FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Loratadina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Loratadina es un antihistamínico,.útil en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. En cuadros alérgicos agudos , tiene su mayor utilidad como en el caso de las manifestaciones iniciales de rinitis, urticaria y conjuntivitis. El fármaco puede ser usado como coadyuvante en el manejo de la anafilaxia sistémica. Otras alergias de las vías respiratorias son tratadas con buenos resultados con loratadina, los mejores resultados se obtienen en la rinitis estacional y conjuntivitis (fiebre de heno, polinosis).

Algunas dermatosis alérgicas mejoran de manera adecuada con la administración de loratadina, el beneficio más notable es en casos de urticaria aguda que se acompaña de prurito, edema y eritema.

Muchos pacientes que sufren dermatitis atópica o por contacto obtienen algún alivio con el fármaco y también en cuadros diversos como picaduras de insectos e intoxicaciones. Otros pruritos sin una base alérgica a veces mejoran con la administración oral de loratadina. Muchas respuestas medicamentosas atribuibles a fenómenos alérgicos mejoran al ser tratados con loratadina.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Loratadina es una antihistamínico de segunda generación, bloqueador tricíclico de los receptores H1 correspondiente al grupo de las piperidinas, el cual muestra gran selectividad por los receptores H1 y no tiene acciones anticolinérgicas significativas. Su penetración en el sistema nervioso central es mínima lo que explica la poca frecuencia de efectos adversos como sedación, somnolencia y disminución de los reflejos osteomusculares. Loratadina es un inhibidor competitivo reversible de la interacción de la histamina con los receptores H1. El fármaco inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina por lo tanto, antagonisa la acción constrictora de dicha amina en el músculo liso de las vías respiratorias. En el árbol vascular inhibe los efectos vasoconstrictores de la histamina y en cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por receptores H1 en las células endoteliales. Loratadina bloquea potentemente la acción de la histamina lo cual genera disminución de la permeabilidad capilar y menor formación de edema y pápula. A nivel de las terminaciones nerviosas loratadina suprime el prurito y formación de eritema. El fármaco también suprime o disminuye las secreciones de glándulas salivales, lagrimales y otras secreciones exocrinas inducidas por histamina, también contribuye a veces a una menor secreción en glándulas inervadas por ramas colinérgicas y aminoran la secreción constante como por ejemplo en el árbol respiratorio. La broncoconstricción se reduce poco. Loratadina pertenece a la segunda generación de antagonistas receptores H1 (no sedantes) por lo que es excluida en gran medida del encéfalo si se administra a dosis terapéuticas porque no cruza en grado apreciable la barrera hematoencefálica; de manera que tiene escasa posibilidad de presentar reacciones de sedación, somnolencia, embotamiento del estado de alerta y tiempos más lentos de reacción por depresión del SNC.

Loratadina no genera efecto alguno en los receptores muscarínicos por lo tanto, carece de efectos anticolinérgicos. Loratadina se absorbe totalmente en vías gastrointestinales. Después de su administración oral ,en dos horas alcanza su concentración plasmática máxima y sus efectos suelen mantenerse durante 24 horas. Loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (99%). El fármaco se distribuye ampliamente en todo el organismo exceptuando en el SNC. Sin embargo, durante 36 horas o más, posterior a su administración puede persistir una inhibición significativa de las respuestas de roncha, edema y eritema incluso si su concentración en plasma es muy pequeña. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente posterior a su ingestión. El fármaco induce la actividad de las enzimas microsómicas del hígado por lo que facilita su propio metabolismo a nivel hepático hasta generar metabolitos activos por el sistema P-450 microsómico en dicha víscera. Por consecuencia el metabolismo del medicamento puede ser modificado al establecer competencia con otros fármacos por las enzimas P-450. Loratadina se excreta más bien por vía renal siendo eliminada con mayor rapidez por niños que por adultos y con mayor lentitud por personas con hepatopatías graves. Aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en las primeras 24 horas. En pacientes geriátricos los niveles máximos en plasma de loratadina son aproximadamente 50% mayores que en los pacientes jóvenes.

En pacientes con insuficiencia renal crónica aumenta de 75 a 120% el metabolito en los niveles plasmáticos pico en relación con pacientes con una función renal normal.

CONTRAINDICACIONES: Loratadina está contraindicada en pacientes que presenten reacciones de hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes de la fórmula.

No deberá administrarse en mujeres lactando ni durante el embarazo. Aún no se establece la seguridad y eficacia de loratadina en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aún no se ha establecido con seguridad si la administración de loratadina durante el embarazo no signifique un riesgo potencial. Actualmente se está revisando la información sobre la seguridad del uso de loratadina, basándose en reportes de nacimiento de niños con malformación hipospádica cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina durante el embarazo. Por lo tanto, no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo. Loratadina se excreta en la leche materna por lo que debido al riesgo potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes, particularmente en prematuros, se deberá evitar su administración o bien suspender la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos más frecuentes incluyen anorexia, náusea, vómito, molestias epigástricas y estreñimiento o diarrea.

Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco junto con alimentos. Loratadina puede intensificar el apetito y en algunas personas ocasionar incremento ponderal. Otros efectos adversos reportados son cefalea, boca seca, erupción cutánea, fatiga, mareo, Tinnitus, lasitud, visión borrosa, diplopia, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores. En raras ocasiones se han informado casos de alopecia, anafilaxia y alteraciones hepáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios habituales con animales de laboratorio y la experiencia en humanos no sugieren carcinogenicidad con el uso de loratadina. La administración de dosis de hasta 150 mg/kg/día en ratas y conejos hembras en el curso de la preñez no afectó la viabilidad embronaria-fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración de loratadina junto con alimentos retrasa ligeramente su absorción pero sin significancia clínica importante. Se ha reportado incremento de las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina sin haberse observado cambios clínicos significativos. El metabolismo de loratadina puede ser modificado al establecer la competencia con otros fármacos por las enzimas P-450 hepáticas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Loratadina puede disminuir o impedir las reacciones de cualquier prueba cutánea, por lo que debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar las mismas. Raramente loratadina puede prolongar el intervalo QTc del electrocardiograma.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con menoscabo grave de la función hepática se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que en estos pacientes el metabolismo del fármaco se encuentra alterado con una depuración más lenta, se recomienda iniciar con dosis de 5 mg/día.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Puede ingerirse junto con alimentos para disminuir efectos adversos. La dosis usual en adultos es de 10 mg/día (1 tableta).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la intoxicación aguda por loratadina, el máximo peligro está constituido por sus efectos excitadores centrales. El síndrome incluye alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones. Las pupilas fijas y midriáticas con hiperemia facial junto con taquicardia sinusal, retención de orina y fiebre conforman otro síndrome muy similar a la intoxicación por atropina. En fase terminal se advierte estado de coma profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte, por lo común en término de 12 a 18 horas. El tratamiento debe iniciarse inmediatamente, es de sostén y sintomático con colocación de catéteres para introducir fármacos. Al inicio debe inducirse el vómito. Sin embargo, no se debe inducir vómito en pacientes con alteración del estado de conciencia. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión para absorber cualquier resto de la droga en el estómago. Está indicado el lavado gástrico. Loratadina no es depurada mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo ni la lactancia.

Hecho en México por:

LABORATORIOS DIBA S.A.

Reg. Núm. 548M2001 SSA IV

KEAR-112081/R2001