FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ciprofloxacino
monohidratado equivalente a 250 y 500 mg
de ciprofloxacino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicrobiano utilizado para el tratamiento de infecciones del tracto genitourinario, infecciones de las vías respiratorias inferiores, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del oído medio y de los senos paranasales, infecciones óseas y articulares, infecciones de la cavidad abdominal (gastrointestinales, de las vías biliares, peritonitis) ginecológicas y pelvianas, y septicemias, causadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos sensibles al ciprofloxacino.

Para la profilaxis o riesgo de infecciones en la instrumentación de las vías urinarias, así como la descontaminación selectiva intestinal en pacientes tratados con inmunosupresores.

En niños con fibrosis quística, para tratar la exacerbación pulmonar aguda asociada con Pseudomonas aeuroginosa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: El clorhidrato de ciprofloxacino al administrarlo por vía oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal con un metabolismo de primer paso mínimo. La presencia de alimentos retarda la velocidad de absorción, no así la cantidad absorbida. Los antiácidos con magnesio, calcio y/o aluminio disminuyen la biodisponibilidad del fármaco.

La biodisponibilidad oral del clorhidrato de ciprofloxacino es de 50 a 85% en adultos sanos y los picos en la concentración sérica del fármaco generalmente se obtienen en las primeras 0.5 a 2.3 horas. El pico en las concentraciones séricas y el área bajo la curva tiempo-concentración sérica se incrementa en proporción a la dosis administrada de 250 a 750 mg y no son afectadas por el sexo.

Después de administrar a adultos sanos dosis de 250, 500, 750 ó 1,000 mg vía oral, los picos en las concentraciones séricas promediaron 0.76-1.5, 1.6-2.9, 2.5-4.3 y 3.4-5.4 µg/ml, respectivamente; 12 horas después de la administración las concentraciones séricas fueron de 0.1, 0.2, 0.4 y 0.6 respectivamente.

El pico en las concentraciones séricas y el área bajo la curva tiempo-concentración son ligeramente superiores en pacientes geriátricos que en adultos jóvenes; esto se puede deber al incremento en la biodisponibilidad, la reducción en el volumen de distribución y/o a la disminución en la depuración renal en los pacientes geriátricos.

Distribución: El fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales después de su administración oral o intravenosa. Las principales concentraciones del fármaco se encuentran en bilis, pulmones, vesícula biliar, riñones, hígado, útero, líquido seminal, tejido y líquido prostático, amígdalas, endometrio, trompas de falopio y ovarios. Las concentraciones logradas en muchos de estos órganos suelen ser superiores a las séricas. El fármaco también se distribuye en huesos, humor acuoso, esputo, saliva, secreciones nasales, piel, músculos, tejido adiposo, cartílagos y líquidos pleural, peritoneal, ascítico y linfático.

El ciprofloxacino se concentra en los neutrófilos, logrando concentraciones superiores (de 2 a 7 veces) a las extracelulares.

El volumen de distribución aparente del fármaco en adultos sanos es de 2-3.5 L/kg y el volumen de distribución aparente en el estado de equilibrio es de 1.7-2.7 L/kg.

La concentración detectada de fármaco en el líquido cefalorraquídeo es muy baja siendo de 6-10% a las detectadas en el suero.

In vitro, de 16 a 43% de la dosis de ciprofloxacino se encuentra unida a proteínas séricas.

El ciprofloxacino cruza la placenta y se distribuye en el líquido amniótico de los humanos; también se distribuye en la leche materna.

Eliminación: La vida media de eliminación sérica en adultos con función renal normal es de 3 a 5 horas. En pacientes con daño en la función renal, son mayores las concentraciones séricas del ciprofloxacino y la vida media se prolonga.

En pacientes con depuración de creatinina de 30 ml/min o menos, la vida media del fármaco varía de 4.4-12.6 horas.

El fármaco es parcialmente metabolizado en el hígado por modificación del grupo piperazinilo, dando al menos cuatro metabolitos diferentes, los cuales aún presentan cierta actividad microbiológica aunque menor a la del ciprofloxacino.

El fármaco y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina y las heces.

Sólo pequeñas cantidades del fármaco se remueven por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al ciprofloxacino o algún otro tipo de agente quinolónico, menores de 18 años, embarazo y lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados y controlados a la fecha con el uso del ciprofloxacino en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda su administración durante el embarazo. Debido a que se ha encontrado que el ciprofloxacino se distribuye en la leche materna y a los riesgos potenciales de efectos adversos en los lactantes como daño al cartílago articular, debe decidirse si se suspende la lactancia o el tratamiento, dependiendo de la importancia del fármaco para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Generalmente, el ciprofloxacino es bien tolerado. Los efectos adversos se han presentado en 5-14% de los pacientes bajo tratamiento con ciprofloxacino y sólo en 2-3.5% de los pacientes ha sido necesario descontinuar su administración.

De los efectos en el tracto gastrointestinal se han reportado náuseas, diarrea, vómito y dolor abdominal en 2 a 10% de los pacientes; estos efectos generalmente son moderados y transitorios y se presentan con más frecuencia en los pacientes geriátricos o con altas dosis.

En el sistema nervioso central, los efectos adversos reportados son: cefalea, cansancio, mareo, insomnio, ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, convulsiones e incremento en la presión intracraneal.

Las reacciones de hipersensibilidad que se han presentado son: rash cutáneo, prurito, eosinofilia, urticaria, hiperpigmentación, fiebre y fotosensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de reproducción en ratas y ratones usando dosis de ciprofloxacino 6 veces superiores a la dosis normal en humanos no revelaron evidencia de disminución de la fertilidad o daños al feto.

Dosis de 30 y 100 mg/kg de ciprofloxacino en conejos causaron pérdida de peso en las madres y aumento en la incidencia de abortos; sin embargo, no hubo evidencia de teratogenicidad. No se han encontrado evidencias de potencial carcinogénico o mutagénico en ratones y ratas al administrarles dosis diarias de ciprofloxacino durante más de dos años.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antiácidos: Los antiácidos que contienen magnesio, aluminio o calcio reducen la absorción de ciprofloxacino.

Probenecid: La administración concomitante del ciprofloxacino y el probenecid ha disminuido en 50% la depuración renal del ciprofloxacino, incrementando en 50% las concentraciones sistémicas de este último.

Anticoagulantes cumarínicos: El uso concomitante con los agentes cumarínicos como warfarina ha resultado en un incremento en el tiempo de protrombina y hematemesis; este efecto se produce debido a que el ciprofloxacino desplaza a los anticoagulantes de los sitios de unión a la albúmina sérica.

Derivados de la xantina: El ciprofloxacino puede aumentar y prolongar las concentraciones séricas de los derivados de la teofilina al administrarlos conjuntamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El clorhidrato de ciprofloxacino no interfiere con pruebas de glucosa urinaria al usar solución de sulfato cúprico.

PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda su administración en niños y adolescentes menores de 18 años, ya que el ciprofloxacino, al igual que otras quinolonas, causa artropatía en animales inmaduros de varias especies, aunque a la fecha no se ha observado evidencia alguna de lesión articular o cartilaginosa en niños y adolescentes, la mayoría de los cuales tenía fibrosis quística o tratamiento con ciprofloxacino.

En caso de diarrea grave y persistente durante y después del tratamiento, debe tenerse en cuenta la posibilidad de una colitis seudomembranosa que debe ser tratada de forma urgente, y suspender el tratamiento.

Ante la posible aparición de efectos secundarios relacionados con el SNC, en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas o historia previa de trastornos nerviosos, ciprofloxacino sólo deberá utilizarse cuando los beneficios del tratamiento se consideren superiores a los riesgos. Estas reacciones del SNC pueden producirse desde la primera administración del medicamento.

Si se presentan reacciones de hipersensibilidad o alérgicas con la primera administración, debe suspenderse inmediatamente el medicamento e iniciar el tratamiento.

Ante cualquier tumefacción dolorosa que haga sospechar una tendinitis, debe suspenderse la administración de ciprofloxacino y evitar el ejercicio físico, ya que se han observado roturas tendinosas, especialmente del tendón de Aquiles, principalmente en adultos mayores tratados previamente con glucocorticoides.

En casos muy raros se han podido observar reacciones de fotosensibilidad que han obligado a suspender el tratamiento.

Debido a que ciprofloxacino puede afectar la velocidad de reacción, hay que tomar precauciones ya que puede alterarse la capacidad de conducir vehículos o manejar máquinas, situación ésta que se incrementa con la ingestión simultánea de alcohol.

Se han visto reacciones locales en el lugar de la administración intravenosa de ciprofloxacino, con mayor frecuencia si el periodo de infusión fue menor o igual a 30 minutos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La administración deberá hacerse preferentemente dos horas después de los alimentos.

Dosis: La dosis de ciprofloxacino en adultos para infecciones medias a moderadas es de 250 mg cada 12 horas, y en el caso de infecciones complicadas es de 500 mg cada 12 horas. La dosis requerida para infecciones medias a moderadas del tracto respiratorio inferior y piel es de 500 mg cada 12 horas; puede administrarse una dosis de 750 mg cada 12 horas, especialmente en el caso de infecciones en huesos y articulaciones o cuando las infecciones son severas o complicadas.

Duración de la terapia: La duración de la terapia con ciprofloxacino depende del tipo y severidad de la infección y debe ser determinada por el médico, dependiendo de la respuesta del paciente. La duración normal es de 1 a 2 semanas; sin embargo, en infecciones severas o complicadas se puede requerir una terapia más prolongada. En el caso de las infecciones en huesos y articulaciones, la duración de la terapia puede continuarse de 4 a 6 semanas o más.

Dosis en pacientes con daño renal: En los pacientes con una depuración de creatinina baja se debe modificar la dosis y/o la frecuencia de la administración, en respuesta al grado del daño renal y al sitio y severidad de la infección.

La dosis recomendada para adultos con valores en la depuración de creatinina de 30-50 ml/minuto es de 250 a 500 mg de ciprofloxacino cada 12 horas; y para los pacientes con valores de depuración de creatinina de 5-29 ml/minuto se administrarán de 250 a 500 mg de ciprofloxacino cada 18 horas.

En pacientes sometidos a hemodiálisis o diálisis peritoneal, se administran 250 a 500 mg cada 24 horas, después de la diálisis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En el caso de sobredosificación aguda se debe vaciar el estómago, induciendo el vómito o por lavado gástrico; en el caso de pacientes comatosos o con ataques el lavado gástrico deberá realizarse con un tubo endotraqueal a fin de evitar la aspiración del contenido gástrico. Además de aplicar medidas de soporte bajo vigilancia médica, se recomienda monitorear la función renal y administrar antiácidos con magnesio o calcio para reducir la absorción del ciprofloxacino.

PRESENTACIONES:

Caja con 8 y 12 tabletas de 250 mg y 500 mg para venta al público.

También disponibles como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, lactancia ni a menores de 18 años.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 250M90, SSA IV