FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Tabletas con capa entérica:

Omeprazol magnésico equivalente a 10 mg
de omeprazol

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Omeprazol magnésico equivalente a 20 mg
de omeprazol

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

MOPRAL® está indicado:

• Para mejorar y mantener el alivio de los síntomas relacionados con trastornos ácido pépticos como gastritis, reflujo, sensación de vacío, agruras y acidez estomacal provocados por la producción excesiva de ácido. MOPRAL® actúa disminuyendo la producción de ácido, por lo que desinflama la mucosa del estómago, aliviando las molestias de la gastritis.

MOPRAL® está indicado en el tratamiento de las enfermedades con trastornos asociados a alteración ácido-péptica como:

• Dispepsia ácido-péptica y prevención de síntomas como pirosis y dolor epigástrico.

• Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.

• Esofagitis por reflujo en niños y adultos.

• Prevención de recaídas de esofagitis y/o enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático.

• Erradicación (en asociación con antimicrobianos) de Helicobacter pylori en la enfermedad úlcero-péptica.

• Mejoría de lesiones, úlceras y erosiones asociadas a AINES.

• Úlcera duodenal.

• Úlcera gástrica.

• Síndrome de Zollinger-Ellison.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y distribución: Omeprazol y omeprazol magnésico son lábiles al ácido, de modo que se administran por vía oral en tabletas con gránulos de capa entérica. La absorción de omeprazol es rápida, alcanza niveles plasmáticos pico aproximadamente 1 a 2 horas después de la dosis. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y suele tardar de 3 a 6 horas. La ingestión concomitante de alimentos no influye en la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de omeprazol en una sola dosis oral de MOPRAL® es de aproximadamente 40%. Después de administrarse varias veces en una sola dosis diaria, la biodisponibilidad se incrementa cerca de 60%. El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es de casi 0.3 L/kg de peso corporal. Omeprazol se une en 95% a las proteínas del plasma.

La bioequivalencia entre Loseca Cápsulas y MOPRAL® Tabletas, basada tanto en el área bajo la curva (AUC) de la concentración plasmática de omeprazol-tiempo y la concentración plasmática máxima (Cmáx.) de omeprazol, se ha demostrado en todas las dosis, 10, 20 y 40 mg.

Metabolismo y excreción: Omeprazol se metaboliza por completo a través del sistema del citocromo P-450 (CYP). El proceso depende en gran medida de CYP2C19, expresado en forma polimórfica y responsable de la formación de hidroxiomeprazol, principal metabolito en el plasma. La parte restante depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona. Como consecuencia de la gran afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva e interacciones metabólicas entre medicamentos con otros sustratos afines a CYP2C19. Por otra parte, la escasa afinidad de omeprazol con CYP3A4, hace que no haya potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4.

Los parámetros a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con una enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores rápidos.

La depuración plasmática total es de 30-40 L/h después de una sola dosis. La vida media de depuración plasmática de omeprazol es cercana a 1 hora tanto después de la administración de una sola dosis, como a dosis repetida diariamente por vía oral. El área bajo la curva (AUC) aumenta con la administración repetida de omeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y resulta en una relación no lineal dosis-AUC después de la administración repetida. Esta dependencia dosis-tiempo es debida al decremento del metabolismo de primer paso y a la depuración sistémica probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y/o su metabolito sulfona. Omeprazol es totalmente eliminado del plasma entre las dosis y no tiene tendencia a acumularse administrándolo una vez al día.

Los metabolitos no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta como metabolitos en la orina, y el resto en las heces, primeramente originado de la secresion biliar.

Metabolizadores lentos: Cerca de 3% de la población caucásica y 15 a 20% de las poblaciones asiáticas carecen de una enzima CYP2C19 funcional y se les denomina metabolizadores deficientes. En dichos individuos, el metabolismo de omeprazol probablemente sea catalizado sobre todo por CYP3A4. Después de la administración repetida de una dosis diaria de 20 mg de omeprazol, el área bajo la curva (AUC) promedio fue de 5 a 10 veces más elevada en metabolizadores lentos que en sujetos con enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones pico, promedio, en plasma, también fueron más elevadas, de 3 a 5 veces. Estos resultados no tienen implicaciones para la dosificación de MOPRAL®.

Poblaciones de pacientes especiales:

Insuficiencia hepática: El metabolismo de omeprazol en pacientes con disfunción hepática resulta en incrementos del AUC de omeprazol; sin embargo, no se ha demostrado en omeprazol ninguna tendencia a la acumulación cuando se administra una dosis diaria.

Insuficiencia renal: La farmacocinética de omeprazol, incluida la biodisponibilidad sistémica y la tasa de eliminación de omeprazol, no se modifican en pacientes cuyo funcionamiento renal es deficiente.

Edad avanzada: La tasa de metabolismo de omeprazol se reduce en sujetos de edad avanzada (75 a 79 años de edad).

Niños: La información disponible en niños (un año y mayores) menciona que la farmacocinética, dentro de las dosis recomendadas, es similar a la reportada en adultos.

Propiedades farmacodinámicas: Omeprazol, es una mezcla racémica de dos enantiómeros activos que reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción muy específico. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Es de acción rápida y proporciona control con una sola dosis diaria mediante la inhibición reversible de la secreción de ácido gástrico.

Sitio y mecanismo de acción: Omeprazol es una base débil que se concentra y convierte en su forma activa en el medio ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, en donde inhibe a la enzima H+/K+ATPasa, la bomba de ácido. Este efecto sobre el paso final del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido tanto basal como estimulada, sin depender del tipo de estímulo.

Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden ser explicados por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efectos en la secreción de ácido gástrico: MOPRAL® por vía oral una vez al día, proporciona una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido durante el día y la noche, logrando su máximo efecto dentro de cuatro días de tratamiento. MOPRAL® 20 mg, en pacientes con úlcera duodenal, mantiene una disminución promedio de al menos 80% de la acidez intragástrica en un periodo de 24 horas, con una reducción promedio de la producción pico de ácido después de la estimulación con pentagastrina de aproximadamente 70% después de 24 horas de la administración de la dosis mencionada.

La dosis oral de MOPRAL® 20 mg mantiene un pH intragástrico ³ 3 por un tiempo promedio de 17 horas del periodo de 24 horas en los pacientes con úlcera duodenal. Como consecuencia de la disminución de la secreción ácida y de la acidez intragástrica, omeprazol depende de la dosis, reduce o normaliza la exposición de ácido en el esófago de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.

La inhibición de la secreción gástrica de ácido se relaciona con el área bajo la curva (AUC) de la concentración plasmática-tiempo de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un tiempo determinado.

No se ha observado efecto de taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.

Efecto en Helicobacter pylori: Helicobacter pylori se relaciona con la enfermedad úlceropéptica, incluida la enfermedad por úlcera duodenal y gástrica. H. pylori es un factor importante para la aparición de gastritis. H. pylori junto con ácido gástrico son factores importantes para el desarrollo de la enfermedad úlceropéptica.

H. pylori es un factor importante para la aparición de gastritis atrófica, relacionada con un mayor incremento en el riesgo de desarrollar cáncer gástrico.

La erradicación de H. pylori con omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con el alivio rápido de los síntomas, tasas elevadas de cicatrización rápida de las lesiones de las mucosas y remisión a largo plazo de la enfermedad úlcero-péptica, de modo que se reducen complicaciones como la hemorragia gastrointestinal, así como la necesidad de tratamiento prolongado contra la secreción.

Otros efectos relacionados con la inhibición de ácido: Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. También aumenta la cromogranina A (CgA) debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento del nivel CgA puede interferir con las investigaciones para tumores neuroendócrinos. Reportes en la literatura indican que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones debe suspenderse de 5 a 14 días antes de las mediciones de CgA. Si los niveles no han sido normalizados durante este tiempo, las mediciones deben ser repetidas.

Durante el tratamiento a largo plazo en niños y adultos con omeprazol, se ha observado un aumento en el número de células cromafines (ECL, del inglés enterochromaffin-like), posiblemente relacionado con el aumento de los niveles de gastrina sérica. Los hallazgos no son considerados de significancia clínica.

Se ha informado que durante el tratamiento a largo plazo se incrementan con alguna frecuencia los quistes gástricos glandulares. Estos cambios son consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.

La reducción de la acidez gástrica por cualquier medio, incluidos los inhibidores de la bomba de protones, incrementa el conteo bacteriano gástrico presente normalmente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con agentes reductores del ácido podría conducir a un ligero incremento del riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter, y en pacientes hospitalizados, posiblemente también Clostridium difficile.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al omeprazol, benzimidazoles sustituidos o cualquier otro constituyente de la formulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Omeprazol magnésico puede administrarse durante el embarazo. Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos no mostraron efectos adversos de omeprazol en el embarazo o en la salud del feto/neonato.

Lactancia: Omeprazol es excretado en la leche materna, pero no parece afectar al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas al fármaco se han identificado o sospechado en el programa de estudios clínicos de omeprazol y después de su comercialización. No se ha encontrado ninguna relación con la dosis. Las reacciones se clasifican en función de la frecuencia (común > 1/100, < 1/10; poco común > 1/1,000, < 1/100; rara > 1/10,000, < 1/1,000; muy rara < 1/10,000).

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:

Raras: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico:

Raras: reacciones de hipersensibilidad como fiebre, angioedema y reacción/choque anafiláctico.

Trastornos del metabolismo y la nutrición:

Rara: hiponatremia.

Muy rara: hipomagnesemia, hipomagnesemia severa podría resultar en hipocalcemia.

Hipomagnesemia también puede resultar en hipocaliemia.

Trastornos psiquiátricos:

Poco común: insomnio.

Raras: agitación, agresión, confusión, depresión, alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: cefalea.

Poco común: mareos, parestesia, somnolencia.

Rara: alteraciones del gusto.

Trastornos de la vista:

Rara: visión borrosa.

Trastornos del oído y el laberinto:

Poco común: vértigo.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:

Rara: broncoespasmo.

Trastornos gastrointestinales:

Comunes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómito.

Raras: sequedad de la boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica.

Trastornos hepatobiliares:

Poco común: incremento de las enzimas hepáticas como AST, ALT y fosfatasa alcalina.

Raras: hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con hepatopatía preexistente.

Trastornos de la piel y de los tejidos subcutáneos:

Poco comunes: dermatitis, prurito, erupción fina, urticaria.

Raras: alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET).

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos:

Raras: artralgia, mialgia, debilidad muscular.

Trastornos renales y urinarios:

Rara: nefritis intersticial.

Trastornos del sistema reproductor y de mama:

Rara: ginecomastia.

Trastornos generales y alteraciones en el sitio de administración:

Poco común: malestar.

Raras: incremento de la sudoración, edema periférico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En ratas se han observado células gástricas ECL y células carcinoides durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol, cambios que son resultado de hipergastrinemia sostenida secundaria a la inhibición del ácido gástrico. Efectos similares se han encontrado en el tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones y después de una fundectomía parcial, por lo que estos cambios no son efecto directo de ningún fármaco individual.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Efectos de omeprazol en la farmacocinética de otros fármacos:

Absorción: La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros inhibidores de la bomba de protones puede disminuir o incrementar la absorción de fármacos con absorción gástrica dependiente del pH. Como con otros fármacos que diminuyen la ácidez intragástrica, la absorción de fármacos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir mientras la absorción de fármacos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en 10% (hasta 30% en dos de los diez sujetos).

Metabolismo: Omeprazol inhibe CYP2C19, principal enzima metabolizadora de omeprazol, de modo que podría demorarse el metabolismo de fármacos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 como diazepam, fenitoína, warfarina (warfarina-R) u otros antagonistas de la vitamina K y cilostazol. Se recomienda vigilar a los pacientes a quienes se les administra fenitoína y de ser necesario reducir la dosis de fenitoína. No obstante, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de MOPRAL® no modifica la concentración sanguínea de fenitoína en sujetos en tratamiento continuo con ese medicamento. Cuando se administra warfarina o algún otro antagonista de la vitamina K, conviene vigilar el INR además de que podría ser necesario reducir la dosis de warfarina (o de cualquier otro antagonista de la vitamina K). Sin embargo, el tratamiento concomitante con MOPRAL® 20 mg diarios no modificó el tiempo de coagulación en pacientes con tratamiento continuo con warfarina. Omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio cruzado, incrementó la Cmáx. y el AUC para el cilostazol en 18 y 26%, respectivamente, y uno de sus metabolitos activos en 29 y 69%, respectivamente.

Los resultados de estudios realizados en sujetos sanos, han mostrado una interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de mantenimiento) y omeprazol (80 mg vía oral diariamente, es decir, 4 veces la dosis recomendada), resultando en una reducción promedio de 46% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio de 16% en la inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida).

Sin embargo, es incierto hasta que punto esta interacción es clínicamente importante. Un estudio prospectivo, aleatorizado (aunque incompleto), en más de 3,760 pacientes que comparó placebo con omeprazol 20 mg, en pacientes tratados con clopidogrel y ácido acetilsalicílico (AAS), así como el análisis post-hoc de datos no aleatorios de los resultados de grandes estudios clínicos prospectivos y aleatorizados (en más de 47,000 pacientes) no mostraron ninguna evidencia de incremento en el riesgo de eventos cardiovasculares adversos, cuando clopidogrel y los inhibidores de la bomba de protones, incluyendo omeprazol, son administrados concomitantemente.

Los resultados de una serie de estudios observacionales son inconsistentes con respecto al riesgo de aumento o no aumento, de eventos cardiovasculares tromboembólicos cuando clopidogrel es administrado junto con un inhibidor de la bomba de protones.

Cuando clopidogrel fue administrado en combinación con una dosis fija de esomeprazol 20 mg + AAS 81 mg en comparación con clopidogrel sólo en un estudio en sujetos sanos, hubo una disminución de casi 40% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, los niveles máximos en la inhibición de agregación plaquetaria (ADP- inducida), en estos grupos de sujetos fueron los mismos para clopidogrel y clopidogrel más la combinación (esomeprazol + AAS), probablemente debido a la administración concomitante de dosis bajas de AAS.

Omeprazol es parcialmente metabolizado también por CYP3A4, pero no inhibe a esta enzima, de modo que no incide en el metabolismo de fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budesonida.

Los resultados de una gama de estudios sobre la interacción con omeprazol comparada con otros fármacos demostró que de 20 a 40 mg diarios de omeprazol no tienen influencia significativa en ninguna otra enzima CYP relevante en el metabolismo de fármacos, según se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como warfarina-S, piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol, propranolol), CYP2E1 (como etanol).

Mecanismo desconocido: Se ha reportado que la administración concomitante de omeprazol incrementa la concentración sérica de tacrolimus.

Se ha reportado que los niveles de metotrexate se incrementan en algunos pacientes cuando se administran junto con los inhibidores de la bomba de protones. Cuando se administran dosis altas de metotrexato puede ser necesario retirar temporalmente el omeprazol.

Se ha informado que omeprazol interactúa con algunos fármacos antirretrovirales. La importancia clínica de esas interacciones y los mecanismos subyacentes no son aún conocidos. El incremento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede modificar la absorción del agente antirretroviral. Otros mecanismos posibles de interacción son a través de CYP2C19. Para otros fármacos antirretrovirales, como atazanavir y nelfinavir, se ha reportado una reducción de la concentración sérica cuando se administran con omeprazol, de modo que no se recomienda la administración concomitante de medicamentos como atazanavir y nelfinavir con omeprazol. En otros casos, como con saquinavir, se ha reportado elevación de la concentración sérica. Existen otros antirretrovirales cuya concentración sérica no se modifica cuando se administran con omeprazol.

Efectos de otros fármacos en la farmacocinética de omeprazol:

Metabolismo: Puesto que omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, los fármacos de los cuales se conoce que inhiben a CYP2C19, CYP3A4 o a ambos (como claritromicina y voriconazol) pueden causar un incremento en la concentración sérica de omeprazol reduciendo la velocidad con que es metabolizado éste. El tratamiento concomitante con voriconazol duplicó la exposición de omeprazol. Puesto que las dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis cuando se utilice concomitante en forma temporal. Con agentes de los cuales se conoce que inducen CYP2C19, CYP3A4 o ambos (como rifampicina y la hierba de San Juan), puede reducirse la concentración sérica de omeprazol por el incremento de la velocidad a la cual se metaboliza.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se ha demostrado que MOPRAL® ejerza ningún efecto clínico significativo sobre las variables de laboratorio. Algunos estudios informan incrementos aislados de AST, ALT y fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida no intencionada y significativa de peso, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de sospecha o presencia de úlcera gástrica, se deberá excluir malignidad, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

La administración concomitante de omeprazol con medicamentos como atazanavir y nelfinavir no se recomienda (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Los resultados de estudios realizados en sujetos sanos, han mostrado interacción entre la farmacocinética/farmacodinamia de clopidogrel (300 mg dosis de carga/75 mg dosis diaria de mantenimiento) y omeprazol (80 mg vía oral diariamente, es decir, 4 veces la dosis recomendada), resultando en una reducción promedio de 46% a la exposición del metabolito activo de clopidogrel y dando lugar a una disminución promedio de 16% en la inhibición máxima de agregación plaquetaria (ADP-inducida). Basándose en estos datos, el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel debe evitarse (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Algunos estudios observacionales publicados sugieren que la terapia con el inhibidor de la bomba de protones (IBP) puede estar asociada con un pequeño incremento en el riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis; sin embargo, en otros estudios observacionales similares, no se ha encontrado tal incremento.

En estudios clínicos de AstraZeneca aleatorizados, doble ciego y controlados con omeprazol y esomeprazol (incluidos dos estudios a largo plazo abiertos a más de 12 años) no hay indicios de que la terapia con inhibidores de la bomba de protones (IBP) esté asociada con fracturas por osteoporosis.

Aunque no se ha establecido una relación entre omeprazol/esomeprazol y las fracturas osteoporóticas, se recomienda a los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis o fracturas osteoporóticas un monitoreo clínico apropiado de acuerdo con las guías clínicas vigentes para estas condiciones.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con MOPRAL® Tabletas no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar o emplear maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda administrar MOPRAL® por la mañana y deglutirlo con medio vaso de agua. Los gránulos con capa entérica de la tableta no deben ser molidos o masticados.

Pacientes con problemas de deglución y niños que pueden beber o deglutir alimentos semisólidos: Rompa la tableta y disuelva en una cucharada de agua no carbonatada (si se desea, mezcle con algún jugo de fruta o puré de manzana). La dispersión debe ser ingerida inmediatamente o dentro de los primeros 30 minutos. Agite justo antes de ingerir. Enjuague la cuchara en medio vaso de agua. No utilice leche o agua carbonatada. No mastique los gránulos con capa entérica.

Úlcera duodenal: La dosis recomendada en pacientes con úlcera duodenal activa es MOPRAL® 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes se produce la cicatrización en 2 semanas. Para aquellos pacientes que no cicatrizaron por completo después del tratamiento inicial, la cicatrización ocurre generalmente durante las dos semanas siguientes de tratamiento. En algunos pacientes se requieren 4 semanas más de tratamiento.

Para prevenir la recaída en pacientes con úlcera duodenal, la dosis recomendada es de MOPRAL® 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a MOPRAL® 20 mg.

Úlcera gástrica: La dosis recomendada es de MOPRAL® 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce dentro de 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no cicatrizan por completo después del tratamiento inicial, pueden requerirse cuatro semanas más de tratamiento.

Para prevenir la recaída en pacientes con úlcera gástrica con pobre respuesta, la dosis recomendada de MOPRAL® 20 mg es una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día.

Para úlceras gástricas, úlceras duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas a tratamiento con AINEs, en pacientes con o sin tratamiento continuo con AINEs, la dosis recomendada de MOPRAL® es de 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no han cicatrizado por completo después del tratamiento inicial, la cicatrización ocurre usualmente durante las 4 semanas siguientes de tratamiento.

Para la prevención de úlceras gástricas, úlceras duodenales, erosiones gastroduodenales y síntomas dispépticos asociados al tratamiento con AINEs la dosis recomendada de MOPRAL® es de 20 mg una vez al día.

Regímenes de erradicación de Helicobacter pylori (Hp) en enfermedad úlcero péptica:

Regímenes de terapia triple: MOPRAL® 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg, dos veces al día durante una semana o MOPRAL® 20 mg, metronidazol 400 mg (o tinidazol 500 mg) y claritromicina 250 mg, dos veces al día durante una semana o dosis de 40 mg una vez al día con 500 mg de amoxicilina y metronidazol 400 mg ambos tres veces al día durante una semana.

Regímenes de terapia dual: MOPRAL® en dosis de 40-80 mg diarios con amoxicilina 1.5 g diarios en dosis divididas por dos semanas. Existen estudios clínicos en que se han usado dosis diarias de 1.5-3 g de amoxicilina o MOPRAL® en dosis de 40 mg una vez al día y claritromicina 500 mg tres veces al día durante dos semanas.

Para asegurar la cicatrización en pacientes con enfermedad úlcero péptica activa, véanse las recomendaciones de dosis para úlcera duodenal y úlcera gástrica.

En cada régimen si el paciente está todavía Hp positivo, el tratamiento puede ser repetido.

Esofagitis por reflujo: La dosis recomendada de MOPRAL® 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de los pacientes la cicatrización se produce dentro de las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que no cicatrizaron por completo después del tratamiento inicial, la cicatrización generalmente ocurre durante las siguientes 4 semanas de tratamiento.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática: La dosis recomendada es MOPRAL® 20 mg al día. El alivio de los síntomas es rápido.

Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg al día, y por lo tanto un ajuste de dosis individual debe ser considerado.

Si el control de los síntomas no se ha logrado después de 4 semanas de tratamiento con MOPRAL® 20 mg al día, debe seguirse investigando la causa de la enfermedad.

Dispepsia relacionada al ácido: Para el alivio de los síntomas en pacientes con dolor epigástrico o molestias con o sin acidez, la dosis recomendada de MOPRAL® es de 20 mg una vez al día.

Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg diarios, por lo que esta dosis podría considerarse como una dosis inicial.

Si el control de los síntomas no se ha logrado después de 4 semanas de tratamiento con MOPRAL® 20 mg diarios, se recomienda evaluar el cuadro clínico.

Síndrome de Zollinger-Ellison: En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuarse durante el tiempo que sea clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada de MOPRAL® es de 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave y respuesta inadecuada a otras terapias han sido controlados y más de 90% de los pacientes son mantenidos con dosis diaria de MOPRAL® 20 hasta 120 mg. Cuando las dosis excedan 80 mg de omeprazol al día, la dosis debe dividirse y administrarse dos veces al día.

Insuficiencia renal: El ajuste de la dosis no es necesario en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: Como la biodisponibilidad y la vida media plasmática de omeprazol aumentan en pacientes con insuficiencia hepática una dosis diaria de 10 a 20 mg puede ser suficiente.

Edad avanzada: No es necesario el ajuste de la dosis en los pacientes de edad avanzada.

Niños:

Niños a partir de 2 años, la dosis recomendada es:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se han informado de casos raros que recibieron sobredosis de omeprazol. La literatura ha descrito casos en los que se han administrado dosis mayores de 560 mg y ocasionalmente se han reportado dosis de hasta 2,400 mg de omeprazol (120 veces la dosis comúnmente recomendada en clínica). Se ha observado náuseas, vómito, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea en pacientes que han recibido sobredosis de omeprazol. También se han informado casos aislados de apatía, depresión y confusión.

Los síntomas descritos en asociación con sobredosis de omeprazol han sido transitorios y no graves. Con incremento de dosis, la velocidad de eliminación ha permanecido sin cambios (cinética de primer orden) y no se ha requerido tratamiento específico alguno.

PRESENTACIONES:

MOPRAL® 10 mg:

Caja de cartón y frasco etiquetado con 7, 14, 21 y 28 tabletas de 10 mg.

Caja de cartón con 7, 14, 21 y 28 tabletas de 10 mg, en envase de burbuja.

MOPRAL® 20 mg:

Caja de cartón y frasco etiquetado con 7, 14, 21 y 28 tabletas de 20 mg.

Caja de cartón con 7, 14, 21 y 28 tabletas de 20 mg, en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

ASTRAZENECA, S. A. de C. V.

Súper Avenida Lomas Verdes No. 67

Fracc. Lomas Verdes, C.P. 53120

Naucalpan de Juárez, México

Reg. Núm. 295M98, SSA IV

133300415D0205/RM2013