FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de 4 ml contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ondansetrón está indicado en: la prevención y/o tratamiento de las náuseas y el vómito posoperatorio y los inducidos por quimioterapia citotóxica y radioterapia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La farmacocinética de ondansetrón ha sido estudiada en individuos voluntarios sanos y también en pacientes. Tras una sola dosis de 8 mg I.V., la máxima concentración plasmática de ondansetrón es alcanzada aproximadamente en 15 minutos.

La unión de ondansetrón a proteínas es alrededor de 60- 70%, lo que no parece afectar al metabolismo o la excreción del mismo. No existen pruebas de que exista acumulación clínicamente significativa del producto.

Farmacodinamia: El ondansetrón es un antagonista selectivo de los receptores serotoninérgicos 5 HT-3. Es posible que los agentes quimioterapéuticos y la radioterapia, algunos anestésicos y ciertos estímulos presentes en determinados procedimientos quirúrgicos ocasionan la liberación de 5 HT (serotonina), la cual, al interactuar con los receptores 5 HT-3, será la responsable de generar el impulso al centro del vómito vía nervio vago (mecanismo periférico) o bien en forma directa estimulando el centro del vómito y/o la zona gatillo quimiorreceptora (mecanismo central). Por lo tanto, el efecto en la prevención de las náuseas y el vómito se debe a el antagonismo de la serotonina en los receptores 5 HT-3 localizados tanto a nivel central como periférico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente de su fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe evidencia de efectos teratogénicos en los animales. No hay experiencia en humanos. Igual que otros fármacos no debe emplearse durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, a menos que se considere mayor el beneficio previsto para la paciente que cualquier posible riesgo sobre el producto.

Lactancia: Las pruebas han demostrado que el ondansetrón es excretado en la leche materna de las ratas. El uso del ondansetrón durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Cefalea, sensación de bochorno o aumento de la temperatura en la cabeza y en el epigastrio, elevaciones ocasionales, transitorias y asintomáticas de las aminotransferasas. Se sabe que el ondansetrón prolonga el tiempo de tránsito del intestino grueso y que puede causar estreñimiento en algunos pacientes.

En general, el ondansetrón se une de una forma específica a los receptores 5 HT-3 lo que hace poco probable que se produzcan efectos secundarios importantes por actividad no deseada sobre otros receptores. Han demostrado estudios clínicos ser bien tolerado y los efectos secundarios, cuando llegan a presentarse, suelen ser leves y transitorios.

No se han observado aumentos significativos de efectos secundarios en pacientes tratados con dosis mayores a las recomendadas ni después de posteriores ciclos de tratamiento con ondansetrón. Han habido reportes de reacciones de hipersensibilidad inmediata, algunas veces severa; se han reportado disturbios visuales transitorios durante la administración intravenosa rápida.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta el momento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta el momento no se han reportado interacciones medicamentosas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionales y transitorios aumentos de los niveles de aminotransferasas, que no han hecho descontinuar el tratamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenosa y oral.

Quimioterapia: El ondansetrón se puede administrar como una dosis única intravenosa (inyección intravenosa lenta o bien infusión para dosis mayores), el primer día de la quimioterapia, de 8-32 mg (este rango podrá manejarse de acuerdo al potencial emetógeno del fármaco antineoplástico utilizado) 15 a 30 minutos antes de la administración de la quimioterapia. Los días posteriores, se puede administrar ondansetrón por vía oral de dos a tres veces al día hasta por cinco días.

Radioterapia: Se administra 8 mg de ondansetrón intravenoso (15 a 30 minutos antes de la sesión de radioterapia) o bien 8 mg, vía oral (dos horas antes de la sesión), seguido de 8 mg por vía oral, dos a tres veces al día. La duración del tratamiento dependerá de la duración de la radioterapia.

Niños: La experiencia en la actualidad es limitada. En los niños mayores de 4 años de edad es eficaz y bien tolerado, si se administra por vía intravenosa a una dosis de 5 mg/m2 durante 15 minutos, inmediatamente antes de la quimioterapia (o bien 0.15 mg/kg/dosis), seguida de un tratamiento oral a dosis de 4 mg dos a tres veces al día hasta por cinco días.

Ancianos: La eficacia y tolerancia en pacientes mayores de 65 años son similares a las observadas en enfermos más jóvenes, lo que indica que no es necesario modificar la posología ni la vía de administración.

Náuseas y vómito posoperatorios:

Adultos:

Prevención: 4 mg dosis única, I.V. lenta, 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia.

Alternativamente: 8 mg por vía oral, una hora antes de la inducción, seguida de dos dosis adicionales de 8 mg por vía oral a intervalos de 8 horas cada una.

Tratamiento: 4 mg como dosis única, I.V. lenta.

Niños: La experiencia clínica es limitada. Se recomienda utilizar 0.15 mg/kg como dosis única I.V. 15 a 30 minutos antes de la inducción de la anestesia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado.

PRESENTACIÓN: Envase con 3 ampolletas de 4 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: El ondansetrón inyectable debe protegerse de la luz. No son necesarias otras condiciones especiales de almacenamiento.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V.

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C.P. 45640, Tlajomulco de Zúñiga, Jalisco

Reg. Núm. 033M96, SSA IV