carcinogenicidad a largo plazo en ratas y ratones no mostraron efectos carcinogénicos o teratogénicos en esas especies, al administrarles dosis diarias orales de 750 mg/kg (ratones) y 250 mg/kg (ratas) por un periodo superior a dos años.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de ciprofloxacino y probenecid ha disminuido en 50% la depuración renal del ciprofloxacino, incrementando en 50% las concentraciones sistémicas del mismo.

El uso concomitante con los agentes cumarínicos como warfarina ha resultado en un incremento en el tiempo de protrombina y hematemesis; el efecto se produce al desplazar el ciprofloxacino a los anticoagulantes de los sitios de unión a la albúmina sérica.

El ciprofloxacino puede aumentar y prolongar las concentraciones séricas de los derivados de la teofilina y potencializar las reacciones secundarias de esta última.

La administración simultánea de ciprofloxacino y ciclosporina ocasiona un aumento transitorio de la concentración sérica de creatinina.

En animales, la combinación de dosis altas de quinolonas con algunos antiinflamatorios no esteroideos (a excepción del ácido acetilsalicílico) ha provocado convulsiones.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con la administración intravenosa del lactato de ciprofloxacino se ha encontrado elevación de ASAT (TGO), ALAT (TGP) fosfatasa alcalina, LDH y bilirrubina sérica, cuentas elevadas de eosinófilos y plaquetas, disminución de hemoglobina y/o hematócrito; elevación de creatinina sérica, nitrógeno ureico y ácido úrico.

PRECAUCIONES GENERALES: La solución inyectable de ciprofloxacino debe administrarse por infusión lenta en un periodo de al menos 60 minutos, ya que se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación con la administración intravenosa más rápida. Estas reacciones son más frecuentes si el tiempo de la infusión es menor de 30 minutos o si se aplica en las venas pequeñas de las manos.

No se recomienda su administración en niños y adolescentes menores de 18 años ya que el ciprofloxacino al igual que otras quinolonas, se asocia a artropatía en animales inmaduros de varias especies. A la fecha no hay datos contundentes de los efectos de ciprofloxacino en niños y adolescentes.

En caso de diarrea grave y persistente, durante y después del tratamiento debe tenerse en cuenta la posibilidad de una colitis seudomembranosa que debe ser tratada de forma urgente, y suspender el tratamiento con ciprofloxacino.

Ante la posible aparición de efectos secundarios relacionados con el SNC, en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas o historia previa de trastornos neurológicos, sólo deberá utilizarse cuando los beneficios del tratamiento se consideren superiores a los riesgos. Estas reacciones del SNC pueden producirse desde la primera administración de ciprofloxacino.

Si se presentan reacciones de hipersensibilidad o alérgicas con la primera administración, debe suspenderse inmediatamente el tratamiento.

Ante cualquier tumefacción dolorosa en la que se sospeche tendinitis, debe suspenderse la administración de ciproflaxacino y evitar el ejercicio físico, ya que se han descrito roturas tendinosas, especialmente del tendón de Aquiles. Este riesgo aumenta en adultos mayores tratados previamente con glucocorticoides.

En casos muy raros se han podido observar reacciones de fotosensibilidad que han obligado a suspender el tratamiento.

Debido a que ciprofloxacino puede afectar la velocidad de reacción, hay que tomar precauciones al conducir vehículos o manejar máquinas, situación que se incrementa con la ingestión simultánea de alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa.

Antes de su aplicación, la solución inyectable debe diluirse en solución de cloruro de sodio a 0.9% o dextrosa a 5%.

La solución inyectable debe administrarse por infusión intravenosa en 60 minutos; la infusión lenta de una solución diluida en una vena grande, minimiza las molestias al paciente y reduce el riesgo de irritación local.

Dosis adultos: La dosis de ciprofloxacino vía intravenosa en infecciones del tracto urinario ligeras a moderadas, es de 200 mg cada 12 horas. En el caso de infecciones complicadas es de 400 mg cada 12 horas.

La dosis requerida para infecciones ligeras a moderadas del tracto respiratorio inferior, piel, huesos y articulaciones es de 400 mg cada 12 horas. Se puede administrar una dosis de 400 mg cada 8 horas, especialmente en el caso de infecciones graves en huesos y articulaciones o cuando las infecciones son severas o complicadas.

La dosis recomendada en el caso de neumonía moderada a severa es de 400 mg cada 8 horas.

Duracion del tratamiento: La duración de la terapia con ciprofloxacino depende del tipo y severidad de la infección y debe ser determinada por la respuesta clínica del paciente. La duración habitual es de 1 a 2 semanas, sin embargo, en infecciones severas o complicadas se puede requerir una terapia más prolongada. En el caso de las infecciones en huesos y articulaciones, la duración del tratamiento puede extenderse de 4 a 6 semanas o más.

Dosis en pacientes con daño renal: En los pacientes con una depuración de creatinina baja, se debe modificar la dosis y/o la frecuencia de la administración, de acuerdo con el grado del daño renal y al sitio y severidad de la infección.

La dosis recomendada para adultos con valores en la depuración de creatinina de 5-29 ml/min, es de 200 a 400 mg de ciprofloxacino cada 18-24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, se ha observado toxicidad renal reversible. La diálisis peritoneal o la hemodiálisis sólo eliminan una pequeña cantidad de ciprofloxacino.

PRESENTACIONES: Caja con un frasco ámpula conteniendo 200 mg/100 ml e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo, lactancia ni a menores de 18 años. Léase instructivo anexo. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si presenta coloración, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No mezclar con soluciones alcalinas. No se administre si el cierre ha sido violado. Literatura exclusiva para médicos.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 379M2000, SSA IV