FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN contiene:

Sulfato de Salbutamol equivalente a .................. 5 mg
de Salbutamol

Vehículo c.b.p. 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Broncodilatador ß2-agonista.

• Para el tratamiento de crisis asmáticas severas y status asmaticus.

• Broncoespasmo severo ocasionado por bronquitis aguda.

• Exacerbaciones de bronquitis crónica, bronquiectasias y algunas infecciones respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible a broncodilatadores.

• Manejo del broncoespasmo crónico que no responde a la terapia convencional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: NEBSAL® administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4-6 horas, posee un aclaramiento parcial a nivel renal y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4'-0-sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a proteínas en un 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 horas siguientes. Posterior a la administración por vía inhalada entre el 10 y 20% de la dosis llega a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la orofaringe al deglutirse.

La fracción que llega a las vías aéreas es absorbida en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada por el pulmón. La porción que es absorbida al tracto gastrointestinal sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina.

Farmacodinamia: NEBSAL® es un ß2-agonista del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial y, a dosis terapéuticas, con poca o nula acción sobre los receptores cardíacos-ß1.

CONTRAINDICACIONES: NEBSAL® está contraindicado en pacientes hipersensibles a medicamento o a alguno de sus componentes. Pacientes hipertensos con insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. En los primeros 2 trimestres del embarazo. No administrar concomitantemente con drogas beta-bloqueadoras no selectivas, como el propranolol ni con inhibidores de la MAO.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración de NEBSAL® durante este período sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto.

Lactancia: NEBSAL® puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente, desaparecen con la continuación del tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con la inhalación. Han existido reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria e hipotensión como otros). En pacientes que han inhalado dosis elevadas de salbutamol solución para nebulizar puede ocurrir un ligero aumento de la frecuencia cardiaca. La máxima frecuencia puede observarse de los 3-9 minutos de haber inhalado la dosis de salbutamol; sin embargo, este efecto desaparece en un lapso de 20 minutos promedio. No se han observado cambios en la morfología del electrocardiograma. En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardiacas (ej. Taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros ß2-agonistas, existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con ß2-agonistas puede causar hipopotasemia. Por lo que se recomienda monitoreo de los niveles séricos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Salbutamol y los fármacos beta-bloqueadores no selectivos como propanolol, usualmente no deben prescribirse juntos. Salbutamol está contraindicado en pacientes tratados con inhibidores de la MAO.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunas ocasiones, con tratamientos ß2-agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable.

El incremento en el uso de ß2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticosteroidea. En los pacientes que reciben tratamiento ambulatorio con Salbutamol solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye. El salbutamol solución para nebulizar debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticométicos. Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los ß2-agonista son la terapia principal y se administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administración concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. En común con otros ß2-agonistas puede inducir con cambios metabólicos reversibles (ej. Aumento de la glucosa sanguínea).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Únicamente por inhalación, administrada en nebulizaciones. Salbutamol Solución para nebulizar sólo debe ser utilizado con instrucciones del médico. La solución no debe ser inyectada. En tratamiento intermitente, puede administrarse cuatro veces al día. 10 mL de Salbutamol Solución para nebulizar contiene 50 mg de salbutamol. Puede administrarse con o sin dilución. La solución debe administrarse invariablemente por medio de nebulizador; además de utilizar una boquilla, o mascarilla facial o cánula traqueal o de traqueotomía, con o sin respirador. Se recomienda una presión de 40 cm H2O y un volumen corriente de 300 a 400 mL durante la administración.

Administración intermitente:

Adultos: Salbutamol solución 0.5-1.0 mL (2.5-5 mg de Salbutamol) deben diluirse en 2.0 a 2.5 mL de solución salina al 0.9%. Si se prefiere se puede utilizar 2 mL (10 mg de Salbutamol), en el nebulizador, hasta lograr la broncodilatación, la cual usualmente se logra en 3-5 minutos.

Algunos adultos pueden requerir dosis altas: 10 mg de Salbutamol, en cuyo caso es recomendable utilizar nebulizador sin diluir la solución.

Niños: En los niños, se puede utilizar la administración intermitente. Las dosis usuales para niños menores de 12 años es de 0.5 mL (2.5 mg de Salbutamol) diluido en 2.0 a 2.5 mL de solución salina isotónica al 0.9%. En caso de que el menor requiera de dosis alta, ésta se puede incrementar a 1.0 mL (5 mg de Salbutamol).

Tabla de dosificación según grupo de edad

* Diluir en: 2.0-2.5 mL de solución salina isotónica al 0.90%.

La eficacia clínica de Salbutamol nebulizado en niños menores de 18 meses aún es incierta. Como puede presentarse hipoxemia transitoria se deberá disponer de oxígeno suplementario.

Recomendaciones de uso: Diluir con 2.0-2.5 mL de solución salina isotónica al 0.9%.

Administración continua: Salbutamol debe ser diluido utilizando solución salina isotónica al 0.9%, la dosis puede contener 50 a 100 µg de Salbutamol por mL, sin rebasar la administración de 1-2 miligramos, por hora.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético. En caso de una sobredosis de Salbutamol, deberán emplearse como antídotos específicos, como agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos (propanolol).

Estos fármacos deben ser empleados con precaución, ya que en personas sensibles pueden provocar broncoespasmo. Después de una sobredosis puede ocurrir una hipopotasemia. Por lo que los niveles séricos deben ser monitoreados.

PRESENTACIÓN: Caja con 1 frasco con 10 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25ºC.

El contenido deberá de usarse dentro de los 30 días, después de haber abierto el frasco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Hecho en México por:

Industrias Químico Farmacéuticas Americanas, S. A. de C. V.

Circuito Cerrillo II, Mza. I Lote 17
Colonia Parque Industrial Lerma, C.P. 52000
Municipio Lerma, Estado de México

Para:

FARMACÉUTICA HISPANOAMERICANA, S. A. de C. V.

Lago Iseo No. 184, Col. Anáhuac
C.P. 11320, Deleg. Miguel Hidalgo D.F., México

Reg. No. 211M2015 SSA IV