FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Axetilcefuroxima equivalente a 500 mg
de cefuroxima

El frasco ámpula con POLVO contiene:

Cefuroxima sódica equivalente a 750 mg
de cefuroxima

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable 3 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefuroxima es una cefalosporina de segunda generación bactericida, resistente a la mayoría de las betalactamasas y activa frente a una amplia variedad de gérmenes grampositivos y gramnegativos, indicada en las siguientes infecciones:

Vías respiratorias altas y bajas: Otitis media y externa, rinitis, laringitis, faringitis, amigdalitis, neumonía, bronquitis aguda y crónica, bronquiectasias infectadas, abscesos pulmonares e infecciones post-cirugía de tórax. También se indica en el tratamiento de infecciones del pabellón auricular.

Infecciones de vías urinarias: Pielonefritis aguda y crónica, cistitis, uretritis y bacteriuria asintomática .

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Celulitis, erisipela, piodermias y heridas infectadas.

Infecciones óseas y de articulaciones: Osteomielitis y artritis sépticas.

Infecciones obstétricas y ginecológicas: Enfermedad inflamatoria pélvica. Gonorrea, particularmente cuando la penicilina no es útil.

Otras infecciones como: Septicemia, meningitis y peritonitis. Profilaxis contra infecciones por cirugías de abdomen, pélvica, ortopédica, cardiaca, pulmonar, esofágica y vascular, en caso de riesgo de infección. Eventualmente, puede administrarse conjuntamente con agentes aminoglucósidos o metronidazol, especialmente en la profilaxis de cirugías de colon o ginecológica.

Bacteriología: La cefuroxima resulta eficaz contra gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos.

Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus y S. epidermidis, (incluyendo cepas resistentes a la penicilina, pero no cepas meticilinorresistentes), Streptococcus pyogenes (y otros beta hemolíticos), S. pneumoniae, S. viridans, Streptococcus grupo B (Streptococcus aga/actiae), Bordetella pertussis, entre otros.

Aerobios gramnegativos: Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, Providencia spp, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (incluso cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis y Salmonella spp, entre otros.

Anaerobios: Cocos grampositivos y gramnegativos (incluyendo especies de Peptococcus y Peptostreptococcus). Bacilos grampositivos (incluyendo especies de Clostridium) y bacilos gramnegativos (incluyendo especies de Bacteroides y Fusobacterium), Propionibacterium spp.

Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi.

Los siguientes gérmenes son resistentes a la cefuroxima in vitro: Clostridium difficile, Pseudomonas spp, Campylobacter spp, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, cepas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis, resistentes a la meticilina y Legionella spp.

Algunas cepas de los siguientes gérmenes son resistentes a la cefuroxima: Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp, Citrobacter spp, Serratia spp y Bacteroides fragilis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Tras la administración oral de NAGAXY® Tabletas, la axetilcefuroxima se absorbe en el tracto gastrointestinal y se hidroliza en la mucosa intestinal y la sangre liberándose de esta forma la cefuroxima.

Después de una dosis oral de 500 mg, entre las 2 y 3 horas se obtienen máximos niveles en suero (5 a 8 mg/L).

La cefuroxima se une a las proteínas plasmáticas entre un 33 y 50%, su disponibilidad es del 37 al 52%, no se metaboliza y se excreta por filtración glomerular a través de la orina y secreción tubular.

NAGAXY® se distribuye en la mayoría de los tejidos incluyendo la vejiga, hígado, riñones, hueso, bilis, líquido pleural y sinovial, atraviesa la barrera hematoencefálica aun cuando las meninges se encuentren inflamadas.

Tras la administración intramuscular de una dosis de 750 mg de cefuroxima sódica, se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 27 mcg/mL en un tiempo de 45 minutos.

La administración de dosis intravenosas de 750 y 1,500 mg, producen concentraciones plasmáticas máximas de 50 y 100 mcg/mL, respectivamente, en un tiempo de 15 minutos.

La cefuroxima sódica se une en aproximadamente 50% a las proteínas plasmáticas. Tras su administración se detectan concentraciones terapéuticas en el líquido pleural articular, bilis, esputo, hueso y humor acuoso.

Se excreta principalmente por los riñones, donde el 89% de la dosis es eliminada en un periodo de 8 horas, alcanzando concentraciones urinarias altas. La administración intramuscular de una dosis de 750 mg de cefuroxima sódica produce concentraciones urinarias de 1300 mcg/mL durante las primeras 8 horas. La administración intravenosa de 750 mg y 1500 mg produce concentraciones urinarias de 1150 mcg/mL y 2500 mcg/mL respectivamente, durante las primeras 8 horas. La vida media plasmática de la cefuroxima sódica, tras su administración intramuscular o intravenosa, es de aproximadamente 80 minutos.

La administración concomitante de probenecid, por la vía oral, reduce la secreción tubular de cefuroxima aumenta la vida media plasmática en aproximadamente 30% y disminuye el aclaramiento renal en aproximadamente 40%.

La cefuroxima es una cefalosporina semisintética resistente a las betalactamasas. Su actividad bactericida obedece a la inhibición de la síntesis de pared bacteriana, mediante su unión a diversas proteínas de la membrana celular, lo cual resulta en la formación de una pared bacteriana defectuosa y osmóticamente inestable.

CONTRAINDICACIONES: El uso de la cefuroxima está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos y a los ingredientes de la fórmula..

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La cefuroxima debe administrarse con precaución durante los primeros meses del embarazo. La cefuroxima se excreta en la leche materna, por lo que debe tenerse precaución cuando se administre a madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La administración de cefuroxima, por lo general es bien tolerada; sin embargo, al igual que con cualquier antibiótico betalactámico pudieran llegar a presentarse cualquiera de los siguientes eventos adversos: diarrea, náuseas, vómito y erupción cutáneas, también existen reportes aislados de cefalea y enterocolitis pseudomembranosa. Otros efectos adversos relacionados con el uso de la cefuroxima incluyen neutropenia, eosinofilia, leucopenia, reducción en la concentración de hemoglobina, trombocitopenia, anemia hemolítica. Reacciones de hipersensibilidad como exantema, urticaria y prurito, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial y anafilaxia. Aumentos transitorios en niveles de enzimas hepáticas y la bilirrubina. Eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. Elevaciones en los niveles de creatinina y nitrógeno ureico en la sangre y disminución en la depuración de creatinina. El uso prolongado de cefuroxima puede producir sobrecrecimiento de gérmenes no susceptibles como Candida albicans.

En el caso del inyectable en el sitio de administración puede producir dolor y tromboflebitis. Hay una mayor probabilidad de que se presente dolor en el sitio de inyección intramuscular cuando se administran dosis altas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha mostrado evidencia que la cefuroxima posea efectos de alteraciones carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se recomienda especial cuidado cuando se administra en dosis elevadas a pacientes que también están recibiendo furosemida, vancomicina, colistina, polimixina B y aminoglucósidos por el riesgo mayor de nefrotoxicidad.

La administración oral concomitante de probenecid, disminuye el aclaramiento renal de la cefuroxima, aumenta el pico sérico y la vida en aproximadamente 30%.

La administración conjunta de cefuroxima con tetraciclinas, cloranfenicol y eritromicina puede disminuir la actividad microbicida de estas sustancias.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La administración puede alterar las siguientes pruebas de laboratorio:

Test de Coombs positivo, elevación transitoria de las pruebas de función hepática y niveles de bilirrubina sérica, reacción falsa-positiva de glucosa en orina con las pruebas de Benedict y Fehling por lo que se recomienda utilizar pruebas a base de enzimas (oxidasa de glucosa). Falsa elevación de las pruebas de creatinina sérica y urinaria.

PRECAUCIONES GENERALES: Las disfunciones hepáticas o renales y el estado nutricional deficiente aumentan el riesgo de disminución de la actividad de la protrombina. En los pacientes estabilizados con terapia anticoagulante aumenta el riesgo de disminución de la actividad de la protrombina.

La hipersensibilidad a las penicilinas aumenta hasta en 10% el riesgo de hipersensibilidad cruzada.

En los pacientes que reciben concomitantemente diuréticos potentes, puede afectarse la función renal.

Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad gastrointestinal; particularmente con colitis.

Como ocurre con otros regímenes terapéuticos utilizados en el tratamiento de la meningitis, se ha reportado un número reducido de pacientes pediátricos tratados con cefuroxima, con hipoacusia de leve a moderada. Como ocurre con otras terapias basadas en antibióticos, también, se ha notado una persistencia de cultivos positivos en el LCR de cepas de Haemophilus influenzae en un lapso de 18 a 36 horas después de la inyección de cefuroxima sódica; sin embargo, se desconoce la importancia clínica de este hallazgo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tabletas: La duración promedio del tratamiento con NAGAXY® Tabletas es de 7 días y éste puede variar entre 5 y 10 días dependiendo de la severidad del proceso infeccioso. Para favorecer la máxima absorción de NAGAXY® Tabletas se recomienda administrar después de los alimentos.

Casi todas las infecciones: ½ tableta (250 mg) cada 12 horas.

Infecciones de vías urinarias leves y moderadas: ½ tableta (250 mg) cada 24 horas.

Pielonefritis: ½ tableta (250 mg) cada 12 horas.

Infecciones leves a moderadas de vías respiratorias bajas: ½ tableta (250 mg) cada 12 horas.

Infecciones de vías respiratorias bajas graves o con sospecha de neumonía: 1 tableta (500 mg) cada 12 horas.

Gonorrea: 2 tabletas (1 g) dosis única.

Para la aplicación intravenosa se requiere agregar al frasco ámpula un mínimo de 6 mL (o un volumen mayor si se desea) de agua inyectable para diluir. Agítese hasta la completa disolución del polvo (cuando la solución es totalmente transparente).

Para la administración intramuscular puede reconstituirse el contenido del frasco ámpula con los 3 mL de agua inyectable y puede aplicarse aún por esta vía cuando el fármaco no solubilice completamente y la mezcla tenga un aspecto lechoso sin presentar grumos.

Adultos: La dosis usual es de 750 mg tres veces al día I.M. o I.V.

En infecciones de mayor severidad esta dosis puede aumentarse a 1.5 g I.V., tres veces al día. La frecuencia de aplicación intravenosa puede aumentarse a cuatro veces diarias, en dosis totales de 3-6 g diarios.

Neonatos: 30-100 mg/kg peso/día, dividida, en 2 o 3 dosis.

Niños:

En lactantes y niños mayores de 3 meses: 30-100 mg/kg/día dividida en 3 o 4 dosis.

Una dosis de 60 mg/kg/día es suficiente para la mayoría de las infecciones.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la fecha no se tienen reportes de sobredosificación con la administración de cefuroxima. Sin embargo; la sobredosificación con cefalosporinas puede producir irritación cerebral, lo cual puede resultar en convulsiones. Los niveles séricos de cefuroxima pueden ser reducidos por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco con polvo con 10 tabletas ranuradas de 50 mg.

Caja con un frasco ámpula con polvo con 750 mg y una ampolleta con diluyente con 3 mL.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho por:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Oriente 10 No. 8
Col. Nuevo Parque Industrial, C.P. 76809
San Juan del Río, Querétaro, México

Para:

Laboratorios Grossman, S.A.

Calz. de Tlalpan No. 2021
Col. Parque San Andrés, C.P. 04040
Deleg. Coyoacán, D.F., México

Reg. Núm. 024M2010 SSA IV