FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Baclofeno 10 mg y 20 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Baclofeno es un relajante muscular y antiespástico.

Baclofeno es útil para el alivio de los signos y síntomas de la espasticidad resultante de la esclerosis múltiple, en particular para el alivio de espasmos flexores y el dolor concomitante, clonus y rigidez muscular.

Los pacientes deben tener espasticidad reversible para que el tratamiento con Baclofeno ayude en la restauración de la función residual.

Baclofeno también puede ser de algún valor en los pacientes con lesiones de la médula espinal y otras enfermedades de la médula espinal.

Baclofeno no está indicado en el tratamiento de los espasmos del músculo esquelético que resulta de enfermedades reumáticas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: No se conoce con exactitud el mecanismo de acción del Baclofeno, aunque se cree que el fármaco actúa a nivel de la médula espinal bloqueando las vías de transmisión aferentes polisinápticas y monosinápticas a nivel espinal posiblemente por la hiperpolarización de las terminales aferentes, aunque también se pueden producir acciones en los sitios supraespinales y contribuir a su efecto clínico. El Baclofeno inhibiría la transmisión de impulsos por estas vías actuando como un neurotransmisor inhibitorio bien por sí mismo, bien induciendo una hiperpolarización de las terminales nerviosas primarias, lo que inhibiría la liberación de neurotransmisores excitatorios como el glutamato o el aspartato. En estudios con animales, Baclofeno ha demostrado que tiene propiedades depresoras del SNC generales como se indica por la producción de la sedación con la tolerancia, somnolencia, ataxia, y la depresión respiratoria y cardiovascular. Como el Baclofeno en dosis elevadas ocasiona una depresión del sistema nervioso central, se ha postulado que el fármaco también actúa a nivel supraespinal. Incluso, se ha descrito el Baclofeno como un agonista GABA, lo que reduciría la liberación de los neurotransmisores aspartato y glutamato y reduciría la excitabilidad de las neuronas alfa motoras.

Aunque el Baclofeno es un análogo del neurotransmisor inhibidor ácido gamma-aminobutírico (GABA), no hay evidencia concluyente de que las acciones sobre los sistemas de GABA están implicados en la producción de sus efectos clínicos.

Farmacocinética: El Baclofeno administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, aunque su biodisponibilidad varía de un paciente a otro. La velocidad y extensión de la absorción son inversamente proporcionales a la dosis. Las concentraciones máximas en sangre se obtienen a las 2-3 horas. El Baclofeno se distribuye ampliamente por el organismo y sólo cruza la barrera hematoencefálica en muy pequeña proporción. Su unión a las proteínas del plasma es pequeña. El fármaco es metabolizado en un 15% por el hígado, siendo el resto eliminado sin alterar por vía urinaria. La semi-vida de eliminación es de 2.5 a 4 horas. Entre el 75%-80% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de fármaco sin alterar o de metabolitos y el resto se elimina en las heces. Baclofeno es rápida y ampliamente absorbido y eliminado. La absorción puede ser dependiente de la dosis, siendo reducido con dosis crecientes. El Baclofeno se excreta principalmente por vía renal en forma inalterada y existe una variación interindividual relativamente grande en la absorción y/o eliminación.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Baclofeno o a alguno de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Baclofeno debe utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios justifican claramente el riesgo potencial para el feto y se encuentra indicado por un médico. Debe considerarse estrecho seguimiento por el médico tratante.

Lactancia: En madres tratadas con Baclofeno oral a dosis terapéuticas, el principio activo pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no se espera que se produzcan efectos indeseables en el lactante. Se desconoce si hay niveles detectables en la leche de madres lactantes tratadas por vía intratecal.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La frecuencia de los eventos adversos se clasifica de acuerdo a la siguiente clasificación: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100), raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos psiquiátricos:

Frecuentes: confusión, depresión, euforia, alucinaciones, insomnio y pesadillas.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes: sedación, somnolencia.

Frecuentes: aturdimiento, ataxia, temblor, dolor de cabeza, mareos, nistagmo.

Raras: parestesias, convulsiones (disminución del umbral de convulsión, particularmente en pacientes epilépticos).Frecuencia no conocida: síndrome de apnea del sueño 2*.

* Se han observado casos de síndrome de apnea central del sueño con Baclofeno a dosis altas (≥ 100 mg) en pacientes dependientes del alcohol.

Trastornos oculares:

Frecuentes: trastornos de la acomodación.

Trastornos cardiacos:

Frecuente: depresión cardiovascular

Trastornos vasculares:

Poco frecuentes: hipotensión.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Poco frecuentes: depresión respiratoria.

Trastornos gastrointestinales:

Frecuentes: náuseas, sequedad de boca, vómito, diarrea, estreñimiento

Raro: alteración en el sentido del gusto.

Trastornos hepatobiliares:

Raro: falla hepática.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Raras: erupción cutánea, hiperhidrosis.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Frecuente: debilidad muscular y mialgia.

Trastornos renales y urinarios:

Frecuentes: polaquiuria, enuresis, disuria.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuentes: fatiga y agotamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se observó un aumento relacionado con la dosis en la incidencia de quistes en los ovarios y un menor marcado aumento en crecimiento y/o hemorragia de las glándulas suprarrenales en ratas hembras tratadas crónicamente con Baclofeno.

Los quistes ováricos se han encontrado con la palpación en el 4% de los pacientes con esclerosis múltiple que fueron tratados con Baclofeno hasta por un año. En la mayoría de los casos, estos quistes desaparecen espontáneamente, mientras que los pacientes siguieron recibiendo el fármaco. Los quistes ováricos se estima que se producen de manera espontánea en aproximadamente el 1% a 5% de la población femenina normal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los efectos sobre el sistema nervioso central de Baclofeno pueden ser aditivos a los del alcohol y otros depresores del SNC.

El tratamiento simultáneo con Baclofeno y antihipertensivos es probable que aumente la caída de la presión arterial (ver "Precauciones generales").

Drogas que causan depresión del sistema nervioso central y alcohol: Las drogas que deprimen el sistema nervioso central o el alcohol pueden exacerbar los efectos sedantes del Baclofeno.

Antidepresivos tricíclicos: Los antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos relajantes musculares del Baclofeno, lo que resulta en una pronunciada hipotonía muscular.

Antihipertensivos: La actividad hipotensiva del Baclofeno puede potenciarse mediante el tratamiento concomitante con agentes antihipertensivos. Puede ser necesario ajustar la dosis si se administra Baclofeno a pacientes que reciben terapia antihipertensiva.

Levodopa (+ Carbidopa): Se ha informado confusión o alucinaciones en pacientes con parkinsonismo después de la adición de Baclofeno a estos agentes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las siguientes pruebas de laboratorio se han encontrado alteradas en algunos pacientes tratados con Baclofeno: Aumento de TGO, fosfatasa alcalina elevada y elevación de azúcar en la sangre.

PRECAUCIONES GENERALES:

La porfiria, los trastornos psicóticos, los trastornos depresivos o maniacos de la esquizofrenia, los estados confusionales o la enfermedad de Parkinson pueden verse exacerbados por el tratamiento con Baclofeno. Por lo tanto, los pacientes que padecen estas enfermedades deben ser tratados con precaución y mantenerse bajo estrecha vigilancia.

Los pacientes que sufren de epilepsia deben ser tratados con cautela, se debe mantener una terapia anticonvulsiva adecuada durante el tratamiento con Baclofeno.

Se han comunicado síntomas como ansiedad, confusión, alucinaciones, psicosis, estados maniacos o paranoicos, convulsiones (estado epiléptico), taquicardia, rabdomiólisis y agravamiento temporal de la espasticidad con la suspensión brusca del tratamiento. Por lo tanto, a excepción de las reacciones adversas graves, la dosis debe reducirse lentamente cuando se suspende el medicamento.

Se han informado casos de suicidio en pacientes tratados con Baclofeno. En la mayoría de los casos, los pacientes tenían factores de riesgo adicionales asociados con un mayor riesgo de suicidio, incluido el trastorno por consumo de alcohol, depresión y/o antecedentes de intentos de suicidio previos. La estrecha supervisión de los pacientes con factores de riesgo adicionales de suicidio debe acompañar a la terapia farmacológica. Se debe alertar a los pacientes (y a los cuidadores de los pacientes) sobre la necesidad de controlar el empeoramiento clínico, el comportamiento o los pensamientos suicidas o los cambios inusuales en el comportamiento y buscar asistencia médica de inmediato si se presentan estos síntomas.

Se han informado casos de mal uso, abuso y dependencia con Baclofeno. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de abuso de sustancias y se debe monitorear al paciente para detectar síntomas de mal uso, abuso o dependencia de Baclofeno, p. ej. aumento de la dosis, comportamiento de búsqueda de drogas, desarrollo de tolerancia.

El Baclofeno debe utilizarse con precaución en pacientes que padecen enfermedades cerebrovasculares, insuficiencia respiratoria o insuficiencia renal. Se han observado signos y síntomas incluyendo manifestaciones clínicas de encefalopatía tóxica (p. ej., confusión, desorientación, somnolencia y depresión del nivel de conciencia) en pacientes con insuficiencia renal que toman Baclofeno oral a dosis superiores a 5 mg al día. Los pacientes con deterioro de la función renal deben ser vigilados estrechamente para diagnosticar rápidamente los primeros síntomas de toxicidad.

El Baclofeno estimula la secreción de ácido gástrico y debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica. El Baclofeno puede aumentar el tono del esfínter externo de la vejiga. Sin embargo, los trastornos neurogénicos caracterizados por un tono reducido de la vejiga pueden mejorar.

En los pacientes con hipertonía esfinteriana preexistente, la terapia con Baclofeno puede dar lugar a la retención aguda de orina.

Se debe tener precaución al tratar a pacientes que ya reciben tratamiento antihipertensivo (ver "Interacciones medicamentosas y otro género").

La eficacia del Baclofeno en pacientes con derrame cerebral, parálisis cerebral y enfermedad de Parkinson no se ha establecido y, por lo tanto, no se recomienda para estas condiciones. Así mismo, el Baclofeno no ha beneficiado significativamente a los pacientes con ictus o enfermedad vascular cerebral, sin embargo, estos pacientes también han demostrado pobre tolerabilidad al fármaco.

El Baclofeno se debe utilizar con precaución cuando la espasticidad se utiliza para mantener la postura y el equilibrio en la locomoción o cuando la espasticidad se utiliza para obtener aumento de la función en posición vertical.

En los pacientes con epilepsia, el estado clínico y electroencefalográfico deben controlarse a intervalos regulares, ya que el deterioro en el control de las crisis y de EEG se han reportado ocasionalmente en pacientes tratados con Baclofeno.

Pacientes con insuficiencia renal: Debido a que Baclofeno se excreta principalmente sin cambios para los riñones, debe administrarse con precaución y puede ser necesario reducir la dosis en pacientes con daño renal.

Población pediátrica: Los datos clínicos del uso de Baclofeno en niños menores de un año son muy limitados. El uso en este grupo de pacientes debe basarse en la consideración del médico sobre el beneficio individual y el riesgo de la terapia.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: El Baclofeno puede afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria, debido a la posibilidad de sedación. Los pacientes deben ser advertidos de que los efectos sobre el sistema nervioso central pueden ser aditivos a los del alcohol y otros depresores del SNC.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La determinación de la dosis óptima requiere titulación individual. Iniciar la terapia con una dosis baja y aumentar gradualmente hasta que se alcanza el efecto óptimo (por lo general entre 40 a 80 mg al día).

Se sugiere el siguiente programa de titulación de dosis:

• 5 mg 3 veces al día durante 3 días.

• 10 mg 3 veces al día durante 3 días.

• 15 mg 3 veces al día durante 3 días.

• 20 mg 3 veces al día durante 3 días.

A partir de entonces pueden ser necesarios aumentos adicionales, pero la dosis total diaria no debe exceder de un máximo de 80 mg al día (20 mg cuatro veces al día).

Dosis máxima diaria 100 mg: Se recomienda la dosis más baja compatible con una respuesta óptima. Si los beneficios no son evidentes después de un periodo de prueba razonable, los pacientes deben retirarse lentamente de la droga.

Espasmo muscular:

Dosis inicial: 5 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 10 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 15 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 20 mg por vía oral 3 veces al día.

Dosis de mantenimiento: 40-80 mg/día. 80 dosis mg/día deben ser administrados en 4 dosis divididas.

Neuralgia del trigémino:

Dosis inicial: 5 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 10 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días; luego 15 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 20 mg por vía oral 3 veces al día.

Dosis de mantenimiento: 40-80 mg/día.

80 dosis mg/día deben ser administrados en 4 dosis divididas.

Hipo o singultos:

Dosis inicial: 5 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 10 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días; luego 15 mg por vía oral 3 veces al día durante 3 días, luego 20 mg por vía oral 3 veces al día.

Dosis de mantenimiento: 40-80 mg/día.

80 dosis mg/día deben ser administrados en 4 dosis divididas.

No debe exceder la dosis máxima diaria a menos que el paciente se encuentre bajo supervisión médica.

Poblaciones especiales:

Ancianos y pacientes con insuficiencia renal: Se recomienda un régimen de dosificación cautelosa.

Población pediátrica (0 a < 18 años): Generalmente, el tratamiento se debe iniciar con una dosis muy baja (correspondiente a aproximadamente 0.3 mg/kg al día), en 2-4 dosis divididas (preferentemente en 4 tomas).

La dosis debe aumentarse con precaución, a intervalos de 1 semana, hasta que se vuelve suficiente para las necesidades individuales del niño. La dosis diaria habitual para el tratamiento de mantenimiento oscila entre 0.75 y 2 mg/kg de peso corporal. La dosis total diaria no debe exceder de un máximo de 40 mg/día en niños menores de 8 años de edad. En los niños mayores de 8 años de edad se puede administrar una dosis diaria máxima de 60 mg/día.

Las tabletas de Baclofeno no son adecuadas para su uso en niños de menos de 33 kg de peso corporal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:

Signos de depresión del SNC (somnolencia, deterioro de la conciencia, depresión respiratoria, coma). También es probable que ocurran: confusión, alucinaciones, agitación, trastornos de acomodación, hipotonía muscular, mioclono, hiporreflexia a arreflexia, convulsiones, vasodilatación periférica, hipotensión, bradicardia, náuseas, vómitos, diarrea, hipersalivación y rabdomiólisis.

Un deterioro en la condición puede ocurrir si otras sustancias o drogas con efectos inhibitorios en el SNC se han tomado al mismo tiempo.

Manejo de sobredosis:

No se conoce ningún antídoto específico. Poco después de la ingestión, el medicamento debe eliminarse del tracto gastrointestinal mediante vómitos inducidos o lavado gástrico si el paciente está consciente. La absorción adicional debe contrarrestarse mediante la administración de carbón activo y sulfato de sodio. Los pacientes comatosos deben intubarse antes del lavado gástrico. En la depresión respiratoria, los pacientes deben ser ventilados artificialmente. Dado que el medicamento se excreta principalmente a través de los riñones, se deben administrar cantidades generosas de líquido, posiblemente junto con un diurético. En caso de convulsiones, el Diazepam debe administrarse con precaución (puede producirse depresión respiratoria).

PRESENTACIONES: Caja con 30, 60, 90 o 100 tabletas con 10 mg o 20 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. Conserve la caja bien cerrada. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

safety.mexico@tevamexico.com

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES

MÉDICAS, S.A. de C.V.

Carretera a Nogales No. 850, La Venta del Astillero,

C.P. 45220, Zapopan, Jalisco, México.

Reg. Núm. 364M2014, SSA IV