FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MYCOSPOR® Crema, polvo y pump spray están indicados para el tratamiento de micosis en piel producidas por dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos como Malassezia furfur e infecciones por Corynebacterium minutissimum:

• Micosis en pies (Tinea pedis), micosis de las manos.

• Micosis de la piel y en pliegues cutáneos (Tinea corporis, Tinea inguinalis).

• Pitiriasis versicolor.

• Candidiasis superficiales.

• Candidiasis de región perianal (micosis del pañal).

• Eritrasma.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética:

Absorción: Bifonazol tiene una buena penetración en las capas cutáneas infectadas. Seis horas después de su administración, las concentraciones en las diversas capas cutáneas van desde 1,000 µg/cm3 en la capa superior de la epidermis (estrato córnea) hasta 5 µg/cm3 en la capa papilar.

Todas las concentraciones determinadas están dentro de un rango de actividad antimicótica confiable.

El tiempo de permanencia en el piel-medido por la acción protectora contra la infección en cobayos es de 48-72 horas en el caso de la crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la solución de bifonazol.

Las investigaciones farmacocinéticas, después de la aplicación tópica a piel humana intacta, han demostrado que sólo se absorbe una pequeña cantidad de bifonazol (0.6-0.8% de la dosis); las concentraciones séricas resultantes siempre estuvieron por debajo del límite de detección (es decir, < 1| ng/ml). Se observó una ligera absorción después de la aplicación a piel inflamada (2-4% de la dosis respectiva).

Debido a que las concentraciones plasmáticas son extremadamente bajas (por lo general inferiores a 5 ng/ml), es poco probable que se presente un efecto sistémico después de la aplicación tópica.

Se realizó un estudio de dosis múltiples con la administración de dos dosis de 50 mg de bifonazol (gel para el cuero cabelludo al a%) durante 5 días en 8 personas sanas de sexo femenino.

Las medias geométricas de las concentraciones plasmáticas de bifonazol el primer día de tratamiento, se encontraron en el rango de 0.024 a 0.062 µg/l y en el quinto día en un rango de 0.15 a 0.18 µg/l. Las concentraciones encontradas no son más altas que las concentraciones encontradas en estudios previamente realizados en voluntarios sanos y pacientes con las formulaciones en solución y crema al 1%.

Farmacodinamia: Bifonazol es un derivado imidazólico con un amplio espectro antimicótico que incluye dermatófitos, levaduras, mohos y otros hongos como Malassezia furfur. También es efectivo en infecciones causadas por Corynebacterium minutissimum.

Los valores de la concentración inhibitoria mínima (CIM) de los hongos mencionados, se encuentran en un rango menor de 0.062-4 (-16) µg/ml de sustrato. Bifonazol tiene una pronuciada actividad fungicida contra dermatófitos, en especial Trichophyton spp. Un efecto completamente fungicida es alcanzado a una concentración de 5 µg/ml y por una exposición de 6 horas. En levaduras, por ejemplo, especies de Candida, el efecto de bifonazol a las concentraciones de 1-4 µg/ml es principalmente fungistático, aunque a concentraciones de 20 µg/ml es fungicida.

En cocos grampositivos, excluyendo los enterococos, el bifonazol tiene una CIM entre 4 y 16 µg/ml. En corinebacterias, los valores de CIM están entre 0.5 y 2 µg/ml.

La resistencia a bifonazol es favorable. Las variantes de resistencia primaria para especies fúngicas sensibles son muy raras. Las investigaciones no han proporcionado evidencia alguna de desarrollo de resistencia secundaria en cepas primariamente sensibles.

Bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol en dos diferentes niveles, lo que distingue a este agente de otros derivados azólicos y de otros antifúngicos que únicamente actúan en un solo nivel. La inhibición de la síntesis de ergosterol provoca un deterioro estructural y funcional de la membrana citoplásmica.

CONTRAINDICACIONES:

MYCOSPOR® Crema, Polvo y Pump spray están contraindicados en pacientes con hipersensibilidad al bifonazol o cualquier otro componente de la formulación.

MYCOSPOR® Crema está contraindicado en pacientes sensibles al alcohol cetoestearílico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los datos de seguridad preclínica y farmacocinética en humanos no han proporcionado indicaciones de efectos dañinos en la madre o el niño cuando bifonazol es administrado durante el embarazo. El uso de MYCOSPOR® durante el primer trimestre del embarazo queda bajo juicio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con MYCOSPOR® es bien tolerado. Las reacciones adversas más comunes basadas en estudios clínicos y estudios post-marketing con todas las formulaciones en 36,351 pacientes se detalla a continuación:

Estas reacciones secundarias son reversibles al interrumpir el tratamiento.

En pacientes alérgicos al alcohol cetoestearílico se pueden presentar reacciones alérgicas, en cuyo caso, se deberá evitar la administración de MYCOSPOR® Crema y administrar preferentemente MYCOSPOR® Pump spray o MYCOSPOR® Polvo.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado que MYCOSPOR® administrado por vía tópica e inclusive por vía oral, produzca efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen interacciones de MYCOSPOR® con otros medicamentos o alimentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han observado alteraciones en las pruebas de laboratorio hematológicas y clínicas en pacientes tratados con MYCOSPOR®.

PRECAUCIONES GENERALES: MYCOSPOR® Crema, Polvo y Pump spray no deben aplicarse cerca del área de los ojos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cutánea.

Salvo opinión contraria del médico tratante, MYCOSPOR® Crema, Polvo y Pump spray podrá usarse una vez al día, preferentemente antes de acostarse. Se deberá aplicar una capa fina de MYCOSPOR® Crema, Pump spray o Polvo sobre la piel afectada y efectuar un ligero masaje (excepto polvo).

Generalmente es suficiente una pequeña cantidad del medicamento, por ejemplo, 1 cm de crema o rociar sobre el área afectada (dos disparos), para una superficie del tamaño de la palma de la mano.

Para lograr un resultado terapéutico duradero, se recomienda continuar el tratamiento con MYCOSPOR® aún después que desaparezcan los síntomas inflamatorios agudos o las molestias subjetivas. Los periodos usuales de tratamiento son:

Normalmente se deberá seguir el tratamiento durante:

MYCOSPOR® Crema, Polvo y Pump spray son inodoros.

MYCOSPOR® Polvo es adecuado para el tratamiento del “pie de atleta”. Se recomienda aplicarlo en el interior de los zapatos y los calcetines antes de usarlos. En caso de micosis extensas como pitiriasis versicolor, se recomienda preferentemente el empleo de MYCOSPOR® Pump spray.

Uso en niños: No se han realizado estudios más profundos en niños. Con base al control de los datos clínicos reportados, no se ha encontrado evidencia de efectos dañinos en niños. Sin embargo, en lactantes, MYCOSPOR® deberá aplicarse bajo supervisión médica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existen datos reportados a la fecha.

PRESENTACIONES:

MYCOSPOR® Crema: Tubo con 20 g de crema.

MYCOSPOR® Pump spray: Frasco atomizador con 15 ml de solución.

MYCOSPOR® Polvo: Frasco con 20 g de polvo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: MYCOSPOR® Polvo: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

MYCOSPOR® Pump spray: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No usar después de su fecha de caducidad.

MYCOSPOR® Crema y Polvo:

Hecho en México por:

Bayer de México, S. A. de C. V.

MYCOSPOR® Pump spray:

Hecho por:

Bayer, S. A.

El Salvador, San Salvador

Distribuido en México por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 496M89, 448M90 y 369M90, SSA IV

JEAR-083300415J0003/RM2008