FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Azitromicina dihidratada equivalente a 500 mg de azitromicina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MIZOTRYN es un antimicrobiano macrólido, bacteriostático eficaz contra los cocos grampositivos aerobios y anaerobios así como contra los anaerobios gramnegativos, MIZOTRYN se utiliza de manera primaria en la terapéutica de diversos tipos de infecciones:

Infección de vías respiratorias: Faringitis, amigdalitis, laringitis, neumonía, difteria, tos ferina.

Infecciones genitourinarias: Cervicitis, uretritis no gonococica debida a C. Trachomatis, gonorrea, infecciones rectales o epididimarias no complicadas.

Infecciones de piel y estructuras cutáneas: Erisipela, celulitis, escarlatina.

Otras infecciones: Otitis media aguda, legionelosis, infecciones estafilocócicas relativamente menores, gastroenteritis por campylobacter en niños, diarrea debida a Cryptosporidium, encefalitis por toxoplasmosis, infección diseminada por M. avium-intracellulare.

MIZOTRYN es una alternativa adecuada para prevenir endocarditis bacteriana después de procedimientos odontológicos o en vías respiratorias. MIZOTRYN es muy activo contra M. catarrhalis, M. pneumoniae, P. multocida, especies de Chlamydia, L. pneumophila, B. burggdorferi, N. gonorrhoeae, H. influenzae, especies de Campylobacter, M. avium-intracellulare, especies de Fusobacterium y también contra algunos Protozoos como Toxoplasma gondii, Cryptosporidium y especies de Plasmodium. MIZOTRYN es activo también contra C. diphteriae, Treponema pallidum y Bordetella pertussis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: MIZOTRYN administrado por vía oral se absorbe con rapidez y se distribuye de manera amplia en todo el organismo excepto en el líquido cefalorraquídeo. Se observa una distribución hística amplia y grandes concentraciones del fármaco en el interior de las células, incluidos los fagocitos, lo cual hace que sus cifras sean mucho mayores en tejidos o en secreciones en comparación con las concentraciones séricas simultáneas. Los fibroblastos hísticos actúan como el depósito natural del medicamento y se logra fácilmente su transferencia a los fagocitos.

La administración concomitante de antiácidos a base de hidróxido de aluminio y magnesio reduce las cifras máximas séricas del fármaco aunque no su biodisponibilidad global; sin embargo, no debe administrarse con alimentos, se recomienda por vía oral, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es baja (51%), al parecer depende de la concentración y disminuye conforme aumentan las cifras. La concentración plasmática máxima después de una dosis inicial de 500 mg es de 0.4 µg/ml aproximadamente. Si después de la dosis inicial se administran 250 mg por día durante cuatro días, la concentración máxima de equilibrio estable es de 0.24 µg/ml. Se alcanzan concentraciones plasmáticas de 3 a 4 µg/ml al final de una administración de 500 mg de azitromicina por vía intravenosa lenta durante 1 hora.

No se ha dilucidado a fondo la biodegradación exacta de la azitromicina; pasa por una fase de metabolismo hepático moderado hasta generar metabolitos inactivos, la excreción por la bilis constituye el mecanismo principal de eliminación. Únicamente 12% del medicamento se excreta intacto en la orina. No se requiere ajuste en la dosis en presencia de insuficiencia renal. La vida media de 40 a 68 horas es prolongada por el secuestro y unión amplios en los tejidos.

MIZOTRYN es un antimicrobiano macrólido bacteriostático que inhibe la síntesis de proteínas al ligarse en forma reversible a subunidades ribosómicas 50S de los microorganismos sensibles. Se cree que los macrólidos no inhiben de manera directa la formación de enlaces péptidos, sino más bien bloquean la fase de translocación, en la cual una molécula de peptidil RNAt recién sintetizada se desplaza de un sitio aceptor en el ribosoma al sitio peptidil o donador.

Otra posibilidad es que los macrólidos pueden unirse y generar un cambio conformacional que termina la síntesis de proteína al interferir de modo indirecto en la transpeptidación y translocación.

CONTRAINDICACIONES:

MIZOTRYN está contraindicado en personas con antecedente de reacción alérgica producida por antimicrobianos macrólidos o por azitromicina específicamente.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque los estudios realizados no han revelado evidencias de daño al feto o de presencia del fármaco en la leche materna, no se ha establecido su seguridad para administrarlo durante el embarazo y la lactancia. Su uso en estos periodos queda a juicio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MIZOTRYN sólo en raras ocasiones produce efectos adversos graves. Puede ocasionar trastornos gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea y cólicos abdominales; síntomas que son menos comunes que con el uso de otros macrólidos. Las reacciones de hipersensibilidad son raras y se caracterizan por fiebre, eosinofilia y erupciones cutáneas, solas o combinadas. Estas manifestaciones desaparecen poco después de interrumpir el tratamiento.

Ocasionalmente, se han observado incrementos mínimos del valor sérico de la aminotransferasa de aspartato. No se ha establecido con seguridad si la azitromicina, al igual que otros macrólidos pueda causar arritmias, incluida la prolongación del intervalo QT con taquicardia ventricular, ya que casi todos los pacientes con tal patología tenían una cardiopatía de base o las arritmias aparecían con la farmacoterapia concomitante con cisaprida o terfenadina. La deficiencia auditiva transitoria (hipoacusia) es una complicación posible del tratamiento con macrólidos, asociado a administración prolongada a dosis elevadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios realizados a la fecha no han demostrado que la azitromicina tenga potencial mutagénico, teratogenico ni efectos sobre la fertilidad. No se han efectuado estudios a largo plazo que descarten o confirmen potencial carcinogénico del fármaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La azitromicina que difiere de otros macrólidos debido a su estructura, parece estar libre de interacciones medicamentosas clínicamente importantes, sin embargo, se recomienda precaución cuando se administre azitromicina junto con medicamentos cuyos efectos son potencializados por la eritromicina: astemizol, carbamazepina, corticosteroides, ciclosporina, digoxina, alcaloides del cornezuelo de centeno, terfenadina, teofilina, triazolam, valproato y warfarina, tal vez al interferir en el metabolismo de estos fármacos, mediado por el citocromo P-450.

La concentración plasmática máxima de azitromicina se reduce en 30% cuando se administra en forma concomitante con antiácidos, sin observarse ningún efecto sobre su biodisponibilidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente, se han observado incrementos pequeños del valor sérico de la aminotranferasa de aspartato.

PRECAUCIONES GENERALES:

La resistencia cruzada entre los antimicrobianos macrólidos es completa. El 60% de cepas resistentes a penicilina también lo son a macrólidos. Dado que la azitromicina es excretada principalmente con la bilis, no requiere ajuste de la dosis en presencia de insuficiencia renal. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con patología hepática importante. Aunque no se han reportado casos de arritmia cardiaca con el uso de azitromicina, debe tenerse precaución para evitar la administración concomitante con cisaprida o terfenadina. El medicamento debe ser ingerido una hora antes o dos horas después del alimento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

MIZOTRYN Tabletas: En cervicitis, uretritis, gonorrea, infecciones rectales y epididimitis (causadas por Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae), la dosis única es de 2 tabletas (1 g de azitromicina).

Para el resto de indicaciones: 1 tableta por día durante 3 días o bien una dosis inicial de 500 mg de azitromicina (1 tableta) seguida por dosis diarias únicas de 250 mg los días dos a cinco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha reportado un cuadro clínico característico por sobredosificacion. Puede presentarse malestar epigástrico, náusea, vómito y diarrea.

Se recomienda disminuir la absorción del medicamento mediante la administración de carbón activado. Si la sobredosificación es excesiva está indicado el lavado gástrico.

Debe instaurarse tratamiento sintomático y de sostén en caso necesario. No se ha establecido el beneficio de la diálisis.

PRESENTACIONES:

MIZOTRYN Tabletas: Caja con 3 y 4 tabletas de 500 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LIFERPAL MD, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 033M2007, SSA IV

BEAR-06330060102242/R2007