FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Mesalazina 500 mg
Excipientes cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

MUSIMIR® está indicado en:

Enfermedad inflamatoria intestinal, síntomas asociados con la enfermedad diverticular sin complicaciones del colon.

Para el tratamiento de episodios agudos y el mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa. Para el tratamiento de episodios agudos de la enfermedad de Crohn.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

El mecanismo de la acción anti-inflamatoria es desconocido. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de Ia lipooxigenasa puede jugar un papel.

Se han demostrado efectos en la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar como eliminador de radicales libres de oxígeno.

La mesalazina, administrada por vía oral, actúa predominantemente en la zona de la mucosa intestinal y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por lo tanto, es importante que la mesalazina se encuentre disponible en las regiones de inflamación. La biodisponibilidad sistémica/las concentraciones plasmáticas de mesalazina no son pertinentes para la eficacia terapéutica, sino más bien un factor de seguridad. Con el fin de cumplir con estos criterios, mesalazina tabletas 500 mg están recubiertas con Copolímero de ácido metacrílico, por lo tanto son gastrorresistentes y la liberación de la mesalazina es dependiente del pH.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: La absorción de la mesalazina es mayor en las regiones proximales del intestino y menor en las áreas distales del intestino.

Biotransformación: La mesalazina es metabolizada tanto presistémicamente por la mucosa intestinal y el hígado al ácido N-acetil-5-aminosalicílico inactivo farmacológicamente (N-Ac-5-ASA). Se ha observado que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación ocurre por la acción de bacterias colónicas. La unión a proteínas de mesalazina es 43% y de N-Ac-5-ASA 78%.

Eliminación: La mesalazina y el metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan en las heces fecales (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20% y el 50%, dependiendo del tipo de aplicación, preparación farmacéutica y ruta de liberación de mesalazina, respectivamente) y vía biliar (la menor parte). La excreción renal ocurre predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor del 1% total de la mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los salicilatos o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Insuficiencia hepática o renal severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use en el embarazo y la lactancia.

Embarazo: No hay datos suficientes del uso de mesalazina tabletas en mujeres embarazadas. Sin embargo, hay datos de un número limitado de mujeres embarazadas expuestas que no indican efectos adversos de la mesalazina en embarazo o en la salud fetal o neonatal.

No hay evidencia disponible de otros datos epidemiológicos relevantes a la fecha. En un solo caso después de uso a largo plazo de dosis alta de mesalazina (2-4 g oral) durante el embarazo se reportó falla renal en el neonato.

Los estudios realizados en animales con mesalazina vía oral, no indican riesgos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal.

Mesalazina tabletas sólo debe utilizarse durante el embarazo si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos.

Lactancia: Tanto el ácido N-Acetil-5-aminosalicílico como la mesalazina (en menor grado) se excretan en la leche materna. Durante la lactancia sólo se cuenta con experiencia limitada hasta la fecha. Reacciones de hipersensibilidad como diarrea no deben ser excluidas en el infante. Mesalazina tabletas sólo debe utilizarse durante la lactancia si los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. Si el infante desarrolla diarrea, la lactancia debe interrumpirse.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

A continuación, se enlistan con clasificación de órganos por sistemas (MedDRA) y por frecuencia de ocurrencia, los eventos adversos relacionados con el medicamento. La frecuencia de ocurrencia se define como: muy común (≥ 1/10) común (≥ 1/100, < 1/10), poco común (≥ 1/1,000, < 1/100), rara (≥ 1/10,000, < 1/1000), muy rara vez (< 1/10,000), caso aislado (< 3 casos) o frecuencia desconocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los estudios en animales con mesalazina oral, no indican directa o indirectamente efectos riesgosos respecto al embarazo, desarrollo fetal o embrionario, en el parto o desarrollo postnatal.

Mesalazina tabletas sólo debe ser usado en el embarazo si el beneficio potencial es mayor a los posibles riesgos.

Puede producir oligospermia, la cual es reversible.

Los datos preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad para la reproducción.

La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo proximal o toda la nefrona) se ha visto en estudios de toxicidad en dosis repetidas con dosis orales altas de mesalazina. La relevancia clínica de esta investigación se desconoce.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han llevado a cabo estudios específicos.

Los pacientes con tratamiento concomitante con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina hay posibilidad de que se incremente el efecto mielosupresivo de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, se debe tomar en cuenta.

La mesalazina puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se deje al alcance de los niños.

Se deben realizar análisis de laboratorio antes y durante el tratamiento (conteo sanguíneo diferencial, parámetros de función hepática como ALT o AST; creatinina en suero) la función renal por examen urinario (tira reactiva) debe ser determinada antes y durante el tratamiento a consideración del médico.

Como guía se recomienda efectuar análisis 14 días después de iniciar el tratamiento, posteriormente se recomiendan dos o tres análisis en intervalos de 4 semanas.

Si los resultados son normales, los análisis se deben llevar a cabo cada 3 meses. Si se presentan otros síntomas, estos análisis se deben realizar de inmediato.

Se recomienda precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática.

No debe utilizarse mesalazina en pacientes con insuficiencia renal.

Se debe considerar la toxicidad renal inducida por mesalazina si la función renal se deteriora durante el tratamiento.

Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitoreados cuidadosamente durante la duración del tratamiento con mesalazina tabletas.

Pacientes con antecedentes de reacciones adversas a medicamentos o preparaciones con sulfasalazina, deben mantenerse bajo estricta supervisión médica desde el inicio y a lo largo del tratamiento con mesalazina tabletas, ya que pueden causar reacciones agudas de intolerancia; en caso de manifestaciones como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza intenso e irritabilidad, se debe suspender el tratamiento inmediatamente.

Nota: En casos raros, pacientes que han tenido resecciones de intestino, o cirugías intestinales en la región ileocecal con remoción de la válvula, se ha observado que mesalazina tabletas se excreta sin disolverse en las heces debido al tránsito intestinal excesivamente rápido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Posología y método de administración:

Adultos y ancianos: Dependiendo de los requerimientos clínicos de casos individuales, se recomienda la siguiente dosis:

Forma de administración: Mesalazina tabletas se debe tomar tres veces al día una hora antes de los alimentos; si se administra tres veces al día, se deben tragar completas, no masticar, y tomar con abundante líquido.

El tratamiento con mesalazina tabletas debe ser administrado regular y continuamente para obtener los resultados deseados.

La duración del tratamiento deberá ser determinada por el médico.

Para mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa, la dosis puede ser reducida a 1.5 g de mesalazina por día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hay poca información respecto a sobredosis (p. ej., intento de suicidio con altas dosis de mesalazina), lo cual no es indicativo de toxicidad renal o hepática.

No hay un antídoto específico, el tratamiento deberá ser de apoyo y sintomático.

PRESENTACIONES:

Caja con 30, 40 o 60 tabletas de 500 mg en envase burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada, a no más de 25 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo/Léase instructivo impreso. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. En caso de embarazo y lactancia, consulte a su médico. No se administre este medicamento si es hipersensible (alérgico) a Mesalazina.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@siegfried.com.mx

o al teléfono 800-800-22-55.

SIEGFRIED RHEIN, S.A. de C.V.

Calle 2 No. 30, Fracc. lnd. Benito Juárez,

C.P. 76120, Querétaro, Querétaro, México.

Reg. Núm. 074M2023 SSA IV

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